Лансерол

Ланцерол је инхибитор протонске пумпе који се користи за лечење ГЕРБ-а и улцерозних патологија.

Индикације Лансерола

Приказано за:

• чир на дванаестопалачном цреву или чир на желуцу (бенигни облици), такође и у лечењу ових болести које су настале као резултат узимања НСАИЛ лекова;
• лечење ГЕРБ-а;
• лечење гастринома,
• да уништи патогену бактерију Helicobacter pylori (комбиновањем лека са антибиотицима).

Образац за издавање

Доступно у капсулама, 1 блистер садржи 10 комада. Унутар једног паковања налази се 1 блистер плоча.

Фармакодинамика

Лансопразол инхибира процесе деловања протонске пумпе H ⁺ K ⁺ -АТПазе унутар паријеталних ћелија желудачне слузокоже. Ово омогућава леку да сузбије завршну фазу стварања киселине унутар желудачног сока. Такав ефекат смањује његову киселост и смањује запремину киселине садржане у њему. Као резултат тога, негативан ефекат сока на желудачну слузокожу постаје знатно слабији.

Јачина супресије зависи од трајања терапије, као и од величине дозе. Чак и употреба једне дозе лека (30 мг) смањује секрецију желудачног сока за 70-90%. Дејство лека почиње након 1-2 сата, а затим се наставља током целог дана.

Фармакокинетика

Компонента се апсорбује унутар црева. Након што здрава особа узме 30 мг лека, вршни ниво у плазми достиже 0,75-1,15 мг/л након 1-2 сата. Ниво биорасположивости, као и вршни индикатори у плазми, не мењају се у складу са учесталошћу употребе лека; промена вредности у овом случају зависи од индивидуалних карактеристика особе.

Синтеза активне супстанце са протеинима плазме је 98%.

Лансопразол се излучује урином и жучом (искључиво у облику продуката распада, као што је лансопразол сулфон са хидроксилансопразолом). Током дана, 21% лека се излучује (урином). Полуживот је 1,5 сати. Овај индикатор се повећава код људи који пате од тешке дисфункције јетре, као и код старијих пацијената (старијих од 69 година). У случају бубрежне дисфункције, брзина апсорпције лека остаје готово непромењена.

Дозирање и администрација

Узима се орално. Стандардна доза лека је 30 мг једном дневно (пре оброка, 30-40 минута). Капсуле се испиру водом (150-200 мл) и не жваћу се. Ако је немогуће извршити такву манипулацију, дозвољено је отворити капсулу, а затим растворити супстанцу која се у њој налази у соку од јабуке (довољна је 1 кашика напитка). Сличан поступак је потребан за увођење лека помоћу назогастричне цеви.

Трајање терапије и дозу прописује лекар, узимајући у обзир карактеристике пацијента, ток патологије и клиничку слику болести.

Дозвољено је не више од 60 мг лека дневно, а особе са поремећајима јетре - не више од 30 мг. За особе са гастриномом, величине дозе се могу повећати.

Ако је потребно узимати 2 дневне дозе, потребно је поделити унос на 2 пута - ујутру пре доручка и увече пре вечере.

Ако пропустите дозу лека, требало би да покушате да узмете капсулу што је пре могуће. Међутим, ако је остало врло мало времена до следеће дозе, не смете користити претходну пропуштену капсулу.

Током лечења чира на дванаестопалачном цреву: активну фазу треба лечити једном дозом од 30 мг лека током периода од 0,5-1 месеца. Приликом елиминације чира изазваног употребом НСАИЛ лекова, доза је слична, али сам ток лечења траје 1-2 месеца.

У лечењу бенигних чирева желуца: активна фаза се третира са 30 мг лека (једном дневно) током 2 месеца. Да би се решили чирева изазваних употребом НСАИЛ лекова, слична доза лека треба да се користи 1-2 месеца.

Током лечења ГЕРБ-а: тешки и умерени стадијуми болести лече се током првог месеца (узимање 30 мг лека једном дневно). Ако нема резултата након 4 недеље узимања, период терапије треба удвостручити. Уз дуготрајну превенцију рецидива патологије, такође треба узимати 30 мг једном дневно. Потврђене су информације да је одржавајући третман током 1 године ефикасан и безбедан за здравље.

Уништавање патогене бактерије Helicobacter pylori: потребна је двострука дневна употреба лека у дози од 30 мг (пре доручка и пре вечере). Лек треба узимати у комбинацији са одабраним антибиотицима према унапред одабраној шеми (у периоду од 1-2 недеље).

Лечење гастринома: дозе се прописују појединачно, узимајући у обзир спречавање прекорачења базалне секреције киселине (10 ммол/сат). Често је величина почетне дозе 60 мг дневно (једном пре доручка). У случају узимања лека у количини већој од 120 мг, потребно је попити 1 део дозе пре доручка, а 2. - пре вечере. Курс траје док симптоми болести потпуно не нестану.

[ 1 ]

Користите Лансерола током трудноће

Узимање капсула Ланцерол трудницама је забрањено.

Ако је потребно да узимате лек током периода лактације, требало би да престанете са дојењем током овог периода.

Контраиндикације

Међу главним контраиндикацијама лека:

• тешка нетолеранција на лансопразол или друге компоненте садржане у капсулама;
• комбинација лека са супстанцом атазанавир;
• присуство малигних тумора у дигестивном тракту;
• детињство пацијента.

Последице Лансерола

При лечењу Ланцеролом обично се јављају нежељени ефекти као што су мучнина, бол у стомаку и дијареја (најчешће). У неким случајевима су се јавиле и главобоље. Остале нежељене реакције:

• органи кардиоваскуларног система: шок, смањење/повећање крвног притиска, инфаркт миокарда, развој ангине пекторис, палпитације, цереброваскуларне промене и вазодилатација;
• Органи дигестивног тракта: развој повраћања, затвора, анорексије, холелитијазе, кардиоспазма, хепатотоксичности и хепатитиса са жутицом. Поред тога, јављају се жеђ, сува уста, мукозна кандидијаза унутар гастроинтестиналног тракта, подригивање са дисфагијом и диспептични симптоми. Могу се јавити и колитис, езофагитис, чир/стеноза једњака, надимање, гастроентеритис, полипи желуца и гастроинтестинално крварење. Постоји промена боје столице, погоршање/повећање апетита, поремећај чула укуса, повраћање са крвљу, повећано саливирање, мелена, глоситис са стоматитисом, улцерозни колитис, панкреатитис и тенезмус, као и крварење из ануса;
• органи ендокриног система: развој хипо- или хипергликемије, гушавости и дијабетес мелитуса;
• лимфни и хематопоетски систем: развој неутро-, леукопеније-, тромбоцито- или панцитопеније, хемолизе, анемије (такође хемолитички или апластични облици болести), еозинофилије са агранулоцитозом, као и тромбоцитопеничне/тромботичке пурпуре;
• везивна ткива, као и мишићно-скелетни органи: развој мијалгије или артралгије/артритиса, бол у скелету и мишићима;
• органи нервног система: развој апатије, амнезије, депресије, повећане агитације, вртоглавице. Поред тога, појава несвестице или вртоглавице, халуцинација, осећаја страха, нервозе, непријатељства и поспаности. Појава тремора, хемиплегије, парестезије, несанице, конфузије, као и поремећаја мисаоних процеса и смањеног либида;
• органи респираторног система: појава цурења из носа, штуцања, кашља, диспнеје, развој фарингитиса, астме, инфективних процеса у доњем и горњем респираторном тракту (пнеумонија или бронхитис), крварења у плућима или из носа;
• поткожни слој и кожа: развој мултиформног еритема, Квинкеовог едема, Лајеловог или Стивенс-Џонсоновог синдрома, хиперемије лица, као и свраба код акни и мултиформног еритема. Такође, јавља се осип са пурпуром, почиње алопеција, фотосензитивност, уртикарија, а поред тога, повећано знојење и петехије;
• чулни органи: појава бола у очима, погоршање визуелне јасноће, као и дефекти видних поља. Поред тога, тинитус, развој отитиса медија или глувоће. Могу се развити поремећаји говора и променити перцепција укуса;
• органи урогениталног система: развој тубулоинтерстицијалног нефритиса, који се може развити у бубрежну инсуфицијенцију, задржавање урина, стварање камена унутар бубрега, појава хематурије, глукозурије или албуминурије. Могућ развој импотенције, увећање (гинекомастија) или осетљивост млечних жлезда, менструалне неправилности;
• комбинована употреба лансопразола са амоксицилином, као и кларитромицином: најчешће, уз троструки третман употребом горе поменутих лекова, главобоље, дијареја и поремећаји укуса се развијају током периода од 2 недеље. У случају употребе лансопразола само са амоксицилином, често се јављају само главобоље и дијареја. Ове реакције су краткотрајне и пролазе саме од себе, без прекида терапије;
• промене у резултатима тестова: повећани нивои алкалне фосфатазе и АЛТ са АСТ, као и глобулина са креатинином и γ-ГТП, као и неравнотежа албумина са глобулинима. Поред тога, развија се смањење/повећање вредности леукоцита, еозинофилија и билирубинемија са хиперлипидемијом, мења се број еритроцита, повећавају се/смањују вредности тромбоцита, електролита или холестерола, повећавају се нивои гастрина, урее и калијума, као и липопротеина (са ниском густином) и глукокортикоида. Такође се смањује ниво хемоглобина, а тест на окултно крварење даје позитиван резултат. У урину се примећује појава соли, као и хематурија, албуминурија или глукозурија. Постоје информације о повећању вредности ензима јетре у завршној фази терапије (више од три пута прекорачујући максимално дозвољену нормалну границу), али се жутица није развила;
• Остало: појава анафилаксије, астеније, анафилактоидне манифестације, кандидијаза, оток, бол у грудима, лош задах. Поред тога, примећују се повећан умор, грозница, развој инфекција, осећај слабости и синдром сличан грипу.

Интеракције са другим лековима

Лансопразол, као и други инхибитори протонске пумпе, смањује нивое атазанавира (који је инхибитор ХИВ протеазе), чија је апсорпција повезана са желудачном киселошћу. Као резултат тога, Лансопразол може утицати на ефикасност атазанавира и допринети развоју резистенције на ХИВ. Из тог разлога, комбиновање ових лекова је забрањено.

Лек је способан да повећа нивое у плазми лекова чији се метаболизам врши уз помоћ елемента CYP3A4 (као што су ибупрофен и преднизолон са варфарином, као и антипирин са фенитоином и индометацином, пропранолол са кларитромицином и терфенадин са диазепамом).

Лекови који инхибирају 2C19 (нпр. флувоксамин) могу значајно повећати (приближно четири пута) ниво лансопразола у плазми, па када се комбинују са њима, доза овог другог мора бити прилагођена.

Индуктори елемената 2Ц19, као и CYP3A4 (међу њима и кантарион са рифампицином) могу значајно смањити вредности лансопразола у плазми, стога, када се комбинују са њима, доза Лансорола мора бити прилагођена.

Лансопразол је способан да дуго сузбија секреторну функцију желуца, због чега, теоретски, може утицати на ниво биодоступности лекова за чију апсорпцију су важни индикатори киселости (међу њима дигоксин са кетоконазолом, соли гвожђа са итраконазолом, као и ампицилин естри).

Антациди и сукралфат могу смањити биорасположивост лека, због чега се мора узимати најмање 1 сат након употребе горе поменутих лекова.

Комбинација лека са теофилином (елементи CYP1A2 и CYP3A) узрокује умерено повећање (не више од 10%) брзине клиренса ове супстанце, али је вероватноћа да ће таква интеракција имати медицински значај веома мала. Треба напоменути да неки људи треба да прилагоде дозу теофилина у почетној фази комбиноване терапије и након завршетка употребе Ланцерола како би одржали медицински ефикасне вредности теофилина.

Лансопразол не утиче на протромбинско време или фармакокинетичка својства варфарина.

Повећање вредности ПТ и ИНР може изазвати крварење, а у будућности чак и изазвати фаталан исход.

Комбинована примена са дигоксином подстиче повећање нивоа ове супстанце у плазми.

Комбинована употреба са такролимусом повећава његове нивое у плазми (посебно код особа које су подвргнуте трансплантацији органа).

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Лек се мора чувати на месту ван домашаја мале деце, у условима погодним за лекове. Температура је максимална 25°C.

[ 4 ]

Рок трајања

Ланцерол је дозвољен за употребу у периоду од 2 године од датума производње лека.