Ламивудин

Ламивудин, антивирусни лек директног дејства, који припада групи нуклеотидних и нуклеозидних инхибитора реверзне транскриптазе, продаје фармацеутска компанија Aurobindo Pharma Ltd. са седиштем у Индији. Међународни код лека је ATX J05A F05.

ХИВ инфекција је пошаст савременог друштва. Али најгоре је што данас не постоји ефикасан третман који може потпуно да реши пацијента ове страшне болести. Лекари могу само да блокирају даљи развој патологије. А антивирусни лек као што је Ламивудин може им у томе помоћи. Али због своје моћне фармакодинамике, самолечење је апсолутно неприхватљиво. Таква слобода може изазвати компликације, погоршане смртним исходом. Стога је неопходно одржавати обострану комуникацију са лекаром. Само он има право да прописује и отказује лек, прилагођава његову дозу, распоред и трајање лечења.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Индикације Ламивудин

Лек о коме је реч, Ламивудин, развила је научна група производне компаније као лек који се уводи у комбиновани третман ХИВ инфекције (вирус хумане имунодефицијенције).

Овај лек се може користити у лечењу хепатитиса, као и у лечењу канцерогених тумора. Вреди напоменути да лек о коме је реч не лечи тело од вируса хумане имунодефицијенције, али значајно смањује ризик од даљег напредовања синдрома стечене имунодефицијенције (СИДА - а) и других патологија повезаних са ХИВ инфекцијом.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Образац за издавање

Лек Ламивудин, који ефикасно делује у комбинацији са другим лековима како би зауставио ефекте ретровируса, пуштен је на тржиште медицинских лекова у облику оралног раствора. Ово није једини облик ослобађања овог лека. На полицама апотека можете пронаћи и пластичне тегле у картонској амбалажи, унутар којих се налази 60 таблета Ламивудина, прекривених заштитном љуском.

Главна активна супстанца, која такође означава карактеристике лека, је хемијско једињење ламивудин, чија је концентрација 10 мг, присутно у 1 мл раствора. Једна таблета ове супстанце садржи 150 мг.

Додатне хемијске компоненте садржане у леку су: сахароза, лимунска киселина, метилпарабен, пропилен гликол, натријум цитрат, натријум хидроксид, пропил парахидроксибензоат, разблажена хлороводонична киселина, арома банане или јагоде и пречишћена вода.

Лек је провидна течност. Његова нијанса може бити од безбојне до бледо жуте. Запремина бочице је 240 мл.

[ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

Када ретроградни вирус, који припада врсти лентивируса, уђе у тело, он почиње полако, али систематски да уништава ћелијске структуре, узрокујући развој болести као што је ХИВ инфекција (СИДА). Овај процес је практично неповратан. Може се само успорити или блокирати.

Стога, фармакодинамика Ламивудина сугерише способност активне супстанце да инхибира реверзну транскриптазу овог ретровируса. Ламивудин трифосфат селективно и прилично ефикасно блокира синтезу сојева HIV-1 и HIV-2. У комбинацији са зидовудином, лек квалитативно блокира репликацију HIV-1, а истовремено помаже у повећању броја CD4 ћелијских структура. Таква комбинација као што су зидовудин и Ламивудин значајно смањује вероватноћу даљег развоја болести и ризик од смртности од ње.

Комбинована међузависност ова два хемијска једињења има слаб цитотоксични ефекат на лимфоците периферне крви, ћелије коштане сржи, ћелије моноцита-макрофага, ћелијске структуре лимфоцита, што нам омогућава да проценимо широке могућности терапеутског индекса лека Ламивудин о коме је реч.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокинетика

Приликом увођења одређеног лека у протокол лечења, поред фармакодинамике, лекара који лечи занима и фармакокинетика лека. На крају крајева, важан фактор у сваком лечењу је способност лека да се брзо апсорбује кроз слузокожу, односно брзина којом је лек у стању да донесе позитивну промену у клиничку слику болести. Такође, не последње место заузима способност тела да ефикасно уклони остатке или метаболите лека.

Као што су показале клиничке и лабораторијске студије, лек одређује своју биорасположивост унутар 80 - 85%, што је добар показатељ.

Максимална количина активног састојка лека у крвној плазми се примећује већ један сат након примене. У случају узимања терапеутске препоручене дозе, овај индикатор (Cmax) је од 1 до 1,9 мцг/мл.

Ако се лек узима заједно са храном, индикатор максималне концентрације се смањује, док ниво биорасположивости остаје непромењен.

Полуживот лека (T1 _/2 ) у просеку одговара временском интервалу од пет до седам сати. Лек показује низак ниво везивања за протеине крви. Бројни подаци потврђују чињеницу да активни лек продире и у цереброспиналну течност (ликвор) и у централни нервни систем. Након два до четири сата, концентрација лека у ликвору (у односу на исти параметар у крви) је 0,12.

Лек се углавном излучује из тела пацијента путем бубрега заједно са урином (више од 70% ламивудина). У просеку, његов системски клиренс је приближно 0,32 л/кг на сат.

Активна супстанца лека о коме је реч (око 10%) се метаболише у јетри у ламивудин трифосфат, који показује дуже време полураспада, што у просеку одговара временском интервалу од 16 до 19 сати.

Стога, ако је функција бубрега смањена, доза лека мора бити прилагођена.

Фармакокинетика лека током терапијске терапије код младих пацијената (млађих од дванаест година) је готово идентична оној код одраслог пацијента. Једина разлика је у биодоступности Ламивудина. Овај индикатор је значајно смањен и креће се од 55 до 65%.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозирање и администрација

Група фармацеута - програмера било које компаније - произвођача даје своје препоруке о распореду примене и дозама предложеног лека. Али људско тело је индивидуално, као и букет болести које га могу мучити. Стога, начин примене и дозирање, у овом случају лека, током лечења може прилагодити лекар према клиничкој слици болести. Истовремено, специјалиста који прописује терапију мора имати искуства у раду са ХИВ-инфицираним пацијентима.

Лек о коме је реч може се узимати без обзира на време оброка. Препоручљиво је прогутати лек цео, без жвакања, са довољном количином течности.

Одрасли ХИВ-инфицирани пацијенти и адолесценти чија тежина прелази 30 кг почетно се прописују у дози од 150 мг, подељеној у две дозе или 300 мг једном дневно. Трајање лечења одређује се индикатором као што је ниво CD 4 лимфоцита пацијента.

У овом случају, доза ламивудина се прилагођава на основу брзине клиренса креатинина пацијента.

• Ако је у распону од 30 до 50 мл/мин, препоручена доза је 150 мг. У овом случају, доза одржавања је 150 мг (једна доза дневно).
• Ако је у распону од 15 до 30 мл/мин, препоручена доза је 150 мг. У овом случају, доза одржавања је 100 мг (једна доза дневно).
• Ако је у распону од 5 до 15 мл/мин, препоручена доза је 150 мг. У овом случају, доза одржавања је 50 мг (једна доза дневно).
• Ако је испод 5 мл/мин, препоручена доза је 50 мг. Слично томе, доза одржавања лека је 25 мг (једна дневна ињекција).

У комплексној терапији ХИВ инфекције код младих пацијената чија телесна тежина није достигла 30 кг и чија је старост преко 3 месеца, антиретровирусни лек Ламивудин се прописује у просечној дневној дози од 4 мг по килограму тежине, подељено у две дозе током дана. Важно је осигурати да израчуната дневна доза лека не прелази 300 мг ламивудина. Трајање терапијског лечења је строго индивидуално и прописује га лекар. Дозирање се мора прилагођавати како се тежина детета повећава.

Као и код одраслих пацијената, доза ламивудина може се прилагодити на основу клиренса креатинина код педијатријског пацијента.

• Ако је у распону од 30 до 50 мл/мин, препоручена доза је 4 мг по килограму тежине. У овом случају, количина одржавања је 4 мг по килограму тежине (једна доза дневно).
• Ако је у распону од 15 до 30 мл/мин, препоручена доза је 4 мг по килограму тежине. У овом случају, доза одржавања је 2,6 мг по килограму тежине (једна доза дневно).
• Ако је у распону од 5 до 15 мл/мин, препоручена доза је 4 мг по килограму тежине. У овом случају, доза одржавања је 1,3 мг по килограму тежине (једна доза дневно).
• Ако је испод 5 мл/мин, препоручена доза је 1,3 мг по килограму тежине. У овом случају, количина одржавања је 0,7 мг по килограму тежине (једна доза дневно).

За одојчад млађу од три месеца, постоје ограничени подаци о употреби овог лека.

У случају профилаксе након контакта са ХИВ-инфицираним пацијентима код одраслих (на пример, медицинско особље или блиски рођаци пацијента) најкасније 72 сата након контакта (посекотина, сексуални контакт, ињекција итд.), антиретровирусни лек Ламивудин се прописује у дози од 150 мг. Потребне су две дневне дозе, које се узимају током месец дана (четири недеље).

Ако пацијент има историју бубрежне и/или хепатичне инсуфицијенције, доза лека о коме је реч мора се прилагодити.

Потребно је са великим опрезом приступити прописаној дози пацијентима предпензионог и пензионог узраста. Ово упозорење је повезано са оним променама везаним за узраст које неизбежно утичу на организам ове категорије пацијената.

Антивирусни лек о коме је реч користи се само у сложеном лечењу болести и не препоручује се као лек за монотерапију.

ХИВ-инфициране особе и њихова околина треба да запамте да терапија која се примењује (укључујући антиретровирусни лек Ламивудин) само сузбија развој болести, али никако не спречава ризик од њеног преношења на другу особу путем крви, сексуалног контакта или отворене ране. Такође постоји велика вероватноћа, на позадини имунодефицијенције, добијања друге вирусне болести, као и компликација другачије врсте. Стога су такви пацијенти под посебним медицинским надзором.

Ако пацијент има историју хепатитиса Б или Ц, онда на позадини антивирусног лечења, такав пацијент има велику вероватноћу прогресије тешких компликација са потенцијално високом смртношћу.

Неки пацијенти су заинтересовани за питање могућности, на позадини антиретровирусне терапије, вожње возила и/или сложених механизама који захтевају повећану пажњу. До данас нема података о овом питању, али фармакодинамика Ламивудина не указује на никакве проблеме у овом питању. Друга могућност је да то може бити отежано самим стањем пацијента и тешком клиничком сликом болести.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Користите Ламивудин током трудноће

Током периода очекивања рођења детета или дојења, будућа или садашња млада мајка предузима све мере да минимизира унос било ког фармаколошког средства, како традиционалне тако и алтернативне медицине. То је због њеног страха од штете по фетус или новорођенче. Као што су показале разне студије, употреба Ламивудина током трудноће је значајно ограничена.

Резултати клиничких студија потврдили су способност лека о коме је реч да слободно продре у плацентну баријеру. Такође је откривен у мајчином млеку.

У том смислу, употреба лека током трудноће и лактације може бити оправдана само тешком клиничком сликом болести жене.

Увођење предметног лека зечевима показало је интраутерину смрт ембриона.

Постоји низ документованих доказа који указују на кашњење у психолошком и физиолошком развоју детета, појаву конвулзивних симптома и развој неуролошких болести. Међутим, директна веза са употребом лека није утврђена.

Међутим, забрана узимања лека се не односи на ситуације у којима постоји велика вероватноћа преношења ретроградног вируса на дете.

Дотични лек је такође забрањен током лактације. Или млада мајка прима лечење, али престаје да доји новорођенче, пребацујући га на вештачко храњење.

Контраиндикације

Да би се постигао очекивани терапеутски ефекат заустављања болести, лек мора активно утицати на оштећене делове људског тела. То је једини начин да се постигну потребне промене. Али људско тело је јединствена целина и погођени су и његови други системи, органи и процеси.

Стога, на основу горе наведеног, може се напоменути да постоје контраиндикације за употребу Ламивудина.

1. Индивидуална нетолеранција пацијентовог тела на ламивудин или једно од мањих хемијских једињења укључених у лек.
2. Не треба га користити у протоколу лечења за новорођенчад млађу од три месеца.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Последице Ламивудин

Индивидуална фармакодинамика лека, његова неправилна употреба, одступање од шеме или дозирања, индивидуална осетљивост на одређено хемијско једињење - све то може изазвати нежељене ефекте који се јављају приликом узимања лека. Лекари не могу увек јасно навести директну везу између примене лека и појаве патолошких симптома, али се, ипак, могу манифестовати:

1. Анемија.
2. Поремећај сна.
3. Парестезија.
4. Хиперлактатемија.
5. Појава главобоље.
6. Лактична ацидоза.
7. Напади кашља.
8. Тромбоцитопенија.
9. Дијареалне манифестације.
10. Неутропенија.
11. Погоршање панкреатитиса.
12. Повећан ниво ензима јетре.
13. Права аплазија црвених крвних зрнаца.
14. Мучнина, која понекад изазива рефлексе повраћања.
15. Појава симптома прехладе.
16. Бол у горњем делу стомака.
17. Повећан ниво серумске амилазе.
18. Алергијске манифестације, укључујући ангиоедем.
19. Алопеција.
20. Брзи замор тела.
21. Артралгија.
22. Рабдомиолиза.
23. Метаболички поремећаји.
24. Лоше опште здравље.
25. И низ других манифестација.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Прекомерна доза

Због индивидуалних карактеристика организма, ослабљења здравља другим болестима, ако је дошло до непажње у дозирању или протоколу примене, међусобног утицаја различитих лекова, могуће је предозирање леком. Знаци узимања високих доза лека Ламивудин до данас нису идентификовани. Нема конкретних података о овом питању. Као што нема података да предозирање леком може довести до смрти.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Интеракције са другим лековима

Као што је горе наведено, антиретровирусни лек Ламивудин се не препоручује за монотерапију. Углавном је укључен у протокол комплексног лечења пацијената са ХИВ инфекцијом. Стога, приликом прописивања лека, лекар који га лечи треба да зна специфичности његове интеракције са другим лековима.

Приликом проучавања фармакодинамичких карактеристика, утврђен је низак проценат везивања лека за протеине крви, као и низак ниво метаболичке интеракције и способност брзог излучивања непромењеног путем бубрега. Управо ове особине Ламивудина чине га прилично инертним у раду са лековима других група, али и даље постоје ограничења у његовом узимању.

Како су показале студије и праћење таквих пацијената, немогуће је дозволити употребу Ламивудина заједно са другим лековима који садрже једно од хемијских једињења: емприцитабин или ламивудин.

Потребно је бити веома опрезан приликом увођења у један протокол са лековима, чији је главни пут излучивања преко бубрега (на пример, триметоприм). То је због чињенице да се дотични лек излучује на исти начин, непромењен, а то је већ велико оптерећење за овај орган. Поготово ако пацијентова медицинска историја укључује поремећаје у његовом функционисању.

Други лекови (на пример, циметидин или ранитидин) не излучују се у потпуности из тела урином преко бубрега, већ само у малим количинама. То их чини прихватљивим партнерима у тандемској примени са дотичним леком.

Када се узима заједно са његовим аналогом зидовудином, примећује се значајно смањење (до 30%) фармаколошких карактеристика потоњег. Није примећен ефекат на фармакокинетику ламивудина.

Синтетички антибактеријски агенс триметоприм изазива повећање концентрације активне супстанце лека у крви за приближно 40%. Али ако пацијент нема проблема са бубрезима, онда дозирање оба лека не треба прилагођавати.

Слична ситуација се примећује када се овај лек и сулфаметоксазол примењују заједно у једном протоколу лечења.

Ламивудин и залцитабин не треба примењивати истовремено јер фармакодинамика првог инхибира интрацелуларну фосфорилацију другог.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Услови складиштења

Да би терапија дала очекивани резултат, поред поштовања свих препорука које је прописао лекар, вреди се упознати и поштовати услове складиштења Ламивудина. Неправилан садржај лека значајно смањује, или чак потпуно поништава његове фармаколошке карактеристике.

Ако су испуњени сви захтеви и препоруке, нема сумње да ће се висока ефикасност лека одржати током целог његовог рока трајања.

Ламивудин се мора узимати у складу са следећим захтевима:

1. Место где се планира чување лека треба заштитити од излагања директном ултраљубичастом зрачењу и другим спектрима сунчеве светлости.
2. Температура складиштења не би требало да пређе 25 степени изнад нуле.
3. Антиретровирусни лек треба чувати на местима која нису приступачна тинејџерима и малој деци.
4. Након отварања паковања, лек се мора користити у наредном месецу, након чега ефикасност лека значајно опада.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Рок трајања

Приликом уласка на медицинско тржиште, сваки производ фармацеутских компанија мора имати два датума на паковању: први је када је дати лек произведен; други је крајњи датум, након којег се лек који се испоручује са овим упутством не сме користити као ефикасно антивирусно средство за лечење ХИВ инфекције.

У овом случају, рок трајања антиретровирусног лека Ламивудин је две године (или 24 месеца).