Ламиктал

Антиепилептички, антиконвулзивни лек Ламиктал је пласиран на савремено фармацеутско тржиште од стране пољске компаније Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA.

„Херкулова болест“, „божанска болест“, „падећа болест“ – епилепсија је током векова називана многим именима, али је остала проблем. Она омета живот особе, затварајући врата неким професијама, смањујући квалитет живота. Међутим, данас фармацеутске компаније са својим производима омогућавају, ако не да излече пацијента, онда значајно побољшају његово стање, а профилактичка употреба антиконвулзивног лека, на пример, Ламиктала, прилично је ефикасна у спречавању предстојећег напада. Будите пажљивији према свом здрављу. А ако имате историју болести о којој је реч, не одустајте, савремена медицина је спремна да помогне. Вреди само запамтити да такве лекове треба да преписује само искусан квалификовани специјалиста.

Индикације Ламиктал

Због фармакодинамичких карактеристика активног састојка ламотригина, индикације за употребу лека Ламиктал су одређене:

1. Као монотерапијски лек за епилепсију (за мање нападе).
2. Заустављање парцијалних и генерализованих напада.
3. Као лек за комплексно лечење епилепсије (код тежих патолошких манифестација болести).
4. Биполарни поремећаји.
5. Спречавање поремећаја у емоционалном стању пацијента.
6. Лечење типичних апсанса (кратки генерализовани епилептични напади са изненадним, брзим почетком и завршетком).
7. Депресија код биполарних менталних поремећаја.

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Антиконвулзивни лек Ламиктал се пушта на тржиште медицинских лекова у облику округлих или правоугаоних таблета. Таблете су главни облик ослобађања лека о коме је реч.

Таблете овог лека могу бити беле или жућкасто-смеђе боје. Облик и боја одређују различиту дозу главне активне супстанце ламотригина. Јединица таблете лека може садржати 5, 25, 50 или 100 мг поменутог активног хемијског једињења.

Свака таблета има своју арому и укус воћа (на пример, црне рибизле).
Додатна хемијска једињења која чине Ламиктал: хидроксипропил целулоза, повидон К30, калцијум карбонат, натријум гликолат, магнезијум стеарат, натријум сахарин и воћна арома.

[ 3 ]

Фармакодинамика

Ламиктал је произвођач створио као орални антиепилептик, антиконвулзивни лек, па отуда и фармакодинамика лека о коме је реч.

Активно хемијско једињење лека је ламотригин (ИНН - ламотригинум). Управо то одређује смер фармаколошких својстава таблета.

Активна супстанца лека о коме је реч има депресивни ефекат на потенцијално зависне натријумовe канале, блокирајући њихов рад. Ламотригин ефикасно уравнотежује функционалну нестабилност неуронских мембрана. Смањује брзину ослобађања глутаминске киселине, која је доминантна у процесу изазивања епилептичних напада.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Али за ефикасан третман, није важна само фармакодинамика лека, већ лекар који лечи треба да зна и параметре лека у смислу брзине апсорпције и квалитета његовог излучивања из тела пацијента. Стога, пре узимања било ког лека, фармакокинетику Ламиктала такође процењује специјалиста.

У овом случају, Ламиктал има високу стопу потпуне апсорпције од стране гастроинтестиналне слузокоже.

Максимална количина активне компоненте лека у крвној плазми се примећује већ два и по сата након оралне примене. Биорасположивост Ламиктала се процењује на 55%. Ламотригин се у телу пацијента скоро потпуно трансформише у своје метаболите, од којих је главни Н-глукуронид.

Запремине које тело расподељује су прилично индивидуалне, али се у просеку крећу у распону од 0,92 до 1,22 л/кг.

У просеку, полуживот (Т1 _/2 ) код одраслог пацијента траје до 29 сати. Ламиктал се излучује из организма у облику метаболита и у малим количинама непромењен (мање од десет процената), углавном кроз бубреге заједно са урином и само око 2% са фецесом. Унос хране продужава Т1 _/2. Овај индикатор нема утицаја на ниво адсорпције.

Код одраслих, клиренс креатинина је приближно 25 до 53 мл/мин. Клиренс креатинина и време полураспада су директно повезани са дозом која се примењује у телу. Нема разлика у овим вредностима између младих и старијих особа.

Код малих пацијената, клиренс креатинина је везан за дозу и телесну тежину. Највиша вредност је код деце млађе од пет година. Полуживот код малих пацијената је нешто краћи него код одраслих.

Клиренс креатинина се разликује од просечне статистичке вредности код особа које пате од хроничне бубрежне дисфункције и код оних пацијената који су на хемодијализи. Просечне вредности, респективно, показују 0,42 мл/мин по килограму тежине и 0,33 мл/мин по килограму тежине (у интервалу између екстрареналног пречишћавања крви) или 1,57 мл/мин по килограму тежине (директно током поступка хемодијализе).

_{Сходно томе, време Т1/2} се мења, што приближно одговара:

• За пацијенте са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом – 42 сата и 55 минута.
• За пацијенте између сеанси хемодијализе – 57 сати и 25 минута.
• За пацијенте током екстрареналне процедуре пречишћавања крви – 13 сати.

На основу овог знања, специјалиста прописује распоред и дозу Ламиктала.

Клиренс креатинина се мења код људи са дисфункцијом јетре, у зависности од тежине патологије.

• Благо оштећење – у просеку око 0,31 мл/мин по килограму тежине.
• Просечан степен патологије је око 0,24 мл/мин по килограму тежине.
• Тежак степен патолошких промена – само око 0,1 мл/мин по килограму тежине.

На основу овога, у зависности од тежине поремећаја, примењену дозу треба прилагодити: смањити до 50% за благе и умерене поремећаје и до 75% за тешке поремећаје.

[ 7 ], [ 8 ]

Дозирање и администрација

Било који лек, укључујући Ламиктал, прописује и прописује само квалификовани искусни специјалиста. Фармаколози производне компаније нуде само препоручени начин примене и дозирање, а прецизнији распоред примене и прилагођавање дозе остаје код лекара који лечи.

Таблету не треба жвакати пре гутања, већ је треба испрати са довољно воде.

Предметни лек се може користити као самостални лек у лечењу епилепсије. Следећи распоред примене се препоручује за адолесцентне пацијенте (старије од 12 година) и одрасле:

1. Првих 14 дана - 0,025 г једном дневно, сваког дана.
2. Следећих 14 дана - 0,05 г једном дневно, сваког дана.
3. Даље постепено титрирање дозе док се не постигне потребна клиничка ефикасност.

У просеку, доза одржавања примењеног Ламиктала достиже дозе од 100 до 200 мг. Неки пацијенти постижу потребан резултат дозом од 500 мг.

Ако говоримо о протоколу комплексног лечења (на пример, леком натријум валпроат), онда је потребно смањити количину узетог ламотригина. Такав распоред примене може изгледати овако:

1. Првих 14 дана - 0,025 г једном, сваког другог дана.
2. Следећих 14 дана - 0,025 г једном дневно.
3. Након тога, претходна доза се повећава дневно за 0,025–0,05 г, доводећи примењене запремине до тачке постизања лековитог ефекта и регресије патолошких симптома.

У просеку, дневна доза одржавања је 100 до 200 мг, подељена у две дневне дозе.

Ако протокол лечења не укључује два, већ више лекова, од којих барем један стимулише рад ензима јетре, препоручује се:

1. Почетна доза Ламиктала је 0,05 г дневно. Трајање таквог лечења је две недеље.
2. Следеће две недеље - 0,1 г, узимано дневно, али подељено у две дозе.
3. Да би се одржао постигнути ефекат, дневна количина лека о коме је реч се углавном прописује у распону од 0,2 до 0,4 г.

У антиепилептичкој терапији за младе пацијенте, чија је старост у распону од две до дванаест година, на позадини увођења натријум валпроата, препоручује се следећи распоред примене и дозирања дотичног антиепилептичког лека:

1. Почетна дневна доза, током првих 14 дана, је 0,15 мг по килограму тежине малог пацијента.
2. Током наредних 14 дана, овај индикатор се повећава и износи 0,3 мг по килограму тежине пацијента.
3. Након тога, сваког наредног дана, основна доза се повећава за 0,3 мг по килограму тежине, доводећи је на крају до вредности од 1–1,5 мг по килограму тежине, подељено у две дневне дозе.

У овом случају, потребно је осигурати да израчуната количина лека не прелази 0,2 г дневно.

Ако протокол лечења не укључује два, већ више лекова, од којих барем један стимулише рад ензима јетре, за децу од 2 до 12 година се препоручује:

1. Почетна дневна доза, током првих 14 дана, је 0,6 мг по килограму тежине малог пацијента.
2. Током наредних 14 дана, овај индикатор се повећава и износи 1,2 мг по килограму тежине пацијента.
3. Даље постепено титрирање дозе док се не постигне потребна стабилна клиничка ефикасност.

Када се пацијенту дијагностикује биполарни поремећај док узима антиконвулзиве, препоручује се следећи распоред примене Ламиктала:

1. Првих 14 дана - 0,025 г једном, сваког другог дана.
2. Следећих 14 дана - 0,025 г једном дневно.
3. Дневна доза одржавања је 0,1 г.

У овом случају, неопходно је осигурати да максимална количина примењеног ламотригина не прелази 0,2 г дневно.

Посебан опрез треба бити у следећим клиничким случајевима:

1. Ако пацијент пати од озбиљних поремећаја у систему за излучивање (бубрези, уретери итд.).
2. Ако пацијент има историју отказивања јетре, количина примењеног Ламиктала се смањује за половину. Ако се ова патологија сматра тешком, доза се може смањити за 75%.
3. Да бисте избегли симптоме одвикавања, немојте нагло прекидати узимање антиепилептичког лека. Постепено смањење дозе обично траје неколико недеља. Изузетак је опасност по живот пацијента.
4. Дотични лек не треба уводити у протокол лечења ако је већ прописан лек који садржи ламотригин.

Док узимате Ламиктал, не би требало да возите возила и/или управљате сложеним машинама које захтевају повећану пажњу.

[ 12 ], [ 13 ]

Користите Ламиктал током трудноће

Када се жена налази у „занимљивом положају“ или у постпорођајном периоду доји новорођенче, она покушава да узима било какве лекове што ређе и у мањим количинама. То је због њеног страха од наношења штете фетусу или већ рођеној беби. Употреба антиепилептичког, антиконвулзивног лека Ламиктал током трудноће није утврђена. То је због чињенице да нема података и резултата таквих клиничких студија.

Теоретски, лекари могу претпоставити велику могућност да Ламиктал утиче на развој фетуса, узрокујући конгениталне аномалије. Овај закључак се заснива на способности ламотригина да инхибира синтезу ензима дихидрофолат редуктазе.

Нема података о способности Ламиктала да продре у мајчино млеко.

Стога, ако се постави питање лечења труднице леком о коме је реч, ово питање се решава појединачно на основу степена медицинске нужности. Током лактације, како се не би ризиковало здравље бебе, боље је прекинути дојење и пребацити новорођенче на прилагођене формуле.

Контраиндикације

Практично не постоји лек који не би имао контраиндикације за употребу. Ламиктал има такву листу. Она је мала, јер се лек о коме је реч прилично лако перципира и обрађује од стране људског тела.

1. Повећана индивидуална нетолеранција пацијентовог тела на једну или више компоненти лека о коме је реч.
2. Такође, сам лек и његова доза треба да се прописују са великим опрезом пацијентима са бубрежном и/или хепатичном инсуфицијенцијом.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Последице Ламиктал

Може доћи до неправилног прописивања дозе, одступања од распореда примене или неправилно одржаване дозе, индивидуалне осетљивости на одређено хемијско једињење и нежељених ефеката Ламиктала.

Према статистичкој обради резултата праћења, пацијенти најчешће наилазе на следеће патолошке симптоме:

1. На кожи се могу појавити ексантематозне ране алергијске етиологије, све до развоја Стивенс-Џонсоновог синдрома или Лајелове епидермалне некролизе.
2. Развој лимфаденопатије (увећање лимфних чворова).
3. Манифестација реакције преосетљивости одложеног типа (РПТ).
4. Интраваскуларни муљ (изравнавање карактеристика) ћелијских структура крви.
5. Смањење броја ћелијских структура хематопоетских клица у крви.
6. Погоршање вида.
7. Повећана ексцитабилност рецептора централног нервног система, до губитка свести.
8. Развој синдрома вишеструке отказивања органа.
9. Ако нагло престанете да узимате Ламиктал, могу се јавити симптоми одвикавања, што доводи до напада.
10. Могу се јавити проблеми са дефекацијом.
11. Ензимска активност јетре се смањује.
12. Рабдомиолиза је уништавање ћелија мишићног ткива и манифестација низа других патологија.

Прекомерна доза

Ако се особа не придржава стриктно распореда и дозе узимања лека Ламиктал прописаног у протоколу терапије, као и због индивидуалне осетљивости на одређено хемијско једињење, количина хемијске супстанце која улази у организам може бити прекорачена. Предозирање водеће активне хемијске компоненте ламотригина може се манифестовати следећим патолошким симптомима:

1. Вртоглавица.
2. Мучнина.
3. Оштећење вида.
4. Недостатак координације покрета.
5. Губитак свести.
6. Краниалгија је главобоља узрокована проблемима у вратној кичми.

Олакшање таквих патолошких симптома се јавља кроз детоксикацију пацијентовог тела: испирање желуца, примена адсорбентних супстанци (на пример, активни угаљ).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Интеракције са другим лековима

Ако здравствено стање пацијента не изазива забринутост и лечење утиче само на проблем епилептичних напада, онда се Ламиктал може узимати самостално, а пацијент треба само да прати своје стање и, у случају нежељених ефеката, да се консултује са својим лекаром.

Али таква ситуација, по правилу, јавља се прилично ретко, много чешће болесни људи узимају неколико лекова истовремено, који припадају различитим фармаколошким групама. Стога, да би се постигао очекивани резултат и не би се наштетило организму пацијента, специјалиста који прописује лечење мора јасно разумети каква клиничка слика се на крају може добити заједничким радом два или више фармаколошких лекова. Овде је познавање интеракције са другим лековима Ламиктала обавезно.

Али још увек нема довољно опсежног знања и резултата истраживања о овом питању.

Познато је само да када се антиконвулзивни лек о коме је реч примењује заједно са леком као што је натријум валпроат, метаболит овог другог, добијен радом ензима јетре, смањује способност пацијентовог тела да апсорбује саставна хемијска једињења Ламиктала.

Комбиновано дејство антиепилептичког лека и карбамазепина може изазвати брз развој нежељених патолошких симптома.
Као што су показала клиничка посматрања, узимање хормонских контрацептива може удвостручити процес метаболизма ламотригина и његовог излучивања из организма.

Сличан резултат је постигнут тандемском применом Ламиктала и парацетамола, као и лекова сопствене (антиепилептичке) фармаколошке групе.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Услови складиштења

Да би лечење донело максималан терапеутски ефекат, поред праћења свих препорука лекара који лечи болест, требало би да прочитате упутства и научите услове чувања Ламиктала. Ако се неправилно складишти, активни састојак ламотригин може изгубити или значајно смањити своје фармакодинамичке карактеристике. Стога, пре почетка терапијског лечења, пажљиво прочитајте упутства која су приложена уз било који фармаколошки производ.

Ако се поштују све препоруке, може се бити сигуран да ће ниво фармакодинамичке активности антиконвулзивног лека остати висок током целог дозвољеног рока трајања.

Захтеви за складиштење су у много чему у складу са скупом препорука које се примењују на складиштење већине лекова:

1. Просторија у којој се предвиђа складиштење лека не сме бити изложена директној сунчевој светлости.
2. Влажност у просторији треба да буде умерена.
3. Температура складиштења не сме бити виша од +30 степени.
4. Ламиктал треба чувати на местима која нису приступачна тинејџерима и малој деци.

Рок трајања

Сваки производ који изда корпорација - произвођач, а који улази на фармацеутско тржиште, обавезно је снабдевен датумом на паковању који показује када је овај антиконвулзив произведен. Још један број је коначни датум, након којег се лек који је дат уз ово упутство не сме користити као ефикасан антиепилептички лек.

У овом случају, рок трајања антиепилептичког, антиконвулзивног лека Ламиктал је три године (или 36 месеци).

[ 21 ], [ 22 ]