Употреба антиконвулзива у лечењу болова у леђима

Карбамазепин (Карбамазепин)

Таблете, таблете са продуженим ослобађањем, филмом обложене таблете са продуженим ослобађањем, сируп.

Фармаколошко дејство

Антиепилептички лек (дериват дибензазепина) који такође има нормотимично, антиманично, антидиуретичко (код пацијената са дијабетес инсипидусом) и аналгетско (код пацијената са неуралгијом) дејство.

Механизам деловања повезан је са блокадом потенцијално зависних Na+ канала, што доводи до стабилизације неуронске мембране, инхибиције појаве серијских неуронских пражњења и смањења синаптичке проводљивости импулса. Спречава поновљено формирање Na+-зависних акционих потенцијала у деполаризованим неуронима. Смањује ослобађање ексцитаторног неуротрансмитера аминокиселине глутамата, повећава смањени праг напада и тиме смањује ризик од развоја епилептичног напада. Повећава проводљивост за K+, модулира потенцијално зависне Ca2+ канале, што такође може изазвати антиконвулзивни ефекат лека.

Исправља епилептичке промене личности и на крају повећава друштвеност пацијената, промовише њихову социјалну рехабилитацију. Може се прописати као главни терапијски лек и у комбинацији са другим антиконвулзивним лековима.

Ефикасан је код фокалних (парцијалних) епилептичних напада (једноставних и сложених), праћених или непраћених секундарном генерализацијом, код генерализованих тонично-клоничних епилептичних напада, као и код комбинација горе наведених типова (обично неефикасан код мањих напада - петит мал, абсанса и миоклоничних напада).

Код пацијената са епилепсијом (посебно деце и адолесцената) примећен је позитиван ефекат на симптоме анксиозности и депресије, као и смањење раздражљивости и агресије. Ефекат на когнитивне функције и психомоторне перформансе зависио је од дозе и био је веома варијабилан.

Почетак антиконвулзивног дејства варира од неколико сати до неколико дана (понекад и до 1 месеца због аутоиндукције метаболизма).

Код есенцијалне и секундарне тригеминалне неуралгије, у већини случајева спречава нападе бола. Ефикасан је у ублажавању неурогеног бола код табес дорзалиса, посттрауматске парестезије и постхерпетичне неуралгије. Олакшање бола код тригеминалне неуралгије се примећује након 8-72 сата.

Код синдрома апстиненције од алкохола, повећава праг нападаја (који је обично смањен у овом стању) и смањује тежину клиничких манифестација синдрома (повећана ексцитабилност, тремор, поремећаји хода).

Код пацијената са дијабетес инсипидусом доводи до брзе надокнаде равнотеже воде, смањује диурезу и осећај жеђи.

Антипсихотични (антиманични) ефекат се развија након 7-10 дана и може бити последица инхибиције метаболизма допамина и норепинефрина.

Продужени дозни облик обезбеђује одржавање стабилније концентрације карбамазепина у крви без „врхова“ и „падова“, што омогућава смањење учесталости и тежине могућих компликација терапије, повећање ефикасности терапије чак и при коришћењу релативно ниских доза. Још једна важна предност продуженог облика је могућност узимања 1-2 пута дневно.

Индикације за употребу

• Епилепсија (искључујући апсансе, миоклоничне или флацидне нападе) - парцијални напади са сложеним и једноставним симптомима, примарно и секундарно генерализовани облици напада са тонично-клоничним конвулзијама, мешовити облици напада (монотерапија или у комбинацији са другим антиконвулзивима).
• Идиопатска тригеминална неуралгија, тригеминална неуралгија код мултипле склерозе (типична и атипична), идиопатска глософарингеална неуралгија.
• Акутна манична стања (монотерапија и у комбинацији са Li+ и другим антипсихотицима). Фазно пролазни афективни поремећаји (укључујући биполарни) превенција егзацербација, слабљење клиничких манифестација током егзацербације
• Синдром апстиненције од алкохола (анксиозност, напади, хиперексцитабилност, поремећаји спавања).
• Дијабетичка неуропатија са синдромом бола.
• Дијабетес инсипидус централне генезе. Полиурија и полидипсија неурохормонске природе.
• Такође је могуће користити (индикације се заснивају на клиничком искуству, контролисане студије нису спроведене):
  • код психотичних поремећаја (афективни и шизоафективни поремећаји, психозе, панични поремећаји, шизофренија отпорна на лечење, дисфункција лимбичког система),
  • у случају агресивног понашања пацијената са органским оштећењем мозга, депресијом, хорејом;
  • за анксиозност, дисфорију, соматизацију, тинитус, сенилну деменцију, Клувер-Буцијев синдром (билатерално уништење амигдале), опсесивно-компулзивне поремећаје, апстиненцију од бензодиазепина, кокаина;
  • за синдром бола неурогене генезе: табес дорсалис, мултипла склероза, акутни идиопатски неуритис (Гијен-Бареов синдром), дијабетичка полинеуропатија, фантомски бол, синдром „уморних ногу“ (Екбомов синдром), хемифацијални спазм, посттрауматска неуропатија и неуралгија, постхерпетична неуралгија;
  • за превенцију мигрене.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Габапентин

Капсуле, филм таблете

Фармаколошко дејство

Габапентин је структурно сличан ГАБА, али се његов механизам деловања разликује од других лекова који интерагују са ГАБА рецепторима (валпроинска киселина, барбитурати, бензодиазепини, инхибитори ГАБА трансаминазе, инхибитори ГАБА преузимања, ГАБА агонисти и ГАБА пролекови) и не везује се за следеће рецепторе у терапијским концентрацијама (ГАБА А рецептори а и б, бензодиазепин, глутамат, глицин и Н-метил-Д-аспартат). Ин витро, нови пептидни рецептори су идентификовани у можданом ткиву пацова, укључујући неокортекс и хипокампус, који могу посредовати у антиконвулзивној активности габапентина и његових деривата (структура и функција габапентинских рецептора нису у потпуности схваћене).

Индикације за употребу

Епилепсија: парцијални напади са и без секундарне генерализације код одраслих и деце старије од 12 година (монотерапија); парцијални напади са и без секундарне генерализације код одраслих (додатни лек); резистентна епилепсија код деце старије од 3 године (додатни лекови).

Неуропатски бол код пацијената старијих од 18 година.

Прегабалин (Прегабалин)

Капсуле

Фармаколошко дејство

Антиепилептичко средство; везује се за додатну подјединицу (а2-делта протеин) напонски зависних Ca2+ канала у централном нервном систему, што доприноси манифестацији аналгетског и антиконвулзивног дејства. Смањење учесталости напада почиње у првој недељи.

Индикације за употребу

Неуропатски бол, епилепсија.