Цефаксон

Цефаксон је антимикробни лек треће генерације из категорије цефалоспорина.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Цефаксон

Користи се у лечењу људи са заразним болестима различите локализације (узрокованим флором која је осетљива на цефалоспорине). Међу овим патологијама:

• инфекције у абдоминалној пределу (укључујући инфекције у цревном тракту и жучној кеси, као и перитонитис), као и сепса;
• менингитис;
• заразне болести које погађају кости и зглобове, као и кожу и везивно ткиво;
• инфекције које се развијају у доњим дисајним путевима и ЕНТ органима;
• заразне патологије које утичу на уринарни систем, као и полно преносиве болести (то укључује и гонореју);
• понекад се лек прописује људима са ниским имунолошким индикаторима, што се примећује код разних инфекција;
• Лекари могу препоручити употребу Цефаксона након операције како би се спречиле инфекције.

[ 3 ]

Образац за издавање

Издаје се у облику праха за парентералну примену, у бочицама капацитета 0,25, 0,5 и 1 г. У кутији се налази 1 таква бочица.

Фармакодинамика

Цефаксон садржи супстанцу цефтриаксон, која има облик Натријум соли. Ова компонента је развијена искључиво за парентералну примену. Лек има изражен бактерицидни ефекат, инхибира везивање елемената који су основа ћелијских мембрана бактерија и спречава развој и раст патогених организама.

Аеробни (грам-негативни и грам-позитивни) бактеријски сојеви су осетљиви на активност цефтриаксона. То укључује стафилококе (као што су Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), стрептококе категорије Б (Streptococcus agalactiae), стрептококе категорије А (Streptococcus pyogenes), Streptococcus viridans, пнеумококе и Streptococcus bovis. Поред тога, ова листа укључује Escherichia coli, Aeromonas spp., Ducrey-јев бацил, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Alcaligenes spp., Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter, Klebsiella, Morgan-ов бацил, Moraxella spp. и одређене сојеве Enterobacter-а. Истовремено, лек делује на гонококе, менингококе, Plesiomonas shigelloides, Providencia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Yersinia, Vibrios, Shigella, а такође и на одређене сојеве Pseudomonas aeruginosa.

Лек такође делује на болести изазване активношћу анаеробних бактерија, укључујући клостридије, бактероиде, пептострептококе и пептококе, као и Fusobacterium spp.

Важно је запамтити да су одређени сојеви бактероида (они који производе β-лактамазе) отпорни на дејство цефтриаксона.

[ 4 ]

Фармакокинетика

Након парентералне ињекције лека, у телу се примећују високи нивои његовог активног елемента. Лек је концентрисан унутар ткива и различитих биолошких течности (укључујући крвну плазму, бронхијално и плућно ткиво, спутум, ткива урогениталног система, а такође и кости и хрскавицу са везивним ткивима).

Ако пацијент има упалу можданих овојница, Цефаксон формира високе фармаколошке концентрације у цереброспиналној течности, али код особа без оштећења можданих овојница, супстанца тешко пролази кроз КМБ.

Активни елемент лека се реверзибилно синтетише са протеинима плазме. Дејство цревне микрофлоре доводи до инактивације цефтриаксона.

Око 50-60% непромењене супстанце се излучује путем бубрега, а додатних 40-50% (такође непромењено) се излучује жучом. Полуживот цефтриаксона код одраслих са здравом функцијом јетре и бубрега је 8 сати.

Ако пацијент има проблема са функцијом бубрега и јетре, као и код старијих особа и деце, примећује се повећање полуживота активног елемента.

[ 5 ], [ 6 ]

Дозирање и администрација

Прашак се користи за припрему парентералног раствора. Увођење Цефаксона је дозвољено само у болници. Припремљени раствор се може применити интрамускуларно или интравенозно (уз то спором брзином млазом или кап по кап). Потребно је поштовати исте временске интервале између поступака примене лека.

Интрамускуларну ињекцију треба направити у подручје горњег спољашњег квадранта задњице (не више од 1 г лека може се убризгати у један мишић истовремено).

Млазно интравенозно убризгавање треба да буде споро (време поступка – у року од 2-4 минута). Методом капања, инфузија (40 мл) се примењује интравенозно најмање пола сата.

Да би се припремио раствор за интрамускуларну ињекцију, прашак се мора разблажити у 1% раствору лидокаина (2 или 3,5 мл) – за дозе од 0,25, 0,5 или 1 г, респективно.

За интравенозну млазну ињекцију, потребно је растворити 1 г лека у води за ињекције (10 мл).

За постављање интравенске инфузије, разблажите 2 г лека у 40 мл једног од следећих растварача: 0,9% раствор натријум хлорида, 5% раствор левулозе или глукозе (раствор на бази глукозе може бити и 10%). Други растварачи се не могу користити за Цефаксон.

Дозу лека и трајање лечења бира лекар.

Препоручене величине порција за адолесценте узраста 12 и више година и одрасле:

• у просеку, дневно се мора применити 1-2 г лека (потребна доза се примењује једном дневно);
• да би се елиминисале тешке инфекције, дозвољено је повећати дневну дозу на 4 г лека;
• За лечење гонореје код одраслих, потребно је једном интрамускуларно применити 0,25 г лека;
• Да би се спречио развој инфекције након операције, једна стандардна доза лека треба да се примени 0,5-1,5 сати пре процедуре.

Препоручене величине порција за децу млађу од 12 година:

• Новорођенчади је потребно давати лек дневно у просеку од 20-50 мг/кг телесне тежине;
• За лечење менингитиса код деце, лек се може примењивати у дози од 100 мг/кг телесне тежине, али не више од 4 г/дан.

Деци млађој од 12 година се обично даје Цефаксон у дози од 20-50 мг/кг тежине, али максимално 2 г дневно. Код лечења тешких стадијума инфекција, доза се може повећати на 75 мг/кг тежине, али максимално 3 г/дан. Дозе које прелазе 50 мг/кг могу се примењивати само интравенозно кап по кап – током периода од најмање пола сата.

За децу чија тежина прелази 50 кг, лек, без обзира на старост, прописује се у порцијама које се препоручују за одрасле.

У зависности од врсте патогена, трајање лечења може бити од 4 до 14 дана.

Препоручене дозе за особе са проблемима са бубрезима.

Треба узети у обзир да је максимална препоручена дневна доза за особе чији је ниво клиренса креатинина мањи од 10 мл/минут 2 г цефтриаксона.

Ако се очекује дуготрајна употреба лека, потребно је пратити крвну слику пацијента.

[ 7 ], [ 8 ]

Користите Цефаксон током трудноће

Употреба Цефаксона је потпуно забрањена у 1. тромесечју. Лекар мора искључити могућност трудноће пре него што пропише овај лек. У 2. и 3. тромесечју, прикладност прописивања лека одређује лекар који лечи.

Дојиље треба да престану са дојењем пре него што почну да користе лек.

Контраиндикације

Контраиндикације укључују преосетљивост на цефтриаксон, као и на друге антимикробне лекове из категорије цефалоспорина, као и на пеницилине.

Користите са опрезом код особа са хипербилирубинемијом, а такође (посебно) код новорођенчади.

Последице Цефаксон

Када се лече Цефаксоном, пацијенти понекад могу имати следеће нежељене ефекте:

• дисфункција нервног система: појава главобоље или вртоглавице, развој астеније;
• гастроинтестинални поремећаји: повраћање или поремећаји црева, развој стоматитиса или глоситиса, повећана активност јетрених ензима. Повремено се примећује псеудомембранозни колитис;
• симптоми из хематопоетског система: развој леукопеније, тромбоцитопеније или гранулоцитопеније, као и хемолитичка анемија и еозинофилија. Поремећаји процеса згрушавања крви се примећују спорадично;
• симптоми алергије: развој уртикарије, ангиоедема, егзантема, алергијског дерматитиса, као и анафилакса и мултиформни еритем;
• други: развој олигурије, грознице, бола у десном хипохондријуму, као и хиперкреатининемије и кандидијазе.

Поред тога, парентерална примена лекова може изазвати локалне симптоме, укључујући осећај бола (након интрамускуларне ињекције) и флебитис (након интравенске ињекције).

Седиментација на зидовима унутар жучне кесе се примећује спорадично - може се открити током ултразвучног поступка. Овај симптом обично нестаје након прекида употребе лека. Ако пацијент доживи бол, потребно је прећи на конзервативни третман.

Прекомерна доза

Због интоксикације цефтриаксоном, тежина нежељених ефеката може бити појачана код пацијената.

Лек нема специфичан антидот. У случају предозирања, потребне су симптоматске мере. Треба узети у обзир да ће поступци хемодијализе или перитонеалне дијализе бити неефикасни у таквим случајевима.

Интеракције са другим лековима

Приликом елиминације тешких инфекција, сматра се препоручљивим комбиновање Цефаксона са аминогликозидним лековима (они међусобно појачавају лековита својства). Али морају се примењивати одвојено, јер су некомпатибилни за парентералне ињекције.

Раствор Цефаксона спреман за примену није компатибилан са другим парентералним супстанцама (осим раствора назначених у упутству као што се препоручује за припрему инфузије).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Услови складиштења

Када се чува под стандардним условима на температури од 15-25°C, Цефаксон се може користити 3 године од датума производње лека.

Припремљени лековити раствор има терапеутска својства 6 сати ако се чува на 25°C, и 24 сата ако температура није виша од 5°C.

[ 13 ]

Рок трајања

3 године.

Рецензије

Цефаксон се сматра прилично ефикасним леком - његов висококвалитетни и ефикасан ефекат је забележен у прегледима многих пацијената. Међу његовим недостацима су прилично висока цена лека, као и присуство великог броја нежељених ефеката.