Каптопрес

Каптоприл је комбиновани антихипертензивни лек.

Индикације Каптопреса

Користи се за различите врсте хипертензије артеријске природе.

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у облику таблета (унутар блистер паковања - 10 комада). У кутији - 1 или 2 слична паковања.

Фармакодинамика

Лек садржи 2 активна састојка – хидрохлоротиазид са каптоприлом. Има снажна диуретичка и антихипертензивна својства. Његова лековита активност и принцип деловања заснивају се на својствима саставних компоненти.

Супстанца каптоприл је укључена у категорију АЦЕ инхибитора. Компонента помаже у смањењу вредности крвног притиска, смањује системски отпор периферних судова и преоптерећење у односу на миокард, а истовремено повећава минутни срчани излаз и отпорност на физички напор. Делује успоравањем активности АЦЕ елемента, услед чега се потискује процес трансформације ангиотензина-1 у ангиотензин-2, што има јак вазоконстрикторни ефекат.

Хидрохлоротиазид је тиазидни диуретик. Појачава излучивање калијумових, натријумових и хлоридних јона, као и течности. Појачава хипотензивну активност каптоприла.

Фармакокинетика

Након оралне примене, активни састојци лека се добро апсорбују у гастроинтестиналном тракту. Плазматске вредности Cmax каптоприла се бележе након 1 сата од тренутка оралне примене, а хидрохлоротиазида - након 1-2,5 сата. Приближно 30% каптоприла подлеже интраплазматској синтези протеина.

Излучивање активних супстанци се одвија углавном урином (непромењени елементи и метаболички продукти). Полуживот каптоприла је 45-120 минута, а хидрохлоротиазида 5,5-15 сати.

Хидрохлоротиазид може да пређе хематоплацентарну баријеру и може се излучити у мајчино млеко.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално, таблете се гутају целе (није потребно их дробити или жвакати). Лек треба испирати обичном водом. Ако је потребно, дозвољено је поделити таблету на пола. Употреба лека није везана за унос хране. Трајање терапијског циклуса бира лекар, лично за сваког пацијента.

Одрасли са здравом функцијом бубрега треба у почетку да узимају 25 мг лека 2 пута дневно. Касније, ако је потребно, доза се повећава на 50 мг супстанце 2 пута дневно.

Максимална дозвољена дневна доза је 0,1 г каптоприла и 50 мг хидрохлоротиазида.

Особе са бубрежним поремећајима и вредностима креатинина креатинина унутар 30-80 мл/минут треба прво да узимају лек у дози од 25 мг једном дневно. Препоручује се узимање лека ујутру.

Током терапије, неопходно је пратити нивое урее и калијума у плазми са креатинином, као и функцију периферне крви.

[ 1 ]

Користите Каптопреса током трудноће

Каптоприл се не сме давати дојиљама или трудницама.

Контраиндикације

Није прописано за особе са тешком личном нетолеранцијом на компоненте лека, лекове из категорије АЦЕ инхибитора, као и деривате сулфамида.

Не треба га користити код особа са тешком бубрежном дисфункцијом (клиренс креатинина испод 30 мл/мин или ниво креатинина у плазми изнад 1,8 мг/0,1 л), стенозом бубрежне артерије (или оба бубрега) и код пацијената који су прошли трансплантацију бубрега.

Контраиндикована је за употребу код особа са опструктивним поремећајима, када постоји повреда одлива крви из леве коморе (такође аортна стеноза), а поред тога са Коновим синдромом, смањеним вредностима натријума и калијума у плазми, и уз гихт, као и хиповолемију или хиперкалцемију.

Такође, Каптоприл се не користи за патологије јетре које имају тежак облик експресије.

Лек се користи са опрезом код особа са имунолошким поремећајима, вредностима КК унутар 30-60 мл/минут и повећаним нивоом протеина у урину (преко 1 г дневно), као и код оних који користе прокаинамид.

Такође, лек треба са опрезом прописивати особама са срчаном инсуфицијенцијом, поремећајима који утичу на функцију бубрега, повећаним интрареналним крвним притиском, старијим особама и дијабетичарима. У случају употребе лека код ових група пацијената, потребно је стално пратити вредности крвног притиска, ниво електролита у крви и функцију бубрега.

Особе које користе диуретике треба да престану да их узимају најмање 3 дана пре него што почну да узимају Каптоприл.

Потребан је опрез приликом примене лека особама које возе аутомобил или рукују машинама које могу бити опасне по живот.

Последице Каптопреса

Примена лека може изазвати неке нежељене ефекте:

• оштећење јетре и гастроинтестиналног тракта: повраћање, поремећај црева, губитак апетита, бол у епигастријуму, мучнина, сува уста и стоматитис. Поред тога, жутица, пептични улкус, хипербилирубинемија и хепатитис;
• поремећаји хематопоезе и функције кардиоваскуларног система: ангина пекторис, Рејноова болест, смањен крвни притисак, тахикардија, бледило епидермиса или хиперемија, тромбоцитопенија, неутро- или панцитопенија, а поред тога кардиогени шок, апластична или хемолитичка анемија и агранулоцитоза;
• поремећаји функције ПНС-а и ЦНС-а: главобоље, конфузија, поремећај циркадијалног ритма, вртоглавица, тинитус, емоционална нестабилност, мождани удар, парестезија и дисфункција рецептора укуса и вида;
• проблеми са респираторним системом: бронхијални грчеви, кашаљ, респираторни дистрес и цурење из носа алергијског порекла;
• поремећаји уринарног тракта: полиурија или нефротски синдром, тешка бубрежна инсуфицијенција и олигурија;
• знаци алергије: уртикарија, еритем, Квинкеов едем, осип, фотосензитивност, свраб и Стивенс-Џонсонов синдром;
• промене у резултатима тестова: повећање вредности урее азота са билирубином, а такође и креатинина са калцијумом у крвној плазми, смањење нивоа глукозе и натријума у крви, смањење хематокрита са тромбоцитима, а такође и леукоцита са хемоглобином, као и развој протеинурије;
• остало: бол у пределу грудног коша, као и у зглобовима или мишићима, грчеви мишића, повишена температура, алопеција, гинекомастија или импотенција.

Прекомерна доза

Употреба превеликих доза Каптоприла доводи до тахикардије, мучнине, главобоље, поремећаја црева, неутропеније, повраћања и анорексије, као и до смањења крвног притиска. Накнадно повећање дозе изазива појаву знакова интоксикације хидрохлоротиазидом - неравнотежу ЕПВ и стање коме (као резултат дејства лека на централни нервни систем).

Да би се елиминисали поремећаји, потребно је прво извршити испирање желуца, након чега пацијенту треба дати ентеросорбенте. По потреби се спроводе симптоматске мере.

Код тешке интоксикације хидрохлоротиазидом, пацијента треба хоспитализовати ради хемодијализе и процедура потребних за обнављање и одржавање EBV индекса и кардиоваскуларне функције. Поред тога, могу бити потребне процедуре за подршку респираторном систему, бубрезима и централном нервном систему.

Интеракције са другим лековима

Комбинација са МАО инхибиторима, вазодилататорима, диазоксидом, ганглијским блокаторима, диуретицима и адренергичким блокаторима узрокује повећање антихипертензивне активности лека.

Диуретици који штеде калијум и лекови који садрже калијум, када се користе у комбинацији са каптоприлом, повећавају ниво калијума у плазми и повећавају вероватноћу хиперкалемије.

Смањење ефикасности лека се примећује када се комбинује са метенамином или НСАИЛ лековима.

Комбиновање супстанце са литијумским агенсима доводи до повећања плазматских вредности потоњих.

Истовремена употреба са барбитуратима, етанолом и наркотичним лековима повећава вероватноћу ортостатског колапса.

Комбинација са ГЦС-ом, амфотерицином Б, као и са адренокортикотропним хормоном може довести до развоја поремећаја метаболизма електролита.

Каптоприл је у стању да појача ниво калцијума у плазми.

Лек појачава токсичну активност СГ када се користи у комбинацији са њима.

Употреба заједно са леком може захтевати корекцију дозе хипогликемијских средстава, лекова против гихта, сулфинпиразона, пробенецида, као и оралних антикоагуланса.

Холестипол са холестирамином смањује апсорпцију хидрохлоротиазида.

Такође је неопходно престати са употребом лека најмање 7 дана пре планиране операције.

[ 2 ]

Услови складиштења

Каптоприл треба чувати на сувом и тамном месту. Температурне вредности су у распону од 15-25°C.

[ 3 ], [ 4 ]

Рок трајања

Каптоприл се може користити у року од 3 године од датума производње терапеутске супстанце.

Пријава за децу

Не користи се у педијатрији (деца млађа од 18 година).

Аналоги

Следећи лекови се сматрају аналозима лека: Капозид, Липразид, Рамиприл и Нормопрес са Еналозидом, а поред овога, Нолипрел, Акузид, Хартил-Н, Ензикс са Ко-Диротоном, Берлиприл плус са Ензикс дуо и Рамизес цом.