Капоцин

Капоцин је антибиотик из категорије антитуберкулозних супстанци.

Индикације Капоцина

Користи се у комплексној терапији плућне туберкулозе изазване дејством микобактерија које су осетљиве на капреомицин (ако лекови прве линије немају потребан ефекат или нису погодни за пацијента).

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце се врши у облику лиофилизата за ињекциону течност, у бочицама од 1 г. У кутији се налази 1 таква бочица.

Фармакодинамика

Лек инхибира везивање протеина унутар бактеријских ћелија и показује бактериостатско дејство. Селективно делује на микобактерије туберкулозе, које се налазе у интра- и екстрацелуларном простору.

Монотерапија доводи до брзе појаве резистентних сојева; такође се примећује унакрсна резистенција на канамицин.

Фармакокинетика

Након употребе 1000 мг супстанце, вредност Cmax у плазми је 20-47 мг/л и примећује се након 1-2 сата. Интравенском инфузијом 1000 мг лека у трајању од 1 сата, вредности Cmax су 30 мг/л. Лек не продире кроз крвно-мозговну артерију (КМБ), али је у стању да прође кроз плаценту.

Супстанца не учествује у метаболичким процесима, излучује се путем бубрега (52% порције - током 12 сати) гломеруларном филтрацијом, у активном непромењеном стању и у великим количинама. Мали део се излучује жучом. Индикатори у урину након употребе порције од 1000 мг (након 6 сати) у просеку износе 1,68 мг/мл. Полуживот је у року од 3-6 сати.

Са дневним ињекцијама (током 1 месеца) од 1000 мг лека, супстанца се не акумулира код особа са здравом функцијом бубрега.

Ако особа има проблема са функцијом бубрега, полуживот лека се повећава, а поред тога постоји тенденција акумулације супстанце.

Дозирање и администрација

Лек се мора користити искључиво парентерално - интрамускуларном ињекцијом. Потребно је претходно растворити 1000 мг праха у 0,9% NaCl или стерилној течности за ињекције (2 мл). За одраслу особу, величина порције дубоке интрамускуларне ињекције је 1000 мг једном дневно, сваког дана, у периоду од 60-120 дана. Затим се лек примењује 2-3 пута недељно током периода од 1-2 године, комбинујући са другим антитуберкулозним супстанцама.

Максимално је дозвољено 20 мг/кг лека дневно.

Дозирање за бубрежне поремећаје:

• Вредности КК испод 110 мл/минут – 13,9 мг/кг супстанце дневно;
• Ниво креатинина крви мањи од 100 мл/минут – 12,7 мг/кг лека дневно;
• брзина креатинина мања од 80 мл/мин – 10,4 мг/кг;
• Вредности CC мање од 60 мл/минут – 8,16 мг/кг;
• Ниво креатинина испод 50 мл/минут – 7,01 дневно или 14 мг/кг на 48 сати;
• индикатор CC је мањи од 40 мл/минут – 5,87 (дан) или 11,7 мг/кг (за 48 сати);
• Вредности CC испод 30 мл/минут – 4,72 (дан), 9,45 (на 48 сати) или 14,2 мг/кг (на 72 сата);
• Вредности CC мање од 20 мл/мин – 3,58, 7,16 или 10,7 мг/кг супстанце;
• ниво КК је мањи од 10 мл/минут – 2,43, 4,87 или 7,3 мг/кг лека;
• Вредности CC једнаке нули су 1,29 (по дану), 2,58 (по 48 сати) или 3,87 мг/кг (по 72 сата).

[ 2 ]

Користите Капоцина током трудноће

Није прописано трудницама или дојиљама.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу код особа са нетолеранцијом на капреомицин.

Последице Капоцина

Уношење лековите супстанце може изазвати појаву одређених нежељених ефеката:

• поремећаји који погађају урогенитални систем: нефротоксичност, оштећење бубрега праћено тубуларном некрозом, бубрежна инсуфицијенција, дизурија, повећање нивоа азота у крви на ниво изнад 20-30 мг/100 мл (за 46%), као и серумског креатинина. Појава абнормалног седимента или формираних честица крви у урину;
• поремећаји у чулним органима и нервном систему: чудна слабост или умор, поспаност и ототоксичност. Може се приметити губитак слуха (субклинички у 11% случајева, а клинички значајан у 3%), понекад неизлечив, као и зујање, звоњава, бука или осећај загушења у ушима. Могућ је развој вестибулотоксичности - поремећај моторне координације, вртоглавица, нестабилан ход и блокада неуромускуларне активности;
• оштећење органа за варење: осећај жеђи, мучнина, анорексија или повраћање, а такође и хепатотоксичност, праћена дисфункцијом јетре (посебно код људи са историјом болести јетре);
• знаци алергије: свраб, оток, епидермални осип, грозница и црвенило коже;
• проблеми са функционисањем крвног система (хемостаза и хематопоетски процеси) и кардиоваскуларног система: леукоцитоза, тромбоцитопенија или леукопенија, поремећаји срчаног ритма и еозинофилија;
• Остало: проблеми са електролитским балансом (могућа је хипокалемија), отежано дисање (због ослабљеног тонуса респираторних мишића), мијалгија. Може се повећати температура (уз комбиновани третман). Може доћи до инфилтрације, повећаног крварења или стерилних апсцеса на месту ињекције.

[ 1 ]

Прекомерна доза

Интоксикација изазива бубрежну дисфункцију, која у акутној фази може достићи тубуларну некрозу (вероватноћа се повећава код старијих особа, са дехидрацијом или постојећом бубрежном дисфункцијом), а поред тога, оштећење вестибуларног и слушног подручја 8. пара кранијалних неурона. Може доћи и до неуромускуларне блокаде, што може довести до респираторног застоја (често због брзе брзине примене лека). Може се развити електролитски дисбаланс (хипомагнезијемија, -калемија или -калцемија).

Спроводе се симптоматске процедуре: подршка протоку крви и процесима дисања, а поред тога, хидратација, обезбеђивање одлива урина у границама од 3-5 мл/кг/сат (здрава функција бубрега). Ово је неопходно за уклањање блокаде неуромускуларног рада (на пример, спречавање развоја апнеје или респираторне депресије). Такође се користе антихолинестеразни агенси и лекови калцијума, врши се хемодијализа (посебно код особа са тешким проблемима са бубрезима); уз ово је потребно пратити индикаторе КК и ВЕБ.

Интеракције са другим лековима

Капоцин треба користити са изузетним опрезом заједно са колистином, као и полимиксин А сулфатом или гентамицином, као и амикацином или канамицином, ванкомицином или неомицином, и поред тобрамицина, јер у овим случајевима може доћи до сумирања ото- и нефротоксичних ефеката.

Забрањено је комбиновати лек са растворима који садрже комплекс Б-витамина.

Комбинација са лековима против дијареје повећава вероватноћу псеудомембранозног колитиса.

Није компатибилан са ампицилином, аминофилином, магнезијум сулфатом, као ни са барбитуратима, еритромицином, калцијум глуконатом и дифенилхидантоином.

Забрањено је користити лек заједно са другим ињекционим антитуберкулозним лековима (биомицин или стрептомицин), јер то може појачати токсични ефекат (посебно у погледу бубрежне функције и 8. пара кранијалних неурона).

Не постоји компатибилност са лековима који имају ото- (полимиксин, етакринска киселина и аминогликозиди са фуросемидом) и нефротоксичну (метоксифлуран са аминогликозидима и полимиксином) активност, као и са лековима који изазивају блокаду неуромускуларне функције (полимиксин, цитратни конзерванси крви, аминогликозиди са диетил етром, као и халогеновани угљоводоници који се користе у инхалационој анестезији). Слабљење блокаде неуромускуларне активности се јавља при употреби неостигмина.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Капоцин треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температурне ознаке - унутар 25 ° Ц.

Рок трајања

Капоцин се може користити у року од 2 године од датума производње терапеутског лека.

Пријава за децу

Капоцин је забрањен за употребу у педијатрији.

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Капастат, Капреостат, Капреом са Капремаболом, а поред овога, Ликоцин, Капреомицин и Капреомицин сулфат.