Инвега

Инвега је антипсихотични лек.

[ 1 ]

Индикације Инвега

Користи се за лечење шизофреније код адолесцената од 15 година, а такође и код одраслих. Такође се прописује одраслима у лечењу шизоафективних поремећаја.

Образац за издавање

Доступно у таблетама, 7 комада унутар блистер паковања. У паковању - 4 блистера са таблетама.

Фармакодинамика

Лек садржи рацемску смешу супстанце палиперидон.

Палиперидон је селективни блокатор са моноаминским дејством. Његов лековити ефекат се разликује од стандардних неуролептика. Супстанца је уско синтетизована са серотонинским рецепторима (тип 5-HT2), као и допамином (D2). Истовремено, делује као антагонист α1-адренорецептора, као и хистаминских рецептора (H1) и α2-адренорецептора (мање активно делује према последња два). Лековита активност (+) и (-)-енантиомера активне супстанце је слична и по количини и по степену дејства.

Палиперидон се не синтетише са ацетилхолинским рецепторима. Иако супстанца делује као снажан антагонист Д2 проводника, што указује на смањење позитивних знакова шизофреније, доприноси развоју каталепсије, као и слабљењу моторичких ефеката не толико као стандардни неуролептици. Пошто лек има претежно централни антагонизам серотонина, то може ослабити својство активне компоненте да изазове нежељене ефекте екстрапирамидалне етиологије.

[ 2 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетика лека је пропорционална величини дозе унутар расположивог опсега.

Приликом употребе једне дозе лека, примећује се постепено повећање брзине његовог ослобађања, због чега се индикатор палиперидона у плазми стално повећава. Вршне вредности лека се примећују након 24 сата. Многи пацијенти имају стабилне индикаторе супстанце након 4-5 дана свакодневног једнократног узимања таблета.

Палиперидон је активни производ разградње рисперидона. Профил ослобађања Инвеге је резултат слабе флуктуације пика у поређењу са оним што је примећено код рисперидона са тренутним ослобађањем (индекс флуктуације од 38% у поређењу са 12,5%).

Индикатори биодоступности лека када се узима орално достижу 28%.

Када се таблете узимају у комбинацији са висококалоричном или масном храном, вршне вредности и нивои AUC палиперидона се повећавају за 50-60% у поређењу са узимањем лека на празан стомак.

Лек се брзо дистрибуира у течностима са ткивима. Запремина дистрибуције је 487 литара. Степен везивања за протеине у плазми достиже 74%. Супстанца се синтетише углавном са албуминима, као и са α1-киселим гликопротеином.

Након једне дозе од 1 мг палиперидона обележеног са 14C, 59% дозе се излучује након 7 дана, при чему се лек излучује непромењен урином. Ово показује да се лек не метаболише у великој мери у јетри. Приближно 80% обележеног лека се налази у урину, а приближно 11% у столици.

Дозирање и администрација

За одрасле са шизофренијом.

Препоручује се узимање лека у количини од 6 мг једном дневно (узима се ујутру). Нема потребе за титрацијом дозе у почетној фази лечења. Код неких пацијената, лековити ефекат лека се примећује при узимању најмање или највеће дозе (у оквиру распона који је дозвољен за употребу - 3-12 мг једном дневно). Промена дозе је дозвољена ако постоје такве индикације, као и након пажљиве поновне процене здравственог стања. Ако је потребно повећати порцију, ово повећање треба спровести према следећој шеми: 3 мг/дан са паузама од најмање 5 дана.

За одрасле са шизоафективним поремећајима.

Потребно је узимати лек ујутру у количини од 6 мг једном дневно. Код неких пацијената, терапијска ефикасност се развија након употребе велике дозе (унутар дозвољеног распона - 6-12 мг једном дневно). Ако је потребно повећати дозу, потребно је повећати је додавањем 3 мг / дан са интервалима од најмање 4 дана.

Људи са функционалним оштећењем бубрега.

Особе са благим обликом болести (ниво креатинина креатинина ≥50/<80 мл/мин) треба да узимају лек једном дневно у дози од 3 мг. Дозвољено је повећање дозе на 1 пут дневно од 6 мг, али тек након процене подношљивости лека од стране пацијента, као и његове лековите ефикасности.

Особе са умереним или тешким облицима поремећаја (КК ≥10/<50 мл/мин) треба да узимају лек у количини од 1,5 мг, једном дневно. Порције се могу повећати на једнократни унос не више од 3 мг дневно након клиничке процене здравственог стања.

Употреба лека Инвега код особа са нивоом креатининског клиренса <10 мл/мин није спроведена, стога се не препоручује прописивање лека овој групи пацијената.

За децу са шизофренијом.

Адолесцентима старијим од 15 година се у почетку препоручује да узимају лек у дози од 3 мг - једна доза ујутру.

Деца тежине <51 кг могу узимати највише 6 мг лека дневно.

Деца тежине ≥51 кг могу узимати највише 12 мг лека дневно.

Доза се може променити ако постоје одговарајуће индикације. Повећање треба вршити према следећој шеми: за 3 мг дневно са интервалима од најмање 5 дана.

Ефикасност и безбедност лека у лечењу шизофреније код адолесцената узраста 12-14 година нису проучаване.

Лек се узима орално - гутањем таблете целе, без жвакања или дробљења, а такође се испире водом. Љуска таблете је нерастворљива, а активна компонента се постепено ослобађа испод ње. Љуска, заједно са нерастворљивим елементима језгра, потпуно се излучује из тела.

Употреба лека зависи од уноса хране. Потребно је пацијенту рећи да таблете треба узимати стално или на празан стомак или уз доручак, без наизменичног мењања ових начина примене током периода лечења.

Користите Инвега током трудноће

Нема довољно података о употреби палиперидона у трудноћи. Није показано да је супстанца тератогена у тестовима на животињама, али су примећене друге врсте репродуктивне токсичности.

Употреба антипсихотичних лекова (укључујући палиперидон) у 3. тромесечју повећава вероватноћу нежељених ефеката, укључујући екстрапирамидалне манифестације или синдром одвикавања код новорођенчади. Ови симптоми могу варирати у трајању и тежини. Постоје информације о развоју хипер- и хипотензије, агитације, поспаности и тремора, као и респираторне инсуфицијенције и проблема са храњењем бебе. Због тога, стање новорођенчади треба стално и веома пажљиво пратити.

Лек не треба прописивати трудницама (осим у случају посебних виталних индикација). Ако је потребно прекинути узимање Инвеге током трудноће, лек треба постепено прекидати.

Палиперидон прелази у мајчино млеко, тако да се може очекивати дејство лека на дојенче. Стога је употреба лека забрањена током лактације.

Контраиндикације

Главне контраиндикације: преосетљивост на палиперидон, рисперидон и било које друге додатне компоненте лека. Забрањено је прописивање деци млађој од 15 година.

[ 3 ]

Последице Инвега

Најчешћи нежељени ефекти који се развијају су:

• назофарингитис;
• стање маније или несанице;
• повећање телесне тежине;
• главобоље или болови у мишићима;
• нелагодност у стомаку, мучнина, затвор или дијареја и повећан апетит;
• дизартрија или акатизија;
• повећан мишићни тонус, а такође и дрхтава парализа;
• осећај поспаности;
• хиперсаливација.

Нежељене реакције које се јављају ређе:

• циститис;
• инфекције уха, тонзилитис са бронхитисом и синуситис;
• анафилактички симптоми;
• леуко- или неутропенија, као и анемија;
• хиперпролактинемија;
• хипер- или хипогликемија, а поред тога и анорексија;
• развој дијабетес мелитуса;
• поремећаји спавања, ноћне море;
• проблеми са концентрацијом, појава парестезије или нападаја, као и психомоторна хиперактивност;
• сувоћа слузокоже очију, коњунктивитис и лакримација;
• зујање или бол у ушима;
• повећање или смањење крвног притиска, брадикардија, продужење QT интервала, AV блок;
• фекална инконтиненција, надимање и гастроентеритис;
• оток и укоченост у зглобовима, као и артралгија;
• уринарна инконтиненција или дизурија;
• појава исцедка из брадавица, слабљење либида и развој гинекомастије;
• проблеми са сексуалном функцијом, поремећаји менструалног циклуса;
• осећај жеђи, хипотермија, периферни едем и грозничаво стање.

[ 4 ]

Прекомерна доза

Генерално, очекује се да се симптоми интоксикације лековима манифестују у облику појачавања дејства лека. Ови симптоми укључују седацију, поспаност, снижен крвни притисак, тахикардију, екстрапирамидалне симптоме и продужење QT интервала. Након тровања су такође примећене двосмерна вентрикуларна тахикардија и вентрикуларна фибрилација.

Приликом процене стања пацијента, важно је запамтити да лек има продужено дејство. Такође нема специфичан антидот. Морају се спроводити опште потпорне процедуре. Потребно је осигурати проходност респираторног тракта и адекватну вентилацију са оксигенацијом, и одржавати ове функције. Такође је потребно стално пратити рад кардиоваскуларног система (то укључује и ЕКГ процедуру) како би се утврдило могуће присуство аритмије. Смањење притиска уз циркулаторни колапс лечи се интравенским ињекцијама течности или симпатомиметика. Понекад може бити потребно испирање желуца (ако је жртва без свести, након поступка интубације), примена активног угља и лаксатива. У случају развоја екстрапирамидалних поремећаја у тешком степену, неопходно је применити антихолинергичке лекове. Стално посматрање жртве, као и праћење виталних физиолошких функција, морају се спроводити док све манифестације предозирања не нестану.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Интеракције са другим лековима

Лек треба прописивати са опрезом са лековима који продужавају QT интервал.

Активна компонента лека не изазива значајне интеракције лекова са лековима који се метаболишу путем хемопротеинског система П450. Ин витро тестови су показали да палиперидон нема супресивни или индукујући ефекат на изоензиме овог хемопротеина.

Потребан је опрез приликом комбиновања са другим лековима који имају централни ефекат.

Забрањено је комбиновати са лековима који изазивају ортостатску хипотензију.

Инвега неутралише ефекте леводопе.

Вероватноћа интеракције лекова са литијумом је веома мала.

Када се комбинује са натријум валпроатом, није било промена у концентрацијама ниједног лека. Нису откривене значајне интеракције лекова са пароксетином.

Комбинована употреба са карбамазепином довела је до смањења нивоа палиперидона у крви за 37%. Ово захтева прилагођавање дозе Инвеге са овом комбинацијом.

Истовремена примена са триметопримом није утицала на фармакокинетику лека.

[ 8 ]

Услови складиштења

Инвега треба чувати ван домашаја мале деце. Температура не сме прећи 30°C.

[ 9 ], [ 10 ]

Посебна упутства

Рецензије

Инвега ефикасно се бори против продуктивних манифестација шизофреније (као што су агитација са халуцинацијама, као и делиријум). Психијатри примећују да је лек најефикаснији у лечењу шизофреније, на чијој позадини постоји апатичко-абулични синдром (са знацима као што су равнодушност и апатија, као и патолошка слабост воље, осећај отуђености и недостатак жеље да се било шта уради). Употреба лека има ресоцијализујући ефекат - осећај апатије према ономе што се дешава око њега нестаје, а јавља се жеља за деловањем.

Рецензије пацијената показују да лек, поред тога што је веома ефикасан, има и значајан број нежељених ефеката.

Инвега се сматра безбеднијим леком у поређењу са супстанцом рисперидон, али треба узети у обзир да се може прописати само тинејџерима и одраслима.

[ 11 ]

Рок трајања

Инвега се може користити у периоду од 2 године од датума производње лека.

[ 12 ], [ 13 ]