Индотрил

Индотрил има антиинфламаторно и антиреуматско дејство.

Индикације Индотрил

Користи се за следеће поремећаје:

• акутни артритис различитих етиологија (ово укључује и акутне нападе гихта), осим инфективних;
• хронични артритис, посебно код реуматских болести, Бехтеревљеве болести и других;
• артроза, спондилоартритис или спондилоартроза;
• екстраартикуларне реуматске патологије које погађају мека ткива (миозитис или бурзитис);
• упала или болни оток након операција и повреда;
• неуралгија или мијалгија;
• дифузне инфламаторне болести које погађају везивно ткиво;
• тромбофлебитис.

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Супстанца се издаје у облику таблета, у количини од 10 комада по паковању. 1, 3 или 6 паковања по кутији.

Фармакодинамика

Комплексни лек чија је активност обезбеђена дејством његових компоненти - тиотриазолина и индометацина. Први појачава аналгетички и антиинфламаторни ефекат индометацина, а такође елиминише његове негативне ефекте.

Лековити ефекат тиотриазолина доводи до развоја мембрански стабилизујуће, антиисхемијске, имуномодулаторне и антиоксидативне активности. Супстанца спречава уништавање хепатоцита, смањује тежину масне инфилтрације, као и ширење центрилобуларне некрозе јетре; истовремено, доприноси репаративној обнови хепатоцита и стабилизује њихов метаболизам угљених хидрата, протеина са липидима и пигментима. Повећава брзину везивања и секреције жучи, а поред тога, стабилизује њену хемијску структуру.

Лек изазива развој израженог успорајућег ефекта на активност COX-1 и 2, због чега се смањује биосинтеза PG (простагландина са тромбоксаном). Значајним смањењем инфламаторне ексудације, лек помаже у побољшању стања микроциркулације, а истовремено стимулише активност антиоксидативног система и успорава липидну пероксидацију у зонама упале.

Повећава границу осетљивости на болне стимулусе, сузбијајући везивање ПГ, што изазива преосетљивост ноцицептора на механичке и хемијске стимулусе (развој хипералгезије). Смањује бол у зглобовима (током кретања и у мировању), смањује оток и укоченост ујутру и помаже у повећању обима покрета.

Лек има антипиретичка својства, што се такође јавља због поремећаја везивања ПГ (углавном ПГ Е1) и слабљења њиховог пирогеног дејства у односу на терморегулаторни центар.

Хондропротективни ефекат обезбеђује мембранско стабилизујуће, антиоксидативно и антиисхемијско дејство. Индотрил може ограничити уништавање хондроцита, као и замену хондроцита везивним ткивом.

Лек има фибринолитички ефекат, може успорити агрегацију тромбоцита и доводи до развоја умереног антикоагулантног ефекта.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Лек је сложен, тако да његове фармакокинетске карактеристике одговарају параметрима његових елемената. Након оралног узимања супстанце, крвни индикатори Cmax се примећују након 1-2 сата.

Интраплазматска синтеза протеина чини 90-98%. Метаболички процеси се развијају унутар јетре.

Већина лека се излучује урином (60-75%), а остатак се излучује фецесом. Полуживот се креће од 2,6 до 11,2 сата (просечно 5,8 сати). Већина лека се синтетише са протеинима у плазми.

Релативне вредности биорасположивости тиотриазолинске компоненте су 64,5%, период полуапсорпције је 0,28 сати, а полуживот је 1,3 сата; вредности Cmax у плазми се постижу након 1,18 сати; синтеза протеина је 10%.

Лек не утиче на pH вредности желуца, а излучивање се одвија углавном преко бубрега. Не утиче на секрецију индометацина.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Дозирање и администрација

Тинејџери од 14 година и одрасли треба да узимају 1 таблету ЛС после оброка, 3 пута дневно (што је еквивалентно 30-45 мг индометацина). Ако се жељени резултат не може постићи овом дозом, она се повећава на 2 таблете 2-3 пута дневно (током неколико дана, док се акутне манифестације болести не елиминишу).

За елиминацију акутних напада гихта, лек се користи у дози од 2 таблете 3-4 пута дневно. Након добијања клиничког резултата, терапија се наставља још 1 месец (узимање 2 таблете 3 пута дневно након јела). Поновљени циклус лечења може се спровести након 3-4 месеца.

Уз продужену употребу лека, његова доза може бити максимално 75 мг супстанце.

[ 15 ]

Користите Индотрил током трудноће

Лек се не сме користити током дојења или трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка индивидуална нетолеранција на индометацин, аспирин или друге НСАИЛ лекове (у анамнези се помињу уртикарија, бронхоспазми или цурење из носа изазвано употребом аспирина или других НСАИЛ лекова);
• менталне патологије у акутној фази (шизофренија, као и епилепсија);
• погоршани чиреви у гастроинтестиналном тракту, ентероколитис или улцерозни колитис, као и рекурентни гастритис;
• тешка инсуфицијенција јетре, срца или бубрега, као и панкреатитис;
• БА;
• повишен крвни притисак малигне природе.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Последице Индотрил

Након дуже употребе лека, иако је ефикасна доза индометацина у њему смањена, а његов токсични ефекат је блокиран дејством тиотриазолина, пацијенти могу имати негативне симптоме у зависности од личне осетљивости, трајања терапијског циклуса и величине дозе:

• Лезије гастроинтестиналног тракта: мучнина, дијареја, бол у епигастрију, губитак апетита и повраћање; понекад се јавља затвор. Повремено се могу развити улцерогени ефекти и крварење унутар гастроинтестиналног тракта;
• Поремећаји ЦНС-а: дуготрајна употреба лека може довести до вртоглавице, смањења видне оштрине, главобоље, осећаја малаксалости или поспаности, проблема са концентрацијом. Поред тога, понекад се развијају депресија, диплопија, ментални поремећаји, паркинсонизам, мишићна слабост и парестезија;
• знаци алергије: осип, свраб, а такође и дерматитис и уртикарија;
• Остало: јављају се изоловани поремећаји бубрега (хематурија или пролиферативни гломерулонефритис) и јетре (жутица или хепатитис и повећани нивои билирубина и јетрених трансаминаза у крви), леуко- или неутропенија (може достићи супресију коштане сржи). Такође се примећују поремећаји метаболизма угљених хидрата, срчана аритмија и едем повезан са задржавањем воде и електролита.

Прекомерна доза

У случају тровања Индотрилом јављају се следећи симптоми: повраћање, осећај дезоријентације, јаке главобоље, мучнина, поремећај памћења и вртоглавица. У тежим случајевима јављају се конвулзије или парестезије и утрнулост екстремитета.

Приликом отклањања поремећаја, потребно је брзо уклонити лек из тела испирањем желуца, а затим извршити потребне симптоматске процедуре. Хемодијализа ће у овом случају бити неефикасна.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Интеракције са другим лековима

Различите комбинације лекова могу изазвати различите манифестације:

• фенитоин, дигоксин или литијумски агенси - могуће је повећање нивоа ових лекова у плазми;
• антихипертензивни лекови, диуретици и β-блокатори - активност ових лекова може бити смањена;
• диуретици који штеде калијум – развој хиперкалемије;
• ГЦС, други НСАИЛ и колхицин – повећавају вероватноћу развоја негативних симптома у гастроинтестиналном тракту;
• циклоспорин и лекови злата - повећана токсична активност у односу на бубреге;
• аспирин или други салицилати - повећана вероватноћа нежељених ефеката;
• хипогликемијски лекови - може доћи до хипер- или хипогликемије. Код таквих комбинација лекова, неопходно је пратити ниво глукозе у крви;
• метотрексат - током периода од 24 сата пре и после узимања лека, ниво метотрексата може се повећати и његова токсичност може бити потенцирана;
• антикоагуланси – неопходно је стално пратити функцију згрушавања крви, јер у овом случају долази до појачавања ефекта и повећања вероватноће хемофилије.

[ 19 ], [ 20 ]

Услови складиштења

Индотрил треба чувати на тамном, сувом месту, ван домашаја деце. Температурни опсег – између 15-25°C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Рок трајања

Индотрил се може користити у року од 2 године од датума производње терапеутског лека.

Пријава за децу

Индотрил се не користи у педијатрији (млађој од 14 година).

Аналоги

Аналоги лека су лекови Индометацин, Кеторол, Аертал са Кеторолаком, као и Блокиум Б12 и Кетанов.