Индометацин

Индометацин има аналгетске, антиинфламаторне, антитромбоцитне и антипиретичке ефекте.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Индикације Индометацин

Користи се за лечење следећих поремећаја:

• артикуларни синдром (ово укључује болне симптоме остеоартритиса, гихта, као и реуматоидног артритиса и Бехтеревљеве болести);
• дисменореја;
• разна неуралгијска стања;
• реуматизам;
• синдром бола у кичми;
• мијалгија;
• патолошка стања која утичу на везивно ткиво и имају дифузни облик;
• запаљење у пределу меких ткива или зглобова који имају трауматско порекло;
• упале или инфекције које се развијају на позадини циститиса, аднекситиса, простатитиса или болести које погађају ЕНТ органе (као додатни третман).

Образац за издавање

Лек се издаје у облику супозиторија, таблета за оралну примену, као и масти (запремина тубе 10-40 г) или гела (запремина тубе је 40 г).

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Лек је дериват индолсирћетне киселине и припада категорији НСАИЛ лекова.

Лек делује инхибирањем активности COX ензима, што резултира инхибицијом метаболичких трансформација еикозатетраенске киселине и слабљењем везивања PG. Поред тога, лек успорава процесе агрегације тромбоцита.

Парентерална и орална примена лека смањује интензитет бола, посебно болова у зглобовима (како током покрета, тако и у мировању), смањује симптоме укочености и отока зглобова ујутру, а истовремено повећава њихов обим покрета. Антиинфламаторни ефекат се јавља након 5-7 дана терапије.

Када се примењује споља гелом или мастом, смањује се оток и еритем, елиминише се бол, а поред тога се смањује укоченост зглобова која се јавља ујутру и повећава се активност њихових покрета.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Орално примењене таблете лека се апсорбују из гастроинтестиналног тракта великом брзином. Ниво Cmax у серуму се бележи након 2 сата.

Након процеса рециркулације супстанци унутар црева и јетре, накнадне метаболичке трансформације се спроводе унутар јетре. У плазми се налазе непромењени активни елемент и невезани метаболички производи - десбензоил, као и десметил са десметил-десбензоилом.

Просечно време полураспада је око 4,5 сата. 60% лека се излучује путем бубрега (у непромењеном стању и као метаболички продукти), а додатних 33% (као продукти распада) се излучује кроз црева.

Супозиторије се брзо апсорбују кроз ректум. Индекс биорасположивости у овом случају је приближно 80-90%. Веза са протеинима унутар серума је око 90% активне компоненте.

Полуживот се креће од 4 до 9 сати. Метаболичке трансформације се одвијају унутар јетре.

Око 70% лека се излучује кроз бубреге, а додатних 30% се излучује кроз црева.

[ 12 ], [ 13 ]

Дозирање и администрација

Шема употребе таблета.

Величина дозних порција у таблетама се бира појединачно за сваког пацијента, узимајући у обзир интензитет негативних манифестација дијагностиковане болести.

Лек треба узимати орално, одмах након или током оброка. Обично је почетна доза 25 мг; треба је узимати 2-3 пута дневно. Ако таква доза не донесе резултате, дозвољено је удвостручити је (2-3 пута дневно по 50 мг лека). Дозвољено је највише 0,2 г лека дневно.

Након добијања жељеног резултата, потребно је наставити лечење још 1 месец, у утврђеној или смањеној дози. Код дуготрајне терапије дозвољено је максимално 75 мг индометацина дневно.

У почетној фази терапије, у случају олакшања тешких или акутних стања, неопходно је користити ињекције лека, а затим пребацити пацијента на употребу супозиторија или таблета. Са развојем бола у очима, дозвољено је прописати капи за очи које садрже сличан активни састојак (на пример, лек Индоколир).

Начин примене супозиторија.

Супозиторије се морају убацити ректално – у ректум. Овај поступак се изводи увече, пре спавања; црева се морају претходно очистити. Лек се мора убацити што дубље како би се осигурала интензивнија апсорпција.

Често се супозиторије примењују у дозама од 50 мг, 3 пута дневно, или се користи режим са једнократном применом супозиторије од 0,1 г. Особама са јаким болом (на пример, у случају напада гихта) може се применити 0,2 г супстанце у супозиторијама дневно (чиме се допуњује оралну употребу таблета).

Методе употребе масти или гела.

Овај облик лека се користи као апликација и утрљава се у епидермис на подручју где се осећа бол. Лек се наноси у танком слоју. Епидермис мора бити очишћен пре поступка. Не третирајте подручја где постоји било какво оштећење коже.

Локални лекови са 5% концентрацијом се примењују 3-4 пута дневно. Међутим, примене лекова са 10% концентрацијом треба вршити 2-3 пута дневно. Појединачне и максималне дозе индометацина се бирају израчунавањем количине (у цм) масти или гела узете из тубе.

За одраслу особу довољно је 4-5 цм лека; у овом случају је дозвољено највише 15-20 цм супстанце дневно. Дете треба да користи дозе које су преполовљене.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Користите Индометацин током трудноће

Супозиторије са таблетама не треба користити током лактације или трудноће.

Маст и гел се не смеју користити у 3. тромесечју (ако је потребно применити лек на велике површине тела). Лекари сматрају да се спољашњи облици индометацина могу користити са опрезом и у малим дозама током лактације и у 1. и 2. тромесечју трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације (супозиторије и таблете):

• регионални ентеритис;
• отказивање јетре или активна болест јетре;
• присуство нетолеранције;
• улцерозни колитис;
• БА;
• акутни ринитис или уртикарија која се развила као резултат претходне употребе НСАИЛ лекова;
• дијагностикована хиперкалемија;
• чиреви који се појављују у гастроинтестиналном тракту;
• Хронична бубрежна инсуфицијенција (клиренс креатинина испод 30 мл/минут) или прогресивна болест бубрега;
• присуство крварења;
• недавно урађен бајпас коронарне артерије;
• поремећаји процеса згрушавања крви;
• конгениталне срчане мане;
• проблеми са хематопоетском функцијом (укључујући леукопенију или анемију).

Супозиторије се такође не користе у случајевима знакова проктитиса, симптома хемороида или крварења у ректалном подручју.

Потребан је опрез приликом употребе код следећих поремећаја:

• паркинсонизам;
• соматски облици болести који имају тежак степен изражавања, као и коронарна болест срца и цереброваскуларни поремећаји;
• депресија, епилепсија, конгестивна срчана инсуфицијенција;
• хипер- или дислипидемија;
• ментални поремећаји, као и алкохолизам или зависност од никотина;
• болести у подручју периферних артерија;
• повишен крвни притисак, тромбоцитопенија;
• дијабетес мелитус, историја гастроинтестиналних улкуса;
• хипербилирубинемија, као и хронична бубрежна инсуфицијенција (ниво КК је унутар 30-60 мл/минут);
• дуготрајна употреба других НСАИЛ лекова;
• присуство бактерије H.pylori;
• цироза јетре, на позадини које се примећује портална хипертензија;
• комбинација са оралним кортикостероидима (нпр. преднизолон), антикоагулансима (као што је варфарин), ССРИ (укључујући циталопрам, флуоксетин и сертралин са пароксетином) и антитромбоцитним средствима (као што су аспирин или клопидогрел);
• заказивање за старије особе.

Масти и гелови су забрањени за употребу у следећим случајевима:

• оштећење интегритета епидермиса у подручјима где се врши третман;
• присуство преосетљивости.

Спољне врсте лекова треба користити са опрезом код следећих поремећаја:

• било које комбинације када пацијент има полипозу у носу или параназалним синусима, бронхијалну астму и преосетљивост на НСАИЛ;
• чир у гастроинтестиналном тракту током акутне фазе;
• проблеми са процесима згрушавања крви;
• деца млађа од 6 година.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Последице Индометацин

Употреба супозиторија и таблета може довести до појаве нежељених ефеката:

• поремећаји варења: повраћање, жутица, надимање, анорексија, мучнина, крварење у гастроинтестиналном тракту, гастритис, дијареја или затвор и стоматитис. Поред тога, јављају се бол или нелагодност у пределу стомака, чиреви, ерозије или перфорације у гастроинтестиналном тракту, цревне стриктуре, хепатитис и крварење из сигмоидног колона или дивертикулума;
• проблеми са функционисањем нервног система: несвестица, дизартрија, мишићна слабост, главобоље, парестезија, депресија и вртоглавица. Поред тога, јавља се осећај умора, анксиозности или поспаности, паркинсонизам, поремећаји спавања, полинеуропатија, као и ментални поремећаји (деперсонализација и психотичне манифестације), невољне контракције мишића и грчеви;
• поремећаји кардиоваскуларног система: оток, палпитације, хематурија, повећање или смањење крвног притиска, срчана инсуфицијенција (у конгестивном облику), аритмија, тахикардија и бол у грудној кости;
• оштећење хематопоетске функције: пурпура, тромбоцито- или леукопенија, петехије, хемолитичка или апластична анемија, а поред тога, коагулопатија потрошње и екхимоза;
• поремећаји уринарног тракта: проблеми са бубрезима, протеинурија, нефротски синдром, бубрежна инсуфицијенција и тубулоинтерстицијски нефритис;
• проблеми са функционисањем чулних органа: оштећење вида или слуха, глувоћа, тинитус, диплопија, као и периорбитални бол;
• метаболички поремећаји: глукозурија и хиперкалемија или -гликемија;
• знаци алергије: осип, уртикарија, свраб, алопеција, анафилактички симптоми, ангиитис и бронхијална астма. Поред тога, јављају се нагли пад крвног притиска, нодуларни еритем, плућни едем и ексфолијативни дерматитис. Такође се развијају диспнеја, Квинкеов едем, Стивенс-Џонсонов синдром, РДСС, мултиформни еритем и ТЕН;
• Остало: вагинално или назално крварење, валови врућине, гинекомастија, хиперхидроза и увећане или напете груди.

Супозиторије такође могу изазвати тенезмус, иритацију слузокоже унутар ректума и погоршање колитиса или хемороида.

Употреба масти или гела може довести до следећих негативних симптома: манифестације алергије, хиперемије или сувоће коже, осипа или свраба у подручју примене и осећаја печења. Уз продужену употребу јављају се општи симптоми. Погоршање постојеће псоријазе се јавља спорадично.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Прекомерна доза

Развој знакова тровања леком се обично примећује када се користе његови ректалне или оралне форме: осећај дезоријентације, оштећење памћења, мучнина, вртоглавица, повраћање и јаке главобоље. У тешким случајевима интоксикације јављају се конвулзије са парестезијом или утрнулошћу у удовима.

Терапија се бира узимајући у обзир забележене негативне симптоме.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Интеракције са другим лековима

Комбинација са литијумским лековима, метотрексатом и дигоксином повећава њихове серумске нивое, што може повећати њихова токсична својства.

Комбинована употреба са ГЦС-ом, лековима који садрже етил алкохол, кортикотропинима и колхицином може повећати вероватноћу крварења у гастроинтестиналном тракту.

Комбинација са лековима који садрже парацетамол повећава вероватноћу развоја нефротоксичних ефеката.

Истовремена употреба са инсулином и другим антидијабетичким лековима појачава њихова својства.

Употреба заједно са тромболитицима, антикоагулансима и антитромбоцитним средствима индиректног дејства појачава њихов ефекат, што повећава вероватноћу крварења.

Комбинација са циклоспорином или лековима злата доводи до повећане нефротоксичности (највероватније због супресије процеса везивања ПГ у бубрезима).

Комбинација са диуретицима који штеде калијум доводи до слабљења њихове ефикасности, што резултира повећаном вероватноћом развоја хиперкалемије.

Лечење у којем се пликамицин, цефамандол, валпроинска киселина, као и цефоперазон и цефотетан користе са индометацином повећава ризик од крварења и повећава учесталост хипопротромбинемије.

Комбинација са урикозуричним или антихипертензивним лековима узрокује слабљење њихове лековите активности.

Комбинована употреба са ГЦС-ом, естрогенима и другим НСАИЛ-овима доводи до повећања њихових карактеристичних негативних реакција.

Антациди, као и холестирамин, слабе апсорпцију лека.

Употреба заједно са зидовудином може изазвати повећање његових токсичних својстава (због супресије метаболичких процеса).

Комбинација са мијелотоксичним супстанцама појачава њихов хематотоксични ефекат.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Услови складиштења

Индометацин треба чувати на температури која не прелази 25°C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Рок трајања

Индометацин се може користити у року од 3-5 година од датума производње терапеутског лека.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Пријава за децу

Таблетни облик лека и супозиторија је забрањен за употребу код деце млађе од 14 година, али гел или маст се могу користити од 1 године.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Аналоги

Аналоги лека су Адолор, Диклоран и Биоран са Диклофенаком и Волтареном, као и Аертал, Ортофен, Раптен са Диклаком, Наклофен са Кеталгином и Кеторол са Пироксикамом и Најзом. На листи су и Кетанов, Ибупрофен итд.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Рецензије

Индометацин (супозиторије и таблете) често добија позитивне критике у вези са својим антиинфламаторним и аналгетским дејством. Већина људи напомиње да су уз његову помоћ успели да елиминишу оток и бол који су се јављали у леђима, мишићима и зглобовима услед разних болести мишићно-скелетног система, а да то није довело до развоја негативних симптома. Али постоје и коментари оних којима лек није помогао, већ је, напротив, изазвао појаву својих карактеристичних негативних манифестација. Из свега наведеног можемо закључити да лек није погодан за свакога, па се избор лека из категорије НСАИЛ мора вршити појединачно за сваког пацијента.

Степен ефикасности масти или гела такође је одређен индивидуалним карактеристикама људског тела, али у таквим случајевима, чак и ако терапија не даје резултате, појава негативних симптома је мало вероватна.