Имигран

Имигран је лек за лечење мигрене и селективни је агонист серотонинских 5ХТ1 рецептора.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Имигран

Лек је индикован за брзо ублажавање болова током мигрене (са или без ауре).

[ 3 ]

Образац за издавање

Производи се у таблетама, 6 комада по блистеру (1 блистер по паковању са леком) или 2 комада по блистеру (док паковање садржи 3 блистер плоче).

[ 4 ]

Фармакодинамика

Суматриптан је селективни агонист 5HT рецептора (1D), без утицаја на друге 5HT рецепторе. Ови завршеци се налазе углавном унутар кранијалних крвних судова.

Током експерименталних испитивања утврђено је да суматриптан има селективни вазоконстрикторни ефекат на крвне судове који се налазе унутар система каротидних артерија, без утицаја на циркулацију крви у мозгу. Кроз каротидне артерије крв доспева до интра- и екстракранијалних ткива (на пример, можданих овојница), чије ширење крвних судова доводи до појаве мигрене.

Експериментална испитивања су додатно открила инхибиторна својства активног састојка у односу на функцију тригеминалног нерва. Управо путем ова два механизма суматриптан испољава свој антимигренски ефекат.

Лековити ефекат почиње пола сата након оралне примене лека (у количини од 100 мг).

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Када се узима орално, компонента се брзо апсорбује, достижући 70% вршног нивоа након 45 минута. У просеку, максимални ниво у плазми при дози од 100 мг је 45 нг/мл. Ниво биорасположивости када се узима орално је 14% (делимично због процеса пресистемске размене, а делимично због непотпуне апсорпције).

Са протеинима плазме, синтеза је слаба (14-21%), а просечан ниво запремине дистрибуције је 17 литара. Просечан укупни клиренс је око 1160 мл/минут, а у бубрезима просечна вредност је око 260 мл/минут.

Екстраренални клиренс је приближно 80% укупне вредности, што омогућава да се излучивање суматриптана одреди углавном у облику продуката разградње. Главни је индол-ацетни аналог активног састојка. Излучује се урином (у коме се одређује као слободна киселина, као и коњугован са глукуронидном супстанцом) и нема 5HT1 или 5HT2 активност. Други продукти разградње нису идентификовани.

Фармакокинетичка својства орално примењеног суматриптана се мало мењају током напада мигрене.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозирање и администрација

Забрањено је узимати пилуле као превентивну меру против напада. Такође је забрањено прекорачити препоручену дозу.

Најбоље време за узимање пилуле је одмах након почетка напада, али лек ће бити ефикасан у било којој фази.

Обично се лек прописује у дози од 50 мг (величина 1 таблете). Понекад је дозвољено повећање дозе на 2 таблете (100 мг).

Ако нема ефекта, не узимајте нову дозу током истог напада мигрене. Следећа таблета се може узети тек након појаве новог напада.

Ако дође до реакције на прву дозу, али са накнадним обнављањем манифестација мигрене, дозвољено је да се друга таблета користи током наредних 24 сата, док минимални интервал између доза треба да буде 2 сата. Укупно се не може узимати више од 300 мг лека дневно (током 24 сата).

Таблете треба узимати целе са водом.

[ 19 ]

Користите Имигран током трудноће

Прописивање лека трудницама је дозвољено само узимајући у обзир могућу помоћ мајци у односу на ризик од развоја негативних симптома код фетуса.

Познато је да када се активна супстанца примењује поткожно, она продире у мајчино млеко. Ефекат на дете може бити смањен ако се дете не доји 12 сати након узимања лека.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама лека:

• нетолеранција на компоненте лека;
• анамнеза инфаркта миокарда, као и спонтана ангина пекторис, коронарна болест срца, патологије у периферном васкуларном подручју или знаци карактеристични за коронарну болест срца;
• историја привременог поремећаја церебралне циркулације или можданог удара;
• тешко или умерено повећање крвног притиска или благо неконтролисано повећање крвног притиска;
• тешка фаза отказивања јетре;
• истовремено узимање са МАО инхибиторима – дозвољено је почети са употребом Имиграна најмање 2 недеље након престанка узимања инхибитора;
• детињство и адолесценција, јер још увек нема информација о безбедности и ефикасности употребе лекова код горе описане категорије пацијената.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Последице Имигран

Према клиничким испитивањима, идентификоване су следеће нежељене реакције:

• органи нервног система: често се јавља осећај поспаности или вртоглавице, као и сензорни поремећаји (укључујући хипоестезију, као и парестезију);
• органи кардиоваскуларног система: често се развија пролазно повећање крвног притиска (одмах након узимања пилуле), као и налет крви;
• респираторни систем: често се јавља диспнеја;
• дигестивни систем: повраћање и мучнина су се често развијали код неких пацијената, иако веза са употребом дрога још није утврђена;
• везивно ткиво, мишићи и скелет: ове манифестације су углавном привремене, мада могу бити интензивне и утицати на различите делове тела (укључујући грло и грудну кост) - често се јавља бол у мишићима или осећај тежине;
• општи поремећаји: често се јављају болни осећаји, осећај напетости, компресије, а такође и хладноћа или топлота (манифестације су обично привремене, мада су понекад интензивне и могу утицати на различите делове тела (укључујући грло и грудну кост)). Често се јавља јак умор или осећај слабости (ове манифестације су такође привремене и обично имају умерен или благ степен тежине);
• резултати тестова: повремене мање промене у резултатима тестова функције јетре.

Резултати постмаркетиншких студија:

• имунитет: повећана осетљивост (од кожних реакција до случајева анафилаксије);
• органи нервног система: појава нападаја. У неким случајевима, такви знаци су се јавили код особа са склоношћу ка нападима или са историјом стања која могу довести до таквих напада; поред тога, развој дистоније, тремора, нистагмуса или скотома;
• визуелни органи: развој диплопије или треперења, погоршање видне оштрине, а такође и губитак вида (обично привремен). Али такви поремећаји могу се јавити и због самог напада мигрене;
• органи кардиоваскуларног система: развој тахикардије, ангине или брадикардије, повећан срчани ритам, поремећаји ритма, привремене исхемијске промене ЕКГ параметара, грчеви коронарних судова, смањен крвни притисак, инфаркт миокарда, Рејноов синдром;
• органи за варење: развој дијареје или исхемијског облика колитиса;
• везивно ткиво, скелет и мишићи: бол у зглобовима, цервикални радикулитис;
• ментални поремећаји: осећај узбуђења;
• поткожна ткива и кожа: развој хиперхидрозе.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Прекомерна доза

Када су коришћене оралне дозе веће од 400 мг, јављали су се само симптоми нежељених реакција. У случају предозирања, неопходно је посматрати пацијента најмање 10 сати, уз спровођење стандардних потпорних процедура.

Нема информација о утицају процедура перитонеалне дијализе или хемодијализе на параметре активне компоненте лека.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Интеракције са другим лековима

Нема информација о интеракцији лека са алкохолним пићима, као ни са флунаризином, пропранололом и пизотифеном.

Постоје ограничене информације о комбинованој употреби са лековима који садрже ерготамин или друге агонисте триптана/5-ХТ1 рецептора. Теоретски, може се развити продужени вазоспастички ефекат, због чега је комбиновање таквих лекова забрањено. Није познато колики треба да буде интервал између доза ових лекова - то зависи од врсте лекова и њихових доза. Пошто Имиграном својства ерготамина и агониста триптана/5-ХТ1 рецептора могу бити појачана, мора се поштовати интервал од 24 сата пре узимања овог другог.

Истовремено, лекови који садрже ерготамин су забрањени за употребу у року од 6 сати након узимања Имиграна, а агонисти триптана/5-ХТ1 рецептора су забрањени за употребу у року од 24 сата након узимања Имиграна.

Постоје изоловани постмаркетиншки извештаји о пацијентима који развијају серотонинску интоксикацију (манифестације укључују неуромускуларне поремећаје, менталне промене и висцералну нестабилност) када се лек комбинује са селективним инхибиторима поновног преузимања серотонина. Такође постоје извештаји о горе поменутој патологији која се јавља када се триптани комбинују са норепинефрином и инхибиторима поновног преузимања серотонина.

[ 24 ], [ 25 ]

Услови складиштења

Лек се чува на месту ван домашаја деце, у стандардним условима за лекове. Температура – не више од 30°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Рок трајања

Имигран је дозвољен за употребу 3 године од датума производње лека.