Иконазол

Иконазол је антифунгални лек за системску употребу. Активна супстанца је итраконазол.

Индикације Иконазол

Индикован је за елиминацију таквих поремећаја:

• плућна или друга локализована бластомикоза;
• Дарлингова болест (плућни кавитарни облик у хроничној фази, дисеминовани, а такође и неменингеални облици);
• плућна или друга локализована аспергилоза код људи који су рефракторни или преосетљиви на лечење амфотерицином Б;
• онихомикоза, која је узрокована дејством дерматофита (може, али и не мора, бити праћена оштећењем ноктију).

Образац за издавање

Доступно у капсулама. Једна трака садржи 4 комада.

Фармакодинамика

Итраконазол инхибира активност хемопротеина П450-зависног процеса везивања ергостерола, најважнијег елемента ћелијских мембрана гљивица.

Активна компонента такође инхибира активност Бластомицес дерматидис, Хистопласма цапсулатум, Хистопласма дубоисии, Аспергиллус лутеа, Аспергиллус фуминг, Цандида албицанс и поред Цриптоцоццус неоформанс. Поред тога, Споротхрик сцхенцкии, гљивице рода Трицхопхитон, Цандида крусеи и друге бактерије из рода Цандида.

Утицај биоактивног производа разградње (хидроксиитраконазола) на активност Blastomyces dermatidis и Histoplasma capsulatum није утврђен.

Фармакокинетика

Максимална биодоступност активне супстанце се примећује у случају примене лека одмах након оброка. Уз једнократну употребу, вршни индикатори итраконазола у плазми се примећују након 3-4 сата.

Компонента се метаболише у јетри, углавном путем CYP3A4 елемента, што резултира стварањем многих деривата, од којих један (хидроксиитраконазол) има антифунгална својства готово упоредива са онима итраконазола.

Синтеза итраконазола у плазма протеинима је 99,8%, а хидроксиитраконазола 99,5%.

Супстанца се излучује из плазме у 2 фазе. Терминално време полураспада је 1-1,5 дана. Излучивање оригиналне активне компоненте путем бубрега је <0,03% узете дозе. Око 40% дозе се излучује у облику неактивних продуката распада урином. Укупан удео сваког од свих излучених продуката распада није већи од 5%. Индикатор оригиналне активне компоненте излучене столицом је унутар 3-18% узете дозе.

Дозирање и администрација

Да би се осигурала потпуна апсорпција лека у тело, капсула се мора узимати са храном.

Да бисте елиминисали бластомикозу, лек треба узимати у дози од 100 мг једном дневно до 200 мг два пута дневно. Овај курс треба да траје шест месеци.

Приликом елиминације хистоплазмозе, доза се креће од 200 мг једном дневно до 200 мг два пута дневно. Трајање терапијског курса је 8 месеци.

Терапија за аспергилозу - капсуле се прописују у количини од 200 мг једном дневно, а код развоја дисеминованог или инвазивног облика патологије, доза се повећава на двоструку дневну употребу лека у количини од 200 мг. Трајање терапије је 2-5 месеци.

За онихомикозу, лек треба узимати 200 мг једном дневно током 12 недеља, без пауза.

Особама са поремећајима имуног система (на пример, након трансплантације органа или са АИДС-ом или неутропенијом) може бити потребна већа доза.

[ 1 ]

Користите Иконазол током трудноће

За лечење гљивица, лек се прописује трудницама само ако је потреба за његовом употребом већа од могућег ризика од његове употребе.

Током трудноће, забрањено је користити Иконазол за елиминацију онихомикозе (а такође и током планирања трудноће). Пре почетка лечења ове болести, жене репродуктивног доба треба да воде рачуна о ефикасној контрацепцији. Лек треба користити од 2. до 3. дана следећег нормалног менструалног циклуса. Контрацепцију треба користити током целог тока лечења Иконазолом, а затим још 2 месеца након његовог завршетка.

Лек прелази у мајчино млеко, због чега дојење мора бити прекинуто током лечења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• употреба заједно са одређеним лековима (цисаприд, астемизол, као и терфенадин, а поред тога мидазолам и триазолам за оралну употребу);
• употреба са инхибиторима ХМГ-ЦоА редуктазе (као што су ловастатин или симвастатин), метаболишући се уз учешће П450 ЗА4 система (током њихове употребе, употребу Иконазола треба прекинути);
• детињство.

Последице Иконазол

Најчешћи нежељени ефекти који се развијају након узимања капсула су мучнина, диспептични симптоми, затвор, бол у стомаку, а поред тога, повећана активност трансаминаза у крви. Ретко се може развити хепатитис (као резултат дужег лечења).

Поред тога, могу се јавити главобоље, отоци, повишен крвни притисак, леукопенија или тромбоцитопенија, срчана инсуфицијенција, полинеуропатија, алопеција и дисменореја. Поред тога, плућа могу отећи.

Могу се јавити следеће алергијске реакције: свраб, осип, Квинкеов едем, уртикарија. Постоје информације о ретким случајевима Стивенс-Џонсоновог синдрома, а такође и анафилакса.

Интеракције са другим лековима

Итраконазол продужава ефекат дигоксина са индиректним антикоагулансима, као и циклоспорина А, варфарина, винкристина и метилпреднизолона са блокаторима калцијумових канала.

Итраконазол, заједно са својим главним продуктом разградње хидроксиитраконазолом, су инхибитори ензимског система хемопротеина П450 3А4. Комбинација са лековима који се такође метаболишу путем горе наведеног система може повећати или продужити лековити ефекат ових лекова и изазвати развој негативних реакција. Из тог разлога, неопходно је прекинути употребу таквих лекова током периода узимања Иконазола.

Контраиндиковано у комбинацији са астемизолом, терфенадином и цисапридом.

Када се користи у комбинацији са фенитоином или рифампицином, биорасположивост итраконазола се смањује.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Лек се чува на тамном месту, ван домашаја деце. Температура је између 15-25ºC.

[ 4 ]

Рок трајања

Иконазол је дозвољен за употребу 3 године од датума пуштања лека у промет.