Херцептин

Херцептин садржи активну компоненту трастузумаб, која је способна да интерагује са терминалним апаратом кожног фактора раста типа 2, сузбијајући пролиферацију туморских ћелија са прекомерном експресијом HER2 и слабећи процес прекомерне експресије HER2.

Трастузумаб је такође способан да покаже селективну цитотоксичност против туморских ћелија. Поред тога, треба напоменути да се прекомерна експресија HER2 сматра главним узроком већине случајева карцинома дојке и обичног рака желуца. [ 1 ]

Индикације Херцептин

Користи се за лечење онколошких болести (као појединачни лек и у комбинацији са другим онколошким супстанцама), укључујући метастатски карцином дојке (са развојем хиперекспресије HER2 од стране туморских ћелија), ране стадијуме карцинома дојке (са хиперекспресијом), као и аденокарцином који погађа једњак-гастроинтестинални тракт и желудац (са развојем хиперекспресије HER2).

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику праха за производњу инфузионе течности: унутар бочица од 0,15 г (1 бочица унутар паковања), као и 0,44 г (унутар кутије - 1 бочица праха и 1 бочица растварача запремине 20 мл).

Фармакодинамика

Трастузумаб је рекомбинантни ДНК дериват хуманизованих моноклонских антитела која селективно интерагују са екстрацелуларним доменом људског рецептора 2 за херпес симплекс (HER2). Ова антитела су IgG1, укључујући људске регионе (константне регионе тешког ланца), а такође одређују комплементарност мишјих региона p185 HER2 антитела са HER2. [ 2 ]

Елемент трастузумаба спречава пролиферацију туморских ћелија са развојем прекомерне експресије HER2, како у in vivo, тако и у in vitro процесима. У in vitro тестовима, цитотоксичност ћелија трастузумаба зависна од антитела углавном утиче на туморске ћелије са развојем прекомерне експресије HER2. [ 3 ]

Фармакокинетика

Карцином дојке.

Након примене лека у облику краткотрајних интравенских инфузија у порцијама од 0,01, 0,05, као и 0,1, 0,25, 0,5 г једном недељно, фармакокинетички параметри су били нелинеарни. Повећање дозе довело је до смањења клиренса лека.

Полуживот је 28-38 дана, тако да је период излучивања након прекида примене Херцептина до 27 недеља (190 дана и 5 полуживота).

Уобичајени облик карцинома желуца.

При високим нивоима лека, системски клиренс је углавном линеаран, а полуживот је приближно 26 дана.

Медијанске очекиване вредности AUC (ниво у стабилном стању током 3 недеље) су 1213 мг/Л дневно, медијана Cmax у стабилном стању је 132 мг/Л, а медијана Cmin је 27,6 мг/Л.

Дозирање и администрација

Херцептин се може прописати тек након тестирања на експресију HER2 тумора.

Лек се примењује помоћу капаљке. Током припреме течности, посуда се не сме снажно трести (само љуљати). Уколико се појави пена, кесица са леком мора одстојати 5 минута.

Терапеутски режим мора се одабрати искључиво појединачно, узимајући у обзир фазу патологије и карактеристике њеног напредовања, стање пацијента, његову тежину, висину, старост итд., у складу са режимима лечења описаним у литератури.

Током примене лека и 6 сати након прве инфузије, као и 2 сата након даљих процедура (само у болници), стање пацијента се стално прати како би се благовремено реаговало на развој негативних знакова. Уколико се појаве, инфузију треба обуставити и наставити тек након елиминације негативних симптома и обнављања телесних функција. Терапију треба потпуно прекинути ако се развију знаци који угрожавају живот.

• Пријава за децу

Лек се не сме користити код деце млађе од 18 година, јер његова терапијска ефикасност и безбедност нису проучаване.

Користите Херцептин током трудноће

Забрањено је прописивање Херцептина током дојења и трудноће. Након завршетка терапије, жена у репродуктивном добу мора користити поуздану контрацепцију још шест месеци, јер лек може изазвати фаталну плућну и бубрежну хипоплазију код фетуса, као и олигохидрамнион.

Контраиндикације

Контраиндиковано у случајевима тешке нетолеранције на трастузумаб, као и у случајевима тешке диспнеје повезане са метастазама на плућима, или у случајевима диспнеје у фази која захтева терапију кисеоником.

Треба га користити са опрезом у случајевима ангине пекторис, миокардне инсуфицијенције и повишеног крвног притиска, или у случајевима када је пре употребе лека спроведено лечење кариотоксичним лековима.

Последице Херцептин

Могу се приметити нежељени ефекти, укључујући погоршање/развој инфекција (пнеумонија, херпес, грип, лезије бешике и епидермиса). Могућ је раст тумора (бенигних и малигних). Такође се могу приметити манифестације повезане са панкреасом, бубрезима, јетром, кардиоваскуларним системом, нервним системом и хематопоетским системом.

Могуће је да се развију знаци алергије повезани са респираторним системом (трахеитис или бронхитис) и епидермом (уртикарија или свраб), као и анафилакса, Квинкеов едем и кардиогени шок.

Интеракције са другим лековима

Лек није компатибилан са 5% декстрозом, јер може изазвати агрегацију протеина.

Херцептин се не сме мешати или разблаживати у комбинацији са другим лековима.

Услови складиштења

Херцептин треба чувати на месту ван домашаја деце. Индикатори температуре су у распону од 2-8°C.

Рок трајања

Херцептин се може користити 36 месеци од датума производње лека. Припремљени раствор има рок трајања од 1 месец када се чува у асептичним условима.

Аналоги

Аналоги лека укључују Вектибекс, МабТеру са Авастином, Газиву и Арзеру са Мабкампатом, као и Ербитукс и Трастумаб.