Хепацеф

Хепацеф је антибиотик из β-лактамске групе са широким спектром деловања. [ 1 ]

Активни састојак лека је компонента цефоперазон – антимикробно терапеутско средство из подгрупе цефалоспорина 3. генерације. Лек показује интензиван бактерицидни ефекат на патогене микроорганизме. Принцип деловања лека заснива се на способности активне компоненте да сузбије процесе везивања протеина унутар бактеријских ћелија. [ 2 ]

Индикације Хепацеф

Користи се у лечењу (монотерапија или комбинација са другим супстанцама) људи са инфекцијама повезаним са бактеријама које показују осетљивост на цефоперазон. Међу таквим поремећајима су:

• лезије које погађају карличне органе, билијарни тракт и уретру;
• инфекције у доњим и горњим дисајним путевима;
• лезије зглобова са костима, поткожним слојевима и епидермисом;
• менингитис постоперативног или трауматског порекла, септикемија, перитонитис и уретритис гонококног порекла, који се јављају без развоја компликација.

Лек се може прописати за спречавање инфекција у случају операције.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику парентералне течности - унутар бочица капацитета 1 г. У паковању се налази 10 таквих бочица.

Фармакодинамика

Лек делује на сојеве грам-негативних и грам-позитивних анаероба са аеробима. Међу њима су појединачни сојеви који производе β-лактамазе (то укључује сојеве Haemophilus influenzae и гонококе који производе β-лактамазе). [ 3 ]

Фармакокинетика

Код интравенских ињекција, вредности интраплазматске Cmax активне компоненте се бележе након 15 минута, а код интрамускуларних ињекција - након 1 сата. У жучи се ниво Cmax примећује након 1-3 сата. Приближно 93% примењеног цефоперазона се синтетише са протеинима.

Цефоперазон се добро дистрибуира у телу, формирајући високе нивое лека у плућима, ткиву јетре, крајницима, као и у зидовима жучне кесе, бубрега, коштаног ткива и карличних органа. Активни елемент лека формира високе нивое у жучи и спутуму.

Цефоперазон је у стању да превазиђе хематоплацентарну баријеру и излучује се мајчиним млеком. Ако пацијентова КББ није оштећена, лек се готово не излучује у цереброспиналну течност, али код људи са трауматским или постоперативним менингитисом, формира високе нивое у цереброспиналној течности.

Мали део лека је укључен у метаболичке процесе.

Полуживот лека је приближно 2 сата. Излучивање се одвија углавном жучом, а приближно 30% урином.

Дозирање и администрација

Хепацеф у облику парентералне течности се примењује интрамускуларно или интравенозно.

За припрему интравенске течности могу се користити вода за ињекције, 5% или 10% глукоза за ињекције, 5% раствор глукозе, физиолошка течност и 0,9% NaCl за ињекције. Компатибилни растварач (2,8 ml) се додаје у бочицу, након чега се посуда промућка. Течност се примењује када се лиофилизат потпуно раствори. Да би растварање било ефикасније, запремина додатог растварача може се повећати на 5 ml.

За интравенске ињекције путем капалице, припремљена течност се раствара у компатибилном растварачу (20-100 мл). У овом случају, запремина течности за ињекције током примене путем капалице не сме прећи 20 мл (ако је потребно више растварача, морају се користити други компатибилни раствори). Трајање употребе путем капалице је често 15-60 минута.

Ако се врши млазно интравенозно давање лека, максимална једнострука доза цефоперазона је 2 мг (за одраслу особу) и 50 мг/кг (за дете). Током млазних ињекција, индикатор цефоперазона унутар раствора треба да буде 0,1 г/мл. Трајање млазног давања лека је у року од 3-5 минута.

Приликом припреме течности за интрамускуларне ињекције, могу се користити вода за ињекције и 2% лидокаин. Потребна запремина течности за ињекције се додаје у бочицу са лиофилизатом, мућка, а затим, након чекања да се прах раствори, додаје се 2% лидокаин.

Лидокаин треба користити само у ситуацијама када је коначни ниво цефоперазона унутар раствора већи од 0,25 г/мл. Индикатори лидокаина унутар готове течности треба да буду 0,5%. Лековита течност мора бити провидна - након постизања овог стања, дубоко се убризгава у глутеални мишић (горњи спољашњи квадрант).

Пре примене лека мора се извршити епидермални тест. Поред тога, особе којима се дају интрамускуларне ињекције лидокаина морају се тестирати на толеранцију на ову супстанцу.

За одрасле, доза је често 1-2 г лека у интервалима од 12 сати.

Ако се примети тешка инфекција, доза за одраслу особу се повећава на 2-4 г лека, такође са паузама од 12 сати.

У случају тешке инфекције, одраслој особи се може применити највише 12-16 г Хепацефа (доза се дели на 3 ињекције у једнаким временским интервалима).

Стандардно трајање лечења је 7-14 дана.

За одраслу особу са гонококним уретритисом (без компликација), 0,5 г лека треба применити интрамускуларно једном.

За дете, доза се прописује у интервалима од 12 сати од 0,025-0,1 г/кг супстанце. У случају тешких инфекција, доза детета се може повећати на 0,2-0,3 г/кг дневно (ова доза је подељена на 2-3 ињекције, које се примењују у једнаким временским интервалима).

За превремено рођене бебе и новорођенчад, доза лека се бира појединачно.

Терапија обично траје 7-14 дана.

За профилаксу у случају операција, лек се користи у дози од 1-2 г, 30-90 минута пре процедуре. Затим се цефоперазон примењује у дози од 1-2 г са паузама од 12 сати током периода од 24 сата након завршетка операције (приликом извођења процедура везаних за кардиоваскуларне болести, зглобну протезу и у случају колонопроктологије, лек треба користити у периоду од 3 дана од тренутка операције).

Особе са бубрежном дисфункцијом (ниво креатинина креатинина испод 18 мл у минути) могу узимати највише 4 г Хепацефа дневно.

За особе које се подвргавају хемодијализи, лек се примењује након завршетка сесије лечења.

Током лечења лековима, потребно је стално пратити вредности ПТ.

Користите Хепацеф током трудноће

Цефоперазон се користи код трудница само ако постоје строге индикације.

Ако није могуће прописати алтернативни лек током дојења, дојење треба прекинути током трајања лечења. Дојење се може наставити само уз дозволу лекара који лечи.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу код особа са нетолеранцијом на цефалоспорине и друге β-лактамске антимикробне агенсе. Поред тога, не користити код хроничног алкохолизма и код особа које користе лекове који садрже етанол.

Користи се са опрезом код особа са повећаном склоношћу ка крварењу, дисфункцијама јетре и болестима билијарног тракта које имају опструктивну природу, као и код старијих особа. У случају бубрежне/јетрене дисфункције, лек се може користити само након темељне процене могућих ризика и користи.

Због могућности поремећаја процеса везивања витамина К током лечења Хепацефом, користи се са изузетним опрезом код особа са цистичном фиброзом, као и код особа на делимичној или потпуној парентералној исхрани.

Последице Хепацеф

Лек се обично толерише без компликација. Могући нежељени ефекти укључују:

• поремећаји који погађају хепатобилијарни систем и гастроинтестинални тракт: повраћање, поремећаји црева, мучнина и повећани нивои интрахепатичних ензима. Повремено се може јавити псеудомембранозни колитис (такође и након неколико дана од завршетка лечења);
• поремећаји хематопоетских процеса: еозинофилија, смањене вредности хематокрита са хемоглобином и хипотромбинемија. Излечива неутропенија се спорадично примећује;
• симптоми алергије: уртикарија, грозница и епидермални свраб. Понекад се развија анафилакса, што захтева хитну терапију (на пример, потребно је применити кортикостероиде и епинефрин; поред тога, ако је потребно, врши се интубација трахеје, терапија кисеоником и вештачка вентилација);
• Остало: у случају интравенске ињекције може се јавити флебитис; у случају интрамускуларне ињекције може се јавити бол у подручју поступка. Истовремено, приликом употребе цефоперазона, пацијенти су развили недостатак витамина К, а поред тога, лажно позитиван одговор на Кумбсов тест и одређивање нивоа шећера у урину, спроведено неензимским методама. Дуготрајно лечење може изазвати кандидијазу (вагиналну или оралну).

Прекомерна доза

Употреба великих доза цефоперазона може изазвати епилептички напад, конвулзије, а такође и хемолитичку анемију, тромбоцито-, неутро- или леукопенију. Примена Хепацефа у високим дозама повећава вероватноћу анафилаксије (такође фаталне).

Лек нема антидот. Када се појаве симптоми тровања, користе се симптоматске супстанце. Истовремено, у случају предозирања, употреба лека се такође отказује. Када се појаве конвулзије, примењује се диазепам.

Приликом употребе високих доза цефоперазона, мора се узети у обзир могућност анафилаксије. Стога се лечење леком спроводи само у болници, под сталним медицинским надзором.

Интеракције са другим лековима

Лек се не користи заједно са супстанцама које садрже етанол, јер то може изазвати симптоме сличне дисулфираму повезане са акумулацијом ацеталдехида у крви. Карактеристични знаци се јављају у року од 15-30 минута од тренутка употребе етанола и сами нестају након 2-3 сата.

Ризик од крварења се повећава када се лек комбинује са хепарином, антикоагулансима и тромболитицима.

Диуретици петље и аминогликозиди повећавају нефротоксичну активност цефоперазона (интензитет овог поремећаја је најизраженији код особа са бубрежном дисфункцијом).

Увођење Хепацефа у комбинацији са дериватима салицилне киселине, НСАИЛ и сулфинпиразоном повећава вероватноћу чирева у гастроинтестиналном тракту, као и крварења у желуцу.

Лек се не сме користити парентерално у комбинацији са аминогликозидним течностима. Ако је прописана комбинована употреба ових средстава, прво се примењује Гепацеф; затим се инфузиони систем испира (користи се компатибилни раствор), а тек након тога се примењује раствор аминогликозида.

Услови складиштења

Хепацеф треба чувати на температури између 2-8°C. Припремљена течност се примењује одмах и не може се чувати.

Рок трајања

Гепацеф се може користити у року од 24 месеца од датума продаје лека.

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Цефоперазон и Медоцеф са Цефобидом.