Гризеофулвин

Гризеофулвин је антифунгални (антифунгални) лек који се користи за лечење гљивичних инфекција коже, косе и ноктију. Ефикасан је против различитих врста дерматофита, као што су Trichophyton (узроковач атлетског стопала, лишаја), Microsporum и Epidermophyton.

Гризеофулвин делује тако што нарушава структуру и функцију микротубула у скелету гљивичних ћелија, што спречава деобу гљивичних ћелија. Ово зауставља ширење инфекције чинећи гљивичне ћелије рањивијим на имуни систем домаћина.

Индикације Гризеофулвин

1. Дерматофитозе (трихофитоза, микроспорија, епидермофитоза) су гљивичне инфекције коже изазване дерматофитима које погађају кожу, косу и нокте.
2. Онихомикоза (гљивична инфекција ноктију) је болест код које гљивице утичу на нокатну плочу, узрокујући њену деформацију, промену боје и љуштење.
3. Лишај (тинеа) је гљивична инфекција главе која може довести до ћелавости и упале коже.

Образац за издавање

Грисеофулвин се обично продаје у облику таблета или капсула за оралну употребу.

Фармакодинамика

Гризеофулвин делује тако што се уграђује у структуру кератина (протеина који чини већину коже, косе и ноктију), чинећи га мање доступним гљивицама и спречавајући њихов раст и размножавање. Ово је посебно важно за лечење дерматофитских инфекција као што су трихофитоза (лишај), микроспорија и атлетско стопало, које погађају кожу, косу и нокте.

Фармакокинетика

• Апсорпција: Гризеофулвин се апсорбује из гастроинтестиналног тракта, првенствено из дуоденума. Унос хране може повећати његову апсорпцију.
• Метаболизам: Лек се опсежно метаболизује у јетри, укључујући хидроксилацију и деметилацију.
• Излучивање: Метаболити се излучују углавном путем жучи и фецеса. Мала количина се излучује путем бубрега.
• Полуживот: Полуживот гризеофулвина може бити прилично дуг, што захтева дуготрајно лечење.
• Време до достизања максималне концентрације у крви (Tmax): Типично је Tmax 4 до 5 сати након узимања лека.
• Везивање за протеине: Гризеофулвин се у великој мери везује за протеине плазме, првенствено за албумин.
• Време дејства: Дуготрајно дејство гризеофулвина је последица његовог накупљања у кератинизованим ткивима као што су кожа, коса и нокти.

Дозирање и администрација

Начин примене и дозирање

Дозирање и начин примене гризеофулвина могу варирати у зависности од облика лека (таблете, суспензија), врсте инфекције, старости и тежине пацијента. Важно је пратити упутства лекара и упутства на паковању лека. У наставку су дате опште препоруке:

1. За одрасле и децу старију од 12 година:
   • Уобичајена доза је од 500 мг до 1000 мг дневно, у зависности од врсте и тежине инфекције.
   • Доза се може поделити на неколико доза током дана.
2. За децу тежине мање од 50 кг:
   • Уобичајена доза је 10 мг до 20 мг по килограму телесне тежине дневно.
   • Доза је такође подељена у неколико доза.

Начин примене

• Гризеофулвин треба узимати са масном храном како би се побољшала његова апсорпција.
• Препоручује се пити доста течности током дана како би се помогло у елиминацији лека из тела.
• Трајање лечења зависи од локације и тежине инфекције, али курс обично траје од неколико недеља до неколико месеци, јер гљивичне инфекције споро реагују на лечење.

Напомена

• Не прекидајте лечење или мењајте дозу без консултације са лекаром, чак и ако се ваши симптоми побољшају.
• Завршетак комплетног курса лечења помаже у спречавању поновне појаве инфекције.

Користите Гризеофулвин током трудноће

Гризеофулвин се не препоручује за употребу током трудноће због потенцијалних ризика за развој фетуса. Ево неколико кључних ствари које треба узети у обзир:

Ризици за фетус:

Гризеофулвин је показао тератогеност у студијама на животињама, што значи да може изазвати урођене мане код фетуса. Иако су директни докази код људи ограничени, због ових студија на животињама и потенцијалних ризика, гризеофулвин се сматра небезбедним за употребу током трудноће.

Препоруке за труднице:

• Избегавајте употребу: Труднице треба да избегавају употребу гризеофулвина. Ако жена планира трудноћу или открије да је трудна док узима овај лек, треба одмах да се консултује са својим лекаром.
• Разговарајте са својим лекаром: Ваш лекар може предложити алтернативне третмане за гљивичне инфекције које је безбедније користити током трудноће.

Остале мере предострожности:

• Контрацепција: Женама у репродуктивном добу које примају гризеофулвин саветује се да користе ефикасну контрацепцију током лечења и у периоду након његовог завршетка како би избегле трудноћу.
• Праћење: Ако дође до трудноће током лечења гризеофулвином, важно је пажљиво пратити здравље и мајке и фетуса.

Контраиндикације

1. Позната индивидуална нетолеранција: Особе са познатом индивидуалном нетолеранцијом на гризеофулвин или друге антифунгалне агенсе ове класе треба да избегавају његову употребу.
2. Оштећење јетре: Пошто се гризеофулвин метаболише у јетри, његова употреба може бити контраиндикована код пацијената са оштећењем јетре или другим обољењима јетре.
3. Порфирија: Гризеофулвин може погоршати симптоме порфирије и треба га користити са опрезом код пацијената са овим стањем.
4. Трудноћа и дојење: Употреба гризеофулвина током трудноће и дојења може бити контраиндикована или захтевати посебну пажњу. Лекар треба да одлучи да ли је употреба лека неопходна у овим случајевима.
5. Педијатријска популација: Употреба гризеофулвина код деце може бити ограничена и треба га користити са опрезом код деце, посебно одојчади и мале деце.
6. Алкохол: Препоручује се избегавање конзумирања алкохола током лечења гризеофулвином, јер може повећати негативне нежељене ефекте лека на јетру.

Последице Гризеофулвин

1. Алергијске реакције: У ретким случајевима, гризеофулвин може изазвати озбиљне алергијске реакције, укључујући копривњачу, свраб, оток лица или усана и отежано дисање.
2. Гастроинтестинални поремећаји: Најчешћи нежељени ефекти укључују мучнину, повраћање, дијареју и бол у стомаку.
3. Главобоље и вртоглавица: Неки пацијенти пријављују главобоље и вртоглавицу док узимају лек.
4. Умор: Гризеофулвин може изазвати умор или слабост.
5. Фотосензитивност: Један познати нежељени ефекат гризеофулвина је повећана осетљивост на сунчеву светлост, што може довести до опекотина од сунца или црвенила коже када је изложена ултраљубичастом светлу.
6. Менструални поремећаји: Код жена, гризеофулвин може изазвати неке промене у менструалном циклусу.
7. Утицаји на јетру: Пошто се гризеофулвин метаболише у јетри, може утицати на функцију јетре, што се манифестује променама у нивоима јетрених ензима.
8. Менталне промене: У веома ретким случајевима, гризеофулвин може изазвати менталне промене, укључујући конфузију, анксиозност или депресију.

Прекомерна доза

1. Гастроинтестинални симптоми: Мучнина, повраћање, дијареја и бол у стомаку су често први знаци предозирања.
2. Неуролошки симптоми: Вртоглавица, главобоља, умор, па чак и конфузија могу се јавити код високих доза лека.
3. Кожне реакције: Гризеофулвин може изазвати фотосензитивност, која се погоршава предозирањем, што доводи до тешких опекотина коже приликом излагања сунчевој светлости.
4. Алергијске реакције: У ретким случајевима могу се јавити озбиљне алергијске реакције, укључујући копривњачу, оток и отежано дисање.

Интеракције са другим лековима

1. Антифунгални лекови: Комбинација гризеофулвина са другим антифунгалним лековима може изазвати повећање или смањење дејства других лекова.
2. Антиконвулзиви: Гризеофулвин може смањити ефикасност антиконвулзива као што су карбамазепин и фенитоин.
3. Антинеопластични лекови: Интеракција са антинеопластичним лековима као што је циклофосфамид може повећати њихову токсичност.
4. Антибиотици: Комбинација са антибиотицима као што су тетрациклини и ампицилин може смањити њихову ефикасност.
5. Контрацептиви: Гризеофулвин може смањити ефикасност оралних контрацептива, па се препоручује употреба алтернативних метода контрацепције.
6. Лекови који се метаболишу у јетри: Гризеофулвин може утицати на метаболизам других лекова који се метаболишу у јетри, што може довести до промена у њиховој концентрацији у крви.