Грандаксин

Грандаксин, такође познат као Тофизопам, је лек који припада групи бензодиазепина који се користе у медицини као анксиолитик и мишићни релаксант. Користи се за смањење анксиозности и мишићне напетости, као и за побољшање сна.

Главно дејство Грандаксина је његова способност да смањи анксиозност утицајем на хемијске преносе у мозгу, што доводи до смањења ексцитабилности нервног система. Такође има ефекат релаксације мишића, помажући у опуштању мишића и смањењу мишићне напетости.

Грандаксин се често прописује у случајевима анксиозних поремећаја, напада панике праћених тешком анксиозношћу, као и миофасцијалног болног синдрома и других стања праћених напетошћу и болом мишића.

Доступан је као таблета за оралну употребу и обично се узима неколико пута дневно, у зависности од индивидуалних потреба и препорука вашег лекара.

Индикације Грандаксин.

1. Анксиозни поремећаји: Грандаксин се често прописује за смањење симптома анксиозности код пацијената са различитим анксиозним поремећајима, укључујући генерализовани анксиозни поремећај, панични поремећај и социјално-фобични поремећај.
2. Мишићна напетост: Лек се користи за ублажавање мишићне напетости и грчева. Ово је посебно корисно за пацијенте са миофасцијалним болним синдромом или другим стањима која карактерише мишићна напетост.
3. Несаница: Грандаксин може помоћи у побољшању квалитета сна код пацијената са анксиозним поремећајима или другим менталним здравственим проблемима који могу ометати сан.
4. Повезани симптоми код неуролошких болести: Грандаксин се понекад користи за смањење анксиозности и напетости мишића код пацијената са неуролошким болестима као што су Паркинсонова болест или мигрена.

Образац за издавање

Грандаксин је обично доступан у облику таблета за оралну примену. Таблете могу имати различите дозе у зависности од медицинске праксе и упутстава произвођача.

Фармакодинамика

1. Анксиолитичко дејство:

   • Грандаксин делује на анксиолитичке рецепторе у централном нервном систему, као што су бензодиазепински рецептори типа А (ГАБА-А).
   • Ово доводи до повећања инхибиторног ефекта неуротрансмитера гама-аминобутерне киселине (ГАБА) на мозак, што помаже у смањењу осећаја анксиозности.

2. Ефекат опуштања мишића:

   • Грандаксин такође има ефекат релаксације мишића, који се манифестује смањењем мишићне напетости.
   • Овај ефекат може бити користан у лечењу стања која укључују напетост мишића или грчеве.

3. Антиконвулзивно дејство:

   • За разлику од неких других бензодиазепина, Грандаксин има изражен антиконвулзивни ефекат.
   • Може бити корисно у лечењу различитих облика нападаја и епилепсије.

4. Релативно низак ниво седације:

   • У поређењу са неким другим бензодиазепинима, Грандаксин се генерално карактерише нижим нивоом седације, што омогућава пацијентима да одрже јасноћу свести док га користе.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Тофизопам се генерално добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у плазми се обично постижу 1-2 сата након примене.
2. Дистрибуција: Добро се дистрибуира у ткивима тела, укључујући централни нервни систем, где испољава своје фармаколошке ефекте.
3. Метаболизам: Тофизопам се метаболише у јетри и формира активне метаболите. Главни метаболит, 7-хидрокси-тофизопам, има фармаколошку активност. Метаболизам се одвија процесима хидроксилације и деметилације.
4. Излучивање: Метаболити и део непромењеног тофизопама се излучују из тела, првенствено путем бубрега, и као коњугати и непромењени. Полуживот тофизопама је приближно 5-8 сати.
5. Фактори који утичу на фармакокинетику: Различити фактори као што су старост, пол, функција јетре и бубрега могу утицати на фармакокинетику тофизопама и његових метаболита.
6. Интеракције: Грандаксин може да интерагује са другим лековима, посебно са другим лековима који делују централно и алкохолом. Треба избегавати истовремену употребу Грандаксина са алкохолом и другим депресорима централног нервног система, јер то може довести до повећања седативних ефеката.

Дозирање и администрација

1. Дозирање:

   • Уобичајена почетна доза Грандаксина за одрасле је 50-100 мг дневно, подељена у 2-3 дозе.
   • Максимална дневна доза је обично 300 мг.
   • Дозирање за децу и адолесценте може бити ниже и одређује га лекар према њиховој тежини и узрасту.

2. Упутство за употребу:

   • Грандаксин таблете треба узимати орално, односно кроз уста, са малом количином воде.
   • Боље је узимати таблете са храном како би се смањили могући нежељени ефекти на желудац.

3. Трајање лечења:

   • Трајање примене Грандаксина одређује лекар и зависи од природе и тежине симптома, као и од одговора пацијента на лечење.
   • Прекид лечења треба вршити постепено под медицинским надзором како би се избегли могући симптоми одвикавања.

Користите Грандаксин. током трудноће

Употреба Грандаксина (Тофисопама) током трудноће може потенцијално представљати ризик за развој фетуса, посебно у првом тромесечју када се формирају главни органи и системи. Постоје ограничени подаци о безбедности овог лека током трудноће. Међутим, студија спроведена у Мађарској није пронашла значајне ризике од конгениталних аномалија код употребе Тофисопама током трудноће. Студија није пронашла статистички значајне разлике у учесталости урођених мана између група које су примале и нису примале бензодиазепине током критичног периода за развој великих конгениталних аномалија (Erős et al., 2002).

Међутим, због недовољних података и потенцијалних ризика, Грандаксин треба користити током трудноће само уз строге индикације и под строгим лекарским надзором.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на тофизопам или било који састојак лека не би требало да користе Грандаксин.
2. Мијастенија гравис: Грандаксин може повећати мишићну слабост код пацијената са мијастенијом гравис, тако да његова употреба у овом случају може бити контраиндикована.
3. Отказивање јетре: Пацијенти са тешком дисфункцијом јетре треба да користе Грандаксин са опрезом и под лекарским надзором, јер се метаболише у јетри.
4. Трудноћа и дојење: Подаци о безбедности Грандаксина током трудноће и дојења су ограничени, тако да његову употребу током овог периода треба спроводити само по препоруци лекара.
5. Детињство: Безбедност и ефикасност Грандаксина код деце нису довољно проучене, тако да његова употреба код деце може захтевати консултацију са лекаром.
6. Акутни глауком угаоне коморе: Употреба Грандаксина може бити контраиндикована код пацијената са акутним глаукомом угаоне коморе због могућег повећања интраокуларног притиска.
7. Унос алкохола: Употреба Грандаксина у комбинацији са алкохолом или другим лековима централног дејства, као што су седативи, може повећати депресију централног нервног система и ризик од развоја нежељених ефеката.

Последице Грандаксин.

• Најчешће пријављени нежељени ефекти су умерени до благи симптоми попут мучнине и главобоље. Ови симптоми се обично јављају при високим дозама и спонтано нестају након смањења дозе (Szegö et al., 1993).
• Грандаксин има ниску токсичност и изазива благе нежељене ефекте, што га чини пожељнијим за дуготрајну употребу у поређењу са другим транквилизаторима (Szegö et al., 1993).
• У неким случајевима су могуће алергијске реакције, које захтевају прекид узимања лека и тражење медицинске помоћи.

Такође је важно напоменути да Грандаксин не изазива физичку или психолошку зависност, што га чини безбедном опцијом за дуготрајно лечење анксиозних поремећаја.

Прекомерна доза

1. Централна депресија: Пошто Грандаксин делује као централни депресант, предозирање може довести до значајне депресије централног нервног система, што се може манифестовати као дубока седација, поспаност, синкопа или кома.
2. Респираторна депресија: Један од најопаснијих ефеката предозирања Грандаксином је респираторна депресија, код које дисање постаје плитко, споро или одсутно. То може довести до хипоксије и озбиљних компликација.
3. Хипотензија: Предозирање може изазвати пад крвног притиска, што може довести до вртоглавице, губитка свести, па чак и колапса.
4. Слабост мишића и атаксија: Предозирање може довести до повећаног дејства лека на релаксацију мишића, што резултира слабошћу мишића, атаксијом (оштећеном координацијом покрета) и губитком контроле тела.
5. Кома: У тешким случајевима предозирања, може се развити кома, стање несвести из којег се особа не може пробудити без медицинске помоћи.

Интеракције са другим лековима

1. Алкохол и други лекови централног дејства:

   • Интеракција са алкохолом и другим лековима који депресирају централни нервни систем, као што су хипнотици, седативи или антидепресиви, може довести до повећане седације и повећаног ризика од нежељених ефеката као што су поспаност и успорене реакције.

2. Лекови који утичу на кардиоваскуларни систем:

   • Грандаксин може појачати кардиоваскуларне депресивне ефекте других лекова, као што су антихипертензивни агенси или лекови за лечење аритмија.

3. Лекови који се метаболишу путем система цитохрома П450:

   • Грандаксин може утицати на активност ензима цитохрома П450, што може променити метаболизам других лекова и довести до промене њихове концентрације у крви. На пример, ово може бити важно када се Грандаксин користи истовремено са антидепресивима, антиаритмичким лековима или антиепилептичким лековима.

4. Лекови који утичу на pH вредност гастроинтестиналног тракта:

   • Лекови који мењају киселост желудачног садржаја, као што су антациди, могу утицати на брзину и потпуност апсорпције Грандаксина из гастроинтестиналног тракта.

5. Лекови који утичу на функцију јетре и бубрега:

   • Пошто се Грандаксин метаболише у јетри, лекови који утичу на функцију овог органа могу променити његов метаболички пут и елиминацију из тела.