Жинет

Гинет је антиандрогени лек комбинован са естрогенима.

Индикације Гинета

Користи се за андроген-зависне патологије код жена:

• акне (посебно у тешком облику), на позадини којих се примећују себореја и инфламаторни симптоми, праћени стварањем чворића;
• андрогена алопеција;
• благи хирзутизам.

Такође се користи као орални контрацептив за жене које имају знаке андрогенизације. Може се прописати код Штајн-Левенталовог синдрома (како би се спречио развој хиперпластичних процеса унутар ендометријума).

[ 1 ]

Образац за издавање

Производ се производи у таблетама, у количини од 28 комада (21 жуте, а 7 беле) унутар блистер паковања. У паковању се налази 1 такво паковање.

Фармакодинамика

Гинет је комплексни монофазни контрацептив за оралну примену, који има гестагени ефекат (због активности ципротерон ацетата) и антиандрогени ефекат, а садржи и естроген етинил естрадиол. Контрацептивни ефекат лека обезбеђује се супресијом овулаторног ослобађања гонадотропина хипофизе, услед чега се инхибира процес овулације. Контрацептивни ефекат се такође појачава променом вискозности цервикалне слузи.

Развој антиандрогеног дејства лека обезбеђен је процесом супресије стероидогенезе који се одвија у јајницима. Као резултат тога, смањује се степен везивања унутрашњег тестостерона (високе стопе овог феномена се примећују код оваријалног хиперандрогенизма), а уз то се смањује и способност конкурентне синтезе са андрогеним завршецима унутар циљних органа.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Употреба лекова доводи до потпуне и прилично брзе апсорпције лековитих компоненти у гастроинтестиналном тракту. Вршне вредности ципротерон ацетата, као и етинил естрадиола у крвној плазми се бележе након приближно 1,6-1,7 сати.

Затим се спроводи двостепено смањење индикатора оба активна елемента. Полуживот ципротерон ацетата је 1 сат и 2 дана, а етинил естрадиола је 1-2 сата и 1 дан. Ципротерон ацетат се може акумулирати унутар масних ткива, због чега, уз продужену употребу лека, његов ниво у плазми стиче стабилан индикатор и постаје мање зависан од једне дозе Гинете.

Вредности биорасположивости ципротерон ацетата су приближно 88%, а етинил естрадиола приближно 45%.

Обе активне супстанце се излучују углавном у облику продуката разградње. Око 30% ципротерон ацетата и његових метаболичких продуката излучује се путем бубрега, а до 70% путем жучи. Приближно 40% етинилестрадиола и његових продуката разградње излучује се урином, а додатних 60% путем жучи.

Ципротерон ацетат са етинилестрадиолом се скоро у потпуности синтетише са албуминима крвне плазме, а око 2-4% дела је у слободном облику. Пошто синтеза са протеинима има неспецифичан облик, промене у индексима глобулина укључених у синтезу полних стероида не утичу на фармакокинетичке параметре ципротерон ацетата.

Уз продужену употребу лека, етинил естрадиол повећава хепатично везивање глобулина који синтетишу ГЦС и полне стероиде. Током терапије, ниво ових глобулина у крвном серуму се повећава на 300 и 95 мцг/мл, респективно.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозирање и администрација

Лек се узима орално, 1 таблета (жута) дневно. Потребно је почети првог дана менструалног циклуса. Потребно је узимати таблете сваког дана, једну за другом, пратећи смер стрелица на фолији блистер паковања. Лек се увек узима у исто време дана. Таблету треба прогутати без жвакања и испрати обичном водом. Трајање узимања активних (жутих) таблета је 21 дан, а током прве недеље треба узети 1 плацебо таблету (белу; не садржи активне елементе).

Трајање терапијског циклуса одређено је обликом и интензитетом симптома болести. Елиминација симптома андрогенизације обично траје дуго – потребни су месеци лечења. Након што се интензитет симптома болести смањи, потребно је додатно спровести још 3-4 терапијска циклуса.

Ако пропустите да узмете пилулу, узмите је што је пре могуће у року од 12 сати. Узмите нову пилулу у уобичајено време. Ако је прошло више од 12 сати од када сте пропустили да узмете пилулу (интервал од узимања последње жуте пилуле је дужи од 36 сати), контрацептивна поузданост лека је смањена. Истовремено, треба узети у обзир да интервал између узимања пилуле треба да буде краћи од 7 дана.

Ако касните са узимањем лека више од 12 сати (интервал од последње употребе активне таблете је већи од 36 сати), морате узети лек што је пре могуће, чак и ако морате да узмете 2 таблете одједном. Такође се препоручује употреба баријерне контрацепције током наредних 7 дана.

[ 11 ]

Користите Гинета током трудноће

Забрањено је користити Гинет ако сте трудни или се сумња да сте трудни.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тренутна или историја тромбоемболије или тромбозе (плућна емболија, дубока венска тромбоза, цереброваскуларни поремећаји и инфаркт миокарда);
• повишен крвни притисак и тешка коронарна болест срца;
• дијабетес мелитус са присуством микроангиопатије на његовој позадини;
• присуство вишеструких или тешких фактора за појаву тромбозе, која има артеријски или венски облик;
• болести или тешки облици поремећаја у функционисању јетре;
• тумори јетре (такође њихово присуство у анамнези);
• малигни облици неоплазми који су хормонски зависни (то укључује туморе у гениталном подручју или дојкама);
• крварење из материце непознатог порекла;
• панкреатитис (такође присуство болести у анамнези), који је погоршан хипертриглицеридемијом у тешкој фази;
• мигрена, на позадини које се примећују фокални неуролошки знаци;
• период дојења;
• присуство нетолеранције на лековите елементе.

[ 9 ]

Последице Гинета

Употреба лека може довести до појаве одређених нежељених ефеката:

• поремећаји који утичу на ендокрини систем: повремени исцедак и бол у млечним жлездама или њихово увећање, а поред тога, промене тежине;
• поремећаји у репродуктивном систему: повремено се примећује слабљење либида и појава крварења у интерменструалном периоду;
• проблеми са централним нервним системом: повремено се јављају промене расположења или главобоље;
• поремећаји варења: повремено се јавља повраћање или мучнина;
• други симптоми: повремене пигментне мрље на кожи лица или знаци алергије.

[ 10 ]

Прекомерна доза

Комбинована употреба неколико жутих таблета може изазвати повраћање са мучнином и крварењем из материце умереног интензитета.

Не постоји антидот за Џинет, па се спроводе само симптоматски третмани.

[ 12 ]

Интеракције са другим лековима

Када се лек комбинује са супстанцама које индукују микрозомалне ензиме јетре (као што су барбитурати, као и рифампицин и хидантоин са карбамазепином), брзина клиренса ципротерона са етинилестрадиолом се повећава, што доводи до крварења из материце и смањења контрацептивне поузданости лека.

Истовремена употреба лека са тетрациклинима или ампицилином слаби његова контрацептивна својства.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Услови складиштења

Џинет треба чувати на месту заштићеном од деце и влаге. Максималне температуре су 25°C.

[ 16 ]

Рок трајања

Гинет се може узимати у року од 24 месеца од датума пуштања терапеутског лека.

Аналоги

Аналоги лека су Дајана и Клое.

[ 17 ], [ 18 ]