Гатилин

"Гатилин" је лек из групе флуорокинолона, који је антибактеријски агенс широког спектра деловања активан против великог броја различитих патогених микроорганизама.

Индикације Гатилин

Лек "Гатилин" је ефикасан код инфективних и инфламаторних болести респираторног и генитоуринарног система изазваних микроорганизмима осетљивим на главну активну супстанцу антибиотика.

Користи се за лечење акутног бронхитиса, погоршања хроничног бронхитиса (запаљен процес у бронхијама који укључује инфективну компоненту) и у лечењу акутне фазе синуситиса (упала параназалних синуса која се јавља као компликација након заразних болести и повреда носа).

Још једна индикација за употребу лека за лечење инфламаторних процеса који погађају респираторне органе је ванболничка (или заједничко стечена) пнеумонија. Једноставно речено, то је запаљење плућа које је почело под утицајем инфективног агенса (пнеумококе, стафилококе, стрептококе итд., укупно око 10-11 врста), што се дешава ван болнице.

Што се тиче уринарног система, индикације за употребу лека "Гатилин" су компликоване (тешки пијелонефритис са опструкцијом, инфекција уринарног тракта повезана са катетером, итд.) и некомпликоване (примарни циститис, акутни пијелонефритис, итд.) инфекције уринарног тракта.

Лек се такође користи за лечење полно преносивих болести. На пример, у лечењу некомпликованог гонорејног уретритиса (запаљен процес у уретри услед инфективне лезије њених зидова) и цервитиса (упала у вагиналном сегменту материце) исте природе, који су узроковани гонококном инфекцијом, некомпликоване ректалне гонореје код жена.

[ 1 ]

Образац за издавање

Антибиотик "Гатилин" се може наћи на полицама апотека у облику:

• раствор за интравенске инфузије у бочицама од 100 мл које садрже 200 мг активне супстанце,
• раствор за интравенске инфузије у контејнерима који садрже 400 мг активне супстанце,
• таблете 200 мг,
• таблете од 400 мг.

Облик таблета, у зависности од дозе, може се назвати "Гатилин-200" или "Гатилин-400".

"Гатилин-200" је представљен у облику белих, биконвексних, округлих таблета са заштитном љуском, које садрже 200 мг активне супстанце.

"Гатилин-400" - беле дугуљасте таблете са заштитним премазом и линијом прелома на једној страни, које садрже 400 мг антимикробног средства.

Главни активни састојак лека је супстанца са израженим антимикробним дејством - гатифлоксацин.

Помоћне супстанце у таблетама су: скроб, монокристална целулоза, калцијум-хидрогенфосфат, натријум-метил- и-пропил-парабени, магнезијумова со и стеаринска киселина, натријум-скроб-гликолат, талк, дибутил-фталат, полиетиленгликол-6000, титанијум-диоксид и хидроксипропил-метилцелулоза.

У инфузионом раствору, гатифлоксацин се допуњава безводном глукозом, концентрованом хлороводоничном киселином и водом за ињекције, која је дестилована (пречишћена од свих нечистоћа) вода. Ако раствор садржи 400 мг активне супстанце, онда му се додатно додаје натријум хидроксид.

Фармакодинамика

Главни активни састојак лека, гатифлоксацин, је антимикробно средство са израженом активношћу против релативно великог броја патогених микроорганизама. Гатифлоксацин добро делује и на грам-негативне и на грам-позитивне бактерије.

Листа патогених микроорганизама осетљивих на гатифлоксацин укључује: различите сојеве стафилококне инфекције, стрептококе, различите врсте ентеробактерија, протеус, фазобактерије, клостридије, хламидије, микоплазма бактерије, микобактерију туберкулозе, Хеликобактер пилори и многе друге.

Антибактеријско дејство лека заснива се на инхибицији производње ДНК гиразе, што је есенцијални ензим укључен у процесе ћелијске деобе и синтезе молекула са истом ДНК, пренос информација са ДНК на РНК, корекцију прекида и хемијских оштећења у молекулима бактеријске ДНК.

Гатифлоксацин такође смањује производњу још једног важног ензима у телу бактерија, топоизомеразе IV, која је одговорна за правилно раздвајање хромозомске ДНК током ћелијске деобе.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Брза апсорпција гатифлоксацина из дигестивног тракта омогућава узимање таблета без обзира на унос хране. Биорасположивост активне супстанце је нешто мања од 100% (тачније 96%), а њена максимална концентрација у крви се примећује 1,5-2 сата након узимања таблета.

Гатифлоксацин карактерише брза дистрибуција у различитим течностима и ткивима тела, а његова концентрација у ткивима „циљних“ органа премашиће садржај антибиотика у крвном серуму.

Лек се излучује из тела углавном путем бубрега, а само 5% се излучује фецесом. Више од 70% активне супстанце се излучује у свом изворном облику током прва 2 дана.

Полуживот лека може варирати између 7-14 сати и не зависи од дозе лека или начина његове примене.

[ 6 ], [ 7 ]

Дозирање и администрација

Пошто узимање Гатилина може изазвати тешке алергијске реакције у случају преосетљивости на њега, лекари снажно препоручују спровођење кожног теста на толеранцију на лек пре прве употребе лека.

Препоручује се узимање лека једном дневно, пожељно у исто време. Унос хране не утиче на ефикасност лека. Једнократна (такође дневна) доза лека за већину патологија је 400 мг (1 таблета „Гатилин-400“ или 2 таблете „Гатилин-200“), а ток лечења може варирати од 7 до 14 дана.

За некомпликоване инфекције уринарног тракта, режим лечења је другачији. Лекар може прописати тродневни курс „Гатилина-200“ (1 таблета дневно) или једнократну дозу „шок“ дозе од 400 мг.

Једнократна доза од 400 мг лека је такође ефикасна у лечењу патологија као што су гонорејни уретритис код мушкараца, као и проктитис и цервицитис код жена.

Бубрези су првенствено одговорни за елиминацију лека из организма, што значи да је приликом прописивања ефикасне и безбедне дозе лека потребно узети у обзир индивидуалне индикаторе брзине протока крви кроз овај важан орган за излучивање (клиренс креатинина). Ако је овај индикатор нормалан (40 мл у минути) или благо прецењен, није потребно прилагођавање дозе. Ако је клиренс креатинина испод просека (на пример, код бубрежне инсуфицијенције), доза треба да буде другачија: почетна доза остаје иста - 400 мг, а све наредне дозе су ограничене на дозу од 200 мг.

Прилагођавање дозе је потребно не само у случају ниског клиренса креатинина, већ и када је пацијент на хемодијализи или континуираној амбулантној перитонеалној дијализи, што су методе екстрареналног пречишћавања крви код тешких бубрежних патологија.

Узимање таблета са истом ефикасношћу и дозом може се заменити интравенском применом помоћу капалице. У овом случају, брзина примене лека је 400 мг за 40-60 минута.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Користите Гатилин током трудноће

Употреба лека "Гатилин" током трудноће је неприхватљива. Током дојења, антибиотска терапија је могућа само при преласку на млечне формуле.

Контраиндикације

Антибиотик "Гатилин" се не препоручује за употребу код пацијената са историјом преосетљивости на активну супстанцу лека (гатифлоксацин), на било коју од помоћних компоненти које се користе за израду таблета и инфузионог раствора.

Контраиндикације за употребу лека укључују преосетљивост на друге лекове из групе флуорокинолона.

Антибиотик се такође не користи у педијатријској пракси, односно за лечење пацијената млађих од 18 година.

Лек у облику инфузионог раствора се не користи за лечење пацијената са дијабетесом мелитусом због присуства глукозе у његовом саставу.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Последице Гатилин

Лек „Гатилин“ има не само много могућих употреба, већ и нежељених ефеката. То не значи да ће се сви они јавити током лечења леком. Најчешћи нежељени ефекти, који се јављају код више од 1% пацијената, су главобоља и вртоглавица, мучнина често праћена повраћањем, бол у стомаку, поремећаји црева у правцу дијареје.

Ређе се примећују и друге реакције из различитих органа и система тела. Тако, имуни систем може реаговати на узимање антибиотика грозницом, ангиоедемом, упалом у крвним судовима, екцемом. У изолованим случајевима се примећују анафилактичке реакције.

Кожа може реаговати на ињекцију сврабом, осипом, повећаном осетљивошћу на сунчеву светлост, сувоћом и љуштењем. Понекад пацијенти развију знаке хиперхидрозе. Ретко се може развити по живот опасан алергијски Стивенс-Џонсонов синдром ако пацијент има склоност ка алергијским реакцијама.

Са стране централног нервног система може се приметити повећана ексцитабилност, анксиозност, анксиозно или депресивно стање, поремећаји спавања и осетљивост тела, тремор руку, халуцинације, конвулзије, несвестица.

Узимање лека може утицати на укус, слух и вид.

Кардиоваскуларни систем такође може имати мање поремећаје: убрзан рад срца, бол и оток у грудима, вазодилатација, повећан или смањен крвни притисак.

Орална примена лека може изазвати неке непријатне симптоме из гастроинтестиналног тракта: бол у стомаку, диспепсију, поремећаје црева (затвор или дијареју), горушицу, повећану производњу гасова, повраћање. Антибиотик може изазвати развој патологија као што су гастритис, панкреатитис, стоматитис, глоситис, изазвати стварање улцеративних и гљивичних лезија усне дупље.

Мишићно-скелетни систем ће вас у ретким случајевима подсетити на себе боловима у мишићима и зглобовима, упалом тетива и повећаном вероватноћом њиховог пуцања под оптерећењем.

Уринарни систем може дати следеће симптоме: упалу или дисфункцију бубрега, до акутног отказа њихових функција, поремећаје мокрења, појаву кристала соли и крви у урину (изнад норме). Међутим, такви поремећаји су веома ретки.

Поред тога, узимање лека може бити праћено другим реакцијама из различитих органа и система тела: бол у леђима, абнормални параметри крвне лабораторије, крварење из носа и материце, разни осипи на кожи и слузокожи, отежано дисање, халуцинације, оштећена свест и размишљање, промене нивоа глукозе у крви итд.

Нежељени ефекти се могу јавити са различитом учесталошћу и у случају комбиноване терапије са различитим лековима.

[ 13 ]

Прекомерна доза

Код интравенске примене кап по кап у медицинској установи, вероватноћа предозирања је занемарљива, што се не може рећи за оралну примену лека без надзора лекара или неадекватног прописивања ефикасне и безбедне дозе за ситуацију. Да би се избегле непријатне последице, неопходно је стално пратити стање пацијента (лабораторијске индикаторе, ЕКГ итд.), посебно код дуготрајне употребе лека (више од 7-10 дана).

Предозирање леком „Гатилин“ првенствено је назначено поремећајима у функционисању централног нервног система. Могу се окарактерисати конфузијом, конвулзијама или психозом. У неким случајевима се примећује несвестица. Могу се повећати и други нежељени ефекти лека, што указује на интоксикацију.

Ефикасне мере прве помоћи укључују испирање желуца и мере дехидрације (спречавање дехидрације уношењем довољне количине течности у организам или узимањем посебних лекова, као што је Регидрон).

Затим, лекар мора прописати ефикасну терапију усмерену на ублажавање непријатних симптома и даљу подршку телу.

Пречишћавање крви од вишка гатифлоксацина хемодијализом или перитонеалном дијализом сматра се неефикасним. Период пречишћавања у овом случају је предуг, а резултат је недовољан (не више од половине целокупне дозе лека може се уклонити за 14 сати).

Интеракције са другим лековима

Лек „Гатилин“ се може узимати без последица паралелно са таблетама за спавање „Мидазолам“, бронходилататором „Теофилин“, хипогликемијским леком „Апо-глибурид“, који се користи за дијабетес мелитус типа 2, и њиховим аналозима по активној супстанци. Њихова истовремена примена не утиче на фармаколошка својства лекова. Није потребна корекција њихових доза.

Исто се може рећи и за лекове „Циметидин“ (антиулцерно средство) и „Калцијум карбонат“. Могу се узимати заједно са лековима гатифлоксацина без прилагођавања дозе.

Међутим, интеракције између гатифлоксацина и неких других лекова могу имати нежељене последице.

Кардиолошки лек „Дигоксин“, који се користи код исхемијске болести срца, има мали утицај на фармакокинетику гатифлоксацина, али истовремена терапија лековима може изазвати повећање нивоа „Дигоксина“ у крви пацијента, што ће довести до предозирања леком. Стога је неопходно пратити лабораторијске параметре и стање пацијента како би се на време приметио феномен интоксикације.

Лек "Пробенецид", који се користи за повишен ниво урее у крви, као и његови аналози у смислу активне супстанце, може убрзати елиминацију гатифлоксацина из тела пацијента, смањујући његову ефикасност.

Приликом истовремене примене Гатилина и антикоагуланта Варфарина, нису примећене приметне промене у параметрима згрушавања крви. Међутим, и даље је препоручљиво пратити брзину згрушавања крви, јер други антибиотици из групе кинолона могу утицати на овај параметар.

"Гатилин" може допринети развоју различитих поремећаја ЦНС-а када се узима паралелно са НСАИЛ лековима.

Такође је потребан опрез приликом прописивања антиаритмичких лекова током терапије Гатилином. Такви лекови класе III и IA су опасни за истовремену употребу са гатифлоксацином због повећаног ризика од срчане аритмије.

Из истог разлога и због недовољног проучавања интеракција лекова, не препоручује се паралелна примена трицикличних антидепресива, антипсихотика, еритромицина, фенотиазина и његових деривата, цисаприда са гатифлоксацином.

Не препоручује се узимање гатифлоксацина и диданозина, који се користе за лечење ХИВ инфекције, заједно са неким микроелементима (на пример, у витаминско-минералним комплексима или лековима за смањење киселости желудачног сока). Говоримо о једињењима гвожђа, цинка, алуминијума, магнезијума.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Услови складиштења

Да би се сачувала лековита својства лека током целог рока трајања (2 године), као и да би се спречиле друге нежељене последице, као што су гутање таблета од стране детета, оштећење посуде са инфузионим раствором итд., неопходно је поштовати услове складиштења лека наведене у упутству.

Чување лека "Гатилин" на одговарајућој температури (не више од 25 степени) ван домашаја деце и сунчеве светлости помоћи ће вам да заштитите себе и своју породицу од непредвиђених ситуација.

Посебна упутства

Код неких пацијената, узимање Гатилина може изазвати промене у кардиограму, посебно повећање QT интервала, посебно код дуготрајне терапије антибиотицима. Из тог разлога, лек се не прописује пацијентима који већ имају повећан QT интервал, као и код хиперкалцемије.

Потребан је опрез при прописивању гатифлоксацина пацијентима са брадикардијом и акутном исхемијом миокарда.

У случају преосетљивости на лек, терапија са "Гатилином" се строго не прописује, јер је било случајева тешких последица: анафилактичког шока, па чак и смрти. Било који кожни осип и друге алергијске манифестације су сигнал за прекид узимања лека.

Прилагођавање дозе и праћење стања пацијента су неизбежни код бубрежне инсуфицијенције.

Гатифлоксацин, као и други кинолони, може изазвати развој конвулзивног синдрома, стога се са посебним опрезом прописује пацијентима са историјом патологија ЦНС-а (ментални поремећаји, епилепсија, тешка васкуларна атеросклероза).

Узимање гатифлоксацина повећава ризик од руптуре тетиве, посебно у присуству кортикостероида код старијих особа. Уколико се појави такав симптом, лек треба прекинути.

Лек треба прекинути и у случају нежељених симптома као што су губитак осетљивости коже, конвулзивни синдром, повећан интракранијални притисак, психоза, као и ако постоји дрхтање руку, поремећаји спавања са ноћним морама и несаницом, халуцинације, делиријум, депресија.

Узимање Гатилина, као и других антибиотика, треба да буде праћено узимањем лекова који нормализују цревну микрофлору. У супротном, постоји велика вероватноћа развоја антибиотског или псеудомембранозног колитиса различите тежине.

Док узимате гатифлоксацин, треба избегавати конзумирање алкохола и дужи боравак на директној сунчевој светлости.

Такође је потребан опрез при употреби инфузионог раствора. Не треба га користити ако је посуда оштећена, присутан је седимент или је течност замућена.

Лек утиче на брзину реакције, тако да током терапије треба да се уздржите од вожње аутомобила или обављања посла који захтева посебну пажњу.

Рок трајања

Рок трајања је 2 године.