Фелодип

Фелодипин је антихипертензивни лек.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Фелодипа

Користи се за елиминацију следећих болести:

• ангина пекторис;
• есенцијална хипертензија;
• спонтана ангина.

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама, 10 комада по блистеру. Кутија садржи 3 или 10 таквих паковања.

Фармакодинамика

Према принципу лековитог дејства, то је блокатор спорих Ca канала. Његов активни елемент је дериват компоненте дихидропиридина. Поред антихипертензивних својстава, лек има и антиангинална својства. Смањење вредности крвног притиска настаје због смањења индикатора укупног периферног васкуларног отпора.

Интензитет антиисхемијског ефекта зависи од дозе. Фелодипин има способност да заштити од развоја реперфузионих компликација, као и да смањи волумен миокарда.

Што се тиче проводног система, примећен је само минималан ефекат; активни елемент нема негативан инотропни ефекат.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

Активни елемент се скоро потпуно апсорбује када уђе у гастроинтестинални тракт. Након првог пролаза кроз јетру, примећују се интензивни метаболички процеси. Лек се синтетише 99% са протеинима.

Активна компонента се излучује мајчиним млеком током лактације, а поред тога може проћи кроз КМБ и плаценту. Познати производи метаболизма лекова немају лековиту активност.

Око 0,5% лека се излучује непромењено, додатних 70% се излучује као продукти распадања преко бубрега, а остатак се излучује преко црева. У α фази, полуживот је 4 сата, а у β фази, 24 сата.

Примећено је да су код старијих особа и особа са обољењима јетре нивои фелодипина у крви много виши од вредности примећених у млађој старосној групи.

Дуготрајна употреба лека не изазива акумулацију активног елемента. Једини изузеци су пацијенти са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, код којих долази до акумулације неактивних метаболичких производа (у таквим случајевима је неопходно индивидуално прилагођавање дозе).

Дозирање и администрација

Лек треба узимати ујутру - пре или после доручка. Забрањено је дробљење или жвакање таблета.

Употреба лекова за елиминацију есенцијалне хипертензије.

Антихипертензивну терапију треба започети минималном дозом од 5 мг. Ако је ова доза неефикасна, дозу треба повећати на 10 мг. Фелодипин се узима једном дневно.

Ако пацијент пати од патологија јетре, потребно је започети терапију дозом од 2,5 мг, уз праћење индикатора функције јетре.

Терапија за стабилну ангину.

Величину дозе треба одабрати индивидуално, почетна дневна доза је 5 мг. Максимална дневна доза је 20 мг.

Ако пацијент узима АЦЕ инхибиторе, β-блокаторе или диуретике заједно са леком, може бити потребно прилагођавање дозе како би се избегао пад крвног притиска.

Ако пацијент има болест која утиче на јетру, доза се бира појединачно.

[ 14 ]

Користите Фелодипа током трудноће

Лек не треба прописивати дојиљама или трудницама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• аортна стеноза (болест има клинички значајан израз);
• инфаркт миокарда (у акутној фази, до 1 месеца);
• декомпензована срчана инсуфицијенција;
• изражено смањење вредности крвног притиска;
• нестабилна ангина;
• нетолеранција на компоненте лека;
• кардиогени шок;
• деца и адолесценти млађи од 18 година (пошто нема информација о безбедности лека и ефикасности његове употребе).

Потребан је опрез када се користи код особа са болестима бубрега и јетре - Фелодипин треба узимати уз праћење биохемијских вредности крви.

Последице Фелодипа

Употреба лека може изазвати развој таквих негативних симптома:

• брзи почетак умора;
• главобоље изражене природе (слично мигрени);
• црвенило коже на лицу;
• повећан број откуцаја срца;
• вртоглавица.

Сви горе наведени симптоми нестају сами од себе након 2-3 недеље терапије, а могу се поново појавити због повећања дозе лека. Због развоја прекапиларне вазодилатације, може доћи до периферног едема.

Током пародонтитиса, примећује се оток у пределу десни, који има слаб степен изражавања. Ако се пажљиво поштује орална хигијена, ове манифестације брзо нестају.

Узимање лека често изазива следеће нежељене ефекте: фотосензитивност, свраб коже, уртикарија и Квинкеов едем. Поред тога, артралгија са мијалгијом, периферни едем, хиперплазија гингиве и парестезија, као и повећање вредности АСТ и АЛТ.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Прекомерна доза

У случају тровања, примећује се смањење крвног притиска и изражен облик брадикардије.

Уколико се развију такви симптоми, прва помоћ је полагање жртве у хоризонтални положај и подизање ногу. Уколико се примећује брадикардија, пацијенту се интравенозно даје 0,5-1 мг атропина.

Да би се повећао волумен плазме, пацијенту треба дати инфузију раствора декстрана или глукозе или раствора NaCl. Ако ове процедуре не дају резултате, потребна је употреба α-адренергичких стимуланса.

Интеракције са другим лековима

Лекови који повећавају ниво фелодипина у крви и инхибирају његов метаболизам: циметидин са еритромицином, као и итраконазол са кетоконазолом.

Утврђено је да комбинација са дигоксином изазива повећање његових индикатора, али ове промене не захтевају корекцију величине порција фелодипина.

Ниво активног елемента лека се смањује када се комбинује са лековима као што су карбамазепин са барбитуратима и фенитоин са рифампицином.

Лекови из категорије НСАИЛ не утичу на степен изражавања антихипертензивних својстава лека. Високе вредности синтезе активног елемента са протеинима плазме не утичу на процес синтезе фракција других лекова, укључујући варфарин.

Антихипертензивни ефекат се појачава када се лек комбинује са трицикличним антидепресантима, диуретицима, β-блокаторима и верапамилом.

Сок од грејпфрута садржи флавоноиде који могу повећати биорасположивост фелодипина, због чега је строго забрањено узимање лека са овим соком.

[ 15 ]

Услови складиштења

Фелодипин се мора чувати у стандардним условима за лекове. Температура - између 10-25°C.

Рок трајања

Фелодипин је дозвољен за употребу 4 године од датума пуштања терапијског средства.

Аналоги

Аналоги лека су Плендил и Фелодипин.

Рецензије

Фелодипин се користи прилично ретко у поређењу са другим блокаторима МЦЦ (као што су нифедипин са амлодипином, као и лерканидипин). То је углавном због претерано високе цене лека.

Људи који су користили лек позитивно коментаришу, истичући добру подношљивост лека и високу лековиту ефикасност у лечењу есенцијалне хипертензије.

Људи који пате од ангине пекторис, у својим рецензијама, кажу да уз продужену терапију долази до приметног побољшања стања, сензације бола код ангине постају ређе и имају мањи интензитет.