Цефепим

Цефепим је антибиотик, припада категорији цефалоспоринских лекова четврте генерације.

[ 1 ]

Индикације Цефепим

Користи се за лечење умерене или тешке пнеумоније изазване активношћу ентерокока и стрептокока, као и клебсијеле и других бактерија осетљивих на дејство лека.

Поред тога, лек се користи за лечење:

• за инфекције које погађају уринарни систем (некомпликовани или компликовани тип);
• код неутропеничне грознице;
• за инфекције које погађају епидермис и поткожно ткиво (некомпликоване).

Лек је прописан за лечење компликованих облика инфекција које се јављају у абдоминалној пределу (у комбинацији са метронидазолом).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце се одвија у облику лиофилизата за ињекциону течност, у стакленим бочицама, 1 комад унутар кутије. Такође се може произвести у количини од 10 бочица унутар блистер плоче, 10 блистера унутар паковања.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Лековити ефекат је усмерен на уништавање ћелија бактеријске мембране. Лек има бактерицидна својства.

Лек има снажан антибактеријски ефекат на сојеве отпорне на активност аминогликозида и цефалоспорина 3. генерације. Активни елемент продире у ћелије грам-негативних бактерија великом брзином. Има јаку отпорност на хидролизу многих β-лактамаза. Главна мета цефепима унутар ћелија је протеин који синтетише пеницилин.

Лек утиче на активност грам-негативних микроорганизама и грам-позитивне микрофлоре у ин витро тестовима, као и ин виво (ентеробактерије са клебсијелом, стрептококе, протеус, ешерихија коли, клостридија итд.).

[ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

Индикатори лека у крвној плазми након интрамускуларне или интравенске примене:

Део лековитог препарата	30 минута	60 минута	2 сата	4 сата	8 сати	12 сати
0,5 г интравенозно	38,2 мцг/мл	21,6 мцг/мл	11,6 мцг/мл	5 мцг/мл	1,4 мцг/мл	0,2 мцг/мл
1 г интравенозно	78,7 мцг/мл	44,5 мцг/мл	24,3 мцг/мл	10,5 мцг/мл	2,4 мцг/мл	0,6 мцг/мл
2 г интравенозно	163,1 мцг/мл	85,8 мцг/мл	44,8 мцг/мл	19,2 мцг/мл	3,9 мцг/мл	1,1 мцг/мл
0,5 г интрамускуларно	8,2 мцг/мл	12,5 мцг/мл	12 мцг/мл	6,9 мцг/мл	1,9 мцг/мл	0,7 мцг/мл
1 г интрамускуларно	14,8 мцг/мл	25,9 мцг/мл	26,3 мцг/мл	16 мцг/мл	4,5 мцг/мл	1,4 мцг/мл
2 г интрамускуларно	36,1 мцг/мл	49,9 мцг/мл	51,3 мцг/мл	31,5 мцг/мл	8,7 мцг/мл	2,3 мцг/мл

У жучи са урином и перитонеалном течношћу, као и спутуму, мукозним бронхијалним секретима и жучној кеси, као и слепом цреву са простатом, такође су примећена лековита својства цефепима.

Просечно време полураспада лека је приближно 2 сата. Добровољци којима су даване дозе до 2000 мг (у интервалима од 8 сати) током 9 дана нису доживели никакву акумулацију лека у организму.

Током метаболизма, супстанца се претвара у компоненту N-метилпиролидин, која се брзо трансформише у оксид овог елемента. Просечне вредности укупног клиренса су 120 мл/минут.

Већина цефепима се излучује путем бубрега, првенствено путем гломеруларне филтрације (средњи интраренални клиренс је 110 мл/мин). Око 85% лека (непромењена компонента) се налази у урину, као и 1% супстанце N-метилпиролидин, око 6,8% елемента N-метилпиролидин оксид и око 2,5% компоненте цефепим епимер.

Синтеза протеина плазме цефепима је мања од 19%. Ниво лека у крвном серуму није значајан.

Особе старије од 65 година (са здравом функцијом бубрега) не морају да мењају дозу лека, иако су им стопе бубрежног клиренса ниже.

Тестови спроведени на пацијентима са различитим степеном бубрежне инсуфицијенције показали су да је полуживот лека продужен. Просечно полуживот код пацијената са тешким облицима поремећаја (којима су потребне сеансе дијализе) је 13 сати (хемодијализа) или 19 сати (перитонеална дијализа).

[ 11 ], [ 12 ]

Дозирање и администрација

Лек се примењује путем интравенске инфузије (поступак траје најмање 30 минута). Понекад се лек може применити и интрамускуларно (за лечење урогениталних патологија изазваних Е. коли).

Терапија плућне пнеумоније: интравенска ињекција 1-2 г лека (два пута дневно) током 10 дана.

Емпиријски третман неутропеничне грознице: интравенска примена 2 г лека у интервалима од 8 сати. Терапију треба спроводити до потпуног опоравка (обично се то дешава у року од 10 дана).

Терапија инфекција у урогениталној области: интравенска примена 500-1000 мг лека у интервалима од 12 сати. Циклус лечења је око 7-10 дана.

Ако пацијент има тежак облик горе описаних патологија, величина порције се повећава на 2 г, а ток терапије траје 10 дана.

Особама које се подвргавају сеансама хемодијализе даје се 1000 мг лека првог дана антибактеријског циклуса, а затим 500 мг дневно (за лечење неутропеничне грознице, доза се повећава на 1000 мг). Лек се мора инфузирати одмах након поступка хемодијализе.

Шема за разблаживање лиофилизата за интравенозну ињекцију: за ово је потребно користити 5% раствор декстрозе (може се користити и 0,9% раствор NaCl). Потребно је потпуно растварање праха.

Пре извођења интрамускуларне ињекције, прах се раствара у посебној течности за ињекције која садржи парабен или бензил алкохол. Може се користити и раствор лидокаина од 0,5% или 1%.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Користите Цефепим током трудноће

Употреба цефепима током трудноће је дозвољена само у случајевима када је потенцијална корист за жену вероватније већа од ризика од компликација за фетус.

Лек се излучује у мајчино млеко (у малим количинама), због чега дојење треба прекинути током терапије.

Контраиндикације

Употреба лека је контраиндикована у присуству преосетљивости на активни састојак лека, цефалоспорине са пеницилинима, као и β-лактаме.

[ 13 ]

Последице Цефепим

Лек може изазвати развој алергије, која се манифестује као епидермални осип, грозница, ТЕН, свраб, МЕЕ и анафилактоидни симптоми.

Терапија такође може довести до развоја позитивног резултата Кумбсовог теста.

Након интрамускуларне ињекције, појављују се црвенило и бол у подручју где се поступак изводи. Код интравенске ињекције повремено се јавља флебитис.

Остали нежељени ефекти укључују:

• поремећаји нервног система: вртоглавица, анксиозност, конфузија или немир, конвулзије, главобоље и парестезија;
• проблеми са уринарном функцијом: бубрежна дисфункција;
• гастроинтестинални симптоми: затвор, диспептични симптоми, епигастрични бол, псеудомембранозни колитис, мучнина и повраћање;
• поремећаји хематопоезе: повремено се јавља крварење током антибактеријског лечења, а поред тога се јавља леукопенија или анемија. Ниво неутрофила са тромбоцитима такође може да се смањи;
• поремећаји респираторног система: појава кашља;
• проблеми са кардиоваскуларном функцијом: повећан број откуцаја срца, периферни едем и диспнеја;
• индикације за дијагностичке и лабораторијске тестове: повећане вредности ПТ, хиперкалцемија или хипербилирубинемија, дијагноза хиперкреатининемије, као и повећане вредности алкалне фосфатазе или урее и ензима јетре;
• други симптоми: појава бола у грудима, орофарингеална кандидијаза, астенија, бол у грлу или леђима, као и суперинфекције.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Прекомерна доза

Интоксикација изазива појачавање нежељених ефеката. Манифестације предозирања: стање коме или ступора, осећај конфузије, миоклонус и халуцинације.

За лечење се користе симптоматске процедуре. Може се користити хемодијализа.

[ 22 ], [ 23 ]

Интеракције са другим лековима

Цефепим може повећати ототоксичност и нежељене ефекте на бубреге када се комбинује са аминогликозидима.

Лековита супстанца је забрањена за комбиновање са хепарином и другим антимикробним лековима.

Лек се не сме узимати у комбинацији са метронидазолом.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Услови складиштења

Цефепим треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Вредности температуре не смеју прелазити 25 ^o C. Припремљена ињекција може се чувати највише 24 сата (ако је температура до 25 ^o C), и до 1 недеље (ако се лек чува у фрижидеру).

[ 27 ], [ 28 ]

Рок трајања

Цефепим се може користити у року од 36 месеци од датума пуштања терапеутског средства.

[ 29 ], [ 30 ]

Пријава за децу

Лек не треба прописивати одојчади млађој од 2 месеца.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Аналоги

Аналоги лека су Ладеф, Ефипим, Максипим, као и Мовизар и Цепим.

[ 34 ], [ 35 ]

Рецензије

Цефепим добија позитивне повратне информације од пацијената који га коментаришу на форумима. Примећује се његова висока лековита ефикасност и чињеница да се толерише без компликација (ако се поштују сва упутства лекара).