Фексофен

Фексофен је антихистаминик за системску употребу.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Фексофен

Користи се за елиминацију алергијског ринитиса сезонског порекла (таблете од 0,12 г), као и идиопатског облика уртикарије хроничне природе (таблете од 0,18 г).

[ 3 ]

Образац за издавање

Ослобађање се врши у таблетама, 10 комада унутар блистер паковања. Паковање садржи 1 или 2 таква паковања.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Фексофенадин је блокатор хистаминских (Х1) рецептора са специфичним обрасцем деловања. Фексофенадин је фармакоактивни производ разградње терфенадина.

Када се користи у терапијским дозама, фексофенадин нема антидопаминергичке, антиадренергичке или антихолинергичке ефекте. Чак и када се користи у високим дозама, елемент не блокира калијумове канале унутар миокардиоцита, а поред тога, нема кардиотоксична својства (аритмију или продужење вредности QT интервала).

Фексофенадин не продире кроз крвно-мождану баријеру и стога не може да интерагује са H1-терминалима унутар централног нервног система. Лек нема седативни ефекат.

Подаци из клиничких испитивања спроведених код одраслих са сезонским алергијским ринитисом показали су да је 1 сат након узимања доза лека од 0,06, 0,12 и 0,18 г примећено брзо побољшање стања, а терапеутски ефекат је одржан током наредних 24 сата.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Када се примењује орално, фексофенадин се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта, достижући вредности Cmax у плазми у року од 1-3 сата. Просечан ниво Cmax након једне дозе од 120 мг дневно био је приближно 427 нг/мл. Иста вредност након једне дозе од 180 мг дневно била је приближно 494 нг/мл.

Доза лека од 0,12 г има полуживот (вредности у стању равнотеже) од приближно 14,4 сата. Код особа старијих од 65 година, ове вредности су сличне млађој групи. Полуживот код деце је 18 сати.

Синтеза супстанце са протеинима плазме је око 60-70%. Приближно 5% конзумираног дела се метаболише.

80% дозе лека се излучује жучом, а 11% урином.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозирање и администрација

Таблете се узимају без обзира на оброк, испирају се обичном водом. Стандардна доза (за одрасле и адолесценте старије од 12 година) је 0,12 г за елиминацију сезонског алергијског ринитиса и 0,18 г за елиминацију симптома идиопатске уртикарије (хроничне). Лек треба узимати једном дневно (препоручује се ујутру).

Трајање такве терапије бира за сваког појединачно лекар који присуствује, узимајући у обзир ток патологије. Уз константан унос лека током 28 дана, толеранција на фексофенадин се није развила.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Користите Фексофен током трудноће

Веома је мало информација о употреби фексофена током трудноће. Малобројни тестови на животињама не показују никакве директне или индиректне ефекте на ток трудноће, ембрионални или фетални развој, процес порођаја или постнатални развој детета.

Међутим, и даље је забрањено прописивање фексофенадин хидрохлорида трудницама, осим у ситуацијама када је могућа корист за жену очекиванија од појаве компликација код фетуса (ако постоје виталне индикације).

Пошто се фексофенадин излучује у мајчино млеко, забрањена је употреба лека током лактације.

Контраиндикације

Главна контраиндикација је висока осетљивост на лекове.

[ 13 ], [ 14 ]

Последице Фексофен

Узимање таблета може изазвати појаву одређених нежељених ефеката:

• лезије повезане са функционисањем нервног система: вртоглавица, поспаност и главобоља;
• симптоми у гастроинтестиналном тракту: развој мучнине;
• системски поремећаји: развој тешког умора.

Током постмаркетиншких студија, идентификоване су следеће нежељене реакције:

• оштећење имунитета: симптоми нетолеранције који се развијају у облику Квинкеовог едема, диспнеје, осећаја стезања у пределу грудног коша, а поред тога у облику системске анафилаксије и врућих бљескова;
• ментални поремећаји: повећана ексцитабилност нервног система, несаница, проблеми са спавањем или необични/ноћне море;
• проблеми са срчаном функцијом: појава палпитација или тахикардије;
• реакције повезане са гастроинтестиналним трактом: развој дијареје;
• лезије поткожног ткива и епидермиса: свраб са осипом и уртикарија.

Људи који имају историју било каквих патологија које утичу на функцију кардиоваскуларног система, или који тренутно пате од њих, морају узети у обзир да лекови из категорије антихистаминика могу довести до компликација као што су повећан рад срца и тахикардија.

[ 15 ], [ 16 ]

Прекомерна доза

Постоје докази о поспаности, вртоглавици и сувим устима у случајевима тровања фексофеном. У студијама које су укључивале добровољце, употреба једне дозе до 0,8 г и двоструке дозе од 0,69 г дневно током 1 месеца или дозе од 0,24 г једном дневно током 12 месеци није изазвала клинички значајне нежељене симптоме у поређењу са плацебом. Није било могуће утврдити максимално дозвољену величину подношљиве дозе фексофенадина.

У случају интоксикације, неопходне су симптоматске и потпорне мере. Поступак хемодијализе неће бити ефикасан.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Интеракције са другим лековима

Фексофенадин не подлеже метаболизму у јетри и стога не интерагује са другим лековима путем овог механизма.

Комбинација са кетоконазолом или еритромицином доводи до 2-3 пута већег повећања нивоа фексофенадина у плазми. Утицај на дужину QT интервала није повезан са овом променом. Учесталост нежељених догађаја није повећана у поређењу са употребом било ког лека појединачно.

Није примећена интеракција са супстанцом омепразол.

Употреба антацида који садрже магнезијум и алуминијум 15 минута пре узимања Фексофена у дози од 0,18 г слаби својства фексофенадина, као и степен његове синтезе у гастроинтестиналном тракту. Потребно је придржавати се интервала од 2 сата између узимања ових лекова.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Услови складиштења

Фексофен треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура - не више од 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Рок трајања

Фексофен се може користити 3 године од датума производње терапеутског лека.

[ 34 ], [ 35 ]

Употреба код деце

Фексофен је забрањен за употребу код деце млађе од 12 година.

Аналоги

Следећи лекови су аналози лека: Алтива и Алерго са Фексофастом и Фексомаксом, а поред тога Тигофаст-120 и Телфаст.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Рецензије

Фексофен се добро носи са алергијама, као и са идиопатском уртикаријом. Рецензије указују да брзо и ефикасно ублажава свраб, осип, црвене мрље и друге симптоме горе наведених поремећаја.