Езомепразол

Лек Есомепразол припада категорији инхибитора протонске пумпе - ово је широк спектар лекова који се користе у лечењу дуоденалних улкуса и гастроезофагеалне рефлуксне патологије.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Езомепразол

Езомепразол је индикован:

• као антисекреторни лек;
• за патологију гастроезофагеалног рефлукса код особа са компликованим рефлуксом или езофагитисом;
• за чир на желуцу изазван узимањем нестероидних антиинфламаторних лекова;
• да се спречи развој пептичног улкуса и дуоденалног улкуса током лечења нестероидним антиинфламаторним лековима;
• за краткорочно одржавање хемостазе и превенцију рекурентног крварења код пацијената након ендоскопске терапије акутног крварења улкуса.

Образац за издавање

Езомепразол се производи као лиофилизат за припрему раствора за ињекције.

Једна бочица са лиофилизатом садржи активни састојак лека - натријум езомепразол, у количини од 40 мг, заменом езомепразола.

Картонска амбалажа садржи једну стаклену бочицу са гуменим чепом и алуминијумским поклопцем који се намотава и отвара се на преклапање.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Езомепразол је s-изомер омепразола, који смањује производњу желудачне киселине. То је специфичан инхибитор протонске пумпе са циљаним фармакодинамичким дејством.

Активни састојак лека Есомепразол припада слабим базама - супстанца се акумулира и активира у киселој средини излучних канала паријеталних ћелијских структура, где долази до инхибиције ензима Х+К+АТПазе - киселе пумпе, као и инхибиције производње киселине.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Лек се брзо апсорбује, достижући високе концентрације у року од пола сата након узимања дозе. Потпуна биорасположивост може бити 90%. Везивање за протеине плазме је 95%.

Истовремена употреба хране смањује апсорпцију и успорава асимилацију езомепразола.

Лек се метаболише путем система цитохрома П450. Велики проценат метаболизма зависи од CYP3A4, који је одговоран за формирање езомепразол сулфона, главног метаболита у плазми.

Полуживот је 60-90 минута. Однос између концентрације у плазми и времена се повећава са поновљеном применом лека. Ово повећање зависи од дозе и резултира нелинеарном везом са поновљеном применом.

Ова временска зависност је последица смањења метаболичких процеса првог пролаза, као и системске брзине клиренса услед инхибиције ензима CYP2C19.

Активна супстанца се потпуно елиминише из крвотока у периоду између доза, без акумулације, уз свакодневну примену езомепразола једном дневно.

Присуство главних метаболичких производа не показује никакав ефекат на производњу желудачног сока. Приближно 80% узете количине лека напушта тело урином, а остатак - фецесом.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозирање и администрација

Особама којима је контраиндикована интерна употреба лека може се прописати парентерална примена у количини од 20 до 40 мг дневно. За рефлуксни езофагитис узима се 40 мг езомепразола дневно. За симптоматску терапију гастроезофагеалне рефлуксне болести прописује се 20 мг лека дневно.

За чир на желуцу и дванаестопалачном цреву узрокован узимањем нестероидних антиинфламаторних лекова, прописује се стандардна доза од 20 мг дневно. У превентивне сврхе, количина лека се не мења.

Трајање терапије езомепразолом одређује лекар и није дугорочно.

Након ендоскопског заустављања желудачног крварења, користи се 80 мг езомепразола као получасовна инфузија, након чега се очекује продужена (72 сата) интравенска инфузија од 8 мг на сат.

Након парентералне примене лека, прописују се средства која инхибирају лучење киселине из желуца - посебно таблете на бази езомепразола.

[ 23 ]

Користите Езомепразол током трудноће

Лек Есомепразол се не прописује трудницама и дојиљама, јер нема поузданих клиничких информација о безбедности предложеног лека за фетус и новорођенче.

Контраиндикације

Езомепразол је контраиндикован:

• у случају реакција преосетљивости на састојке лека;
• у комбинацији са нелфигавиром или атазанавиром;
• педијатријски пацијенти (млађи од 18 година);
• током трудноће;
• током дојења.

[ 19 ], [ 20 ]

Последице Езомепразол

Терапију езомепразолом може пратити:

• смањен ниво леукоцита и тромбоцита у крви;
• алергије, укључујући анафилаксију;
• оток екстремитета;
• поремећај сна;
• депресија, поремећаји свести;
• главобоље, умор;
• оштећење вида и слуха;
• вртоглавица;
• знаци бронхоспазма;
• диспепсија, бол у стомаку;
• жеђ;
• жутица, хепатитис;
• дерматитис, кожни осип, зонуларна алопеција;
• бол у зглобовима и мишићима;
• повећано знојење.

[ 21 ], [ 22 ]

Прекомерна доза

Мало је доступних информација о предозирању езомепразолом. Знаци предозирања могу одговарати нежељеним ефектима и јавити се након оралне примене више од 280 мг лека.

Није утврђен специфичан антидот.

Хемодијализа се сматра неефикасном и због тога се лекари у случају прекомерног дозирања ограничавају на симптоматске и потпорне терапијске мере.

Интеракције са другим лековима

Смањена киселост желуца приликом узимања езомепразола може утицати на апсорпцију лекова ако њихови процеси апсорпције зависе од степена киселости. Примећено је да узимање других лекова који инхибирају производњу киселине, као и антацида, изазива смањење апсорпције кетоконазола или итраконазола током терапије езомепразолом.

Езомепразол у комбинацији са лековима који метаболишу CYP2C19 (диазепам, фенитоин, имипрамин) може изазвати повећање концентрације наведених лекова. Узимајући ово у обзир, потребно је смањити њихову дозу.

Истовремена примена 30 мг езомепразола резултираће смањењем клиренса супстрата диазепама за 45%.

Истовремена употреба езомепразола ће довести до повећања концентрације фенитоина у серуму код особа са епилепсијом. Количину лека у крвотоку треба пратити када се езомепразол прописује или прекида.

Узимање езомепразола у комбинацији са леком варфарин захтева праћење квалитета згрушавања крви.

Комбинација са вориконазолом и другим инхибиторима CYP2C19 и CYP3A4 може довести до више него двоструког повећања изложености активној компоненти езомепразолу, што, међутим, не захтева прилагођавање дозе лека.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Услови складиштења

Езомепразол треба чувати на собној температури, ван домашаја деце.

[ 29 ], [ 30 ]

Рок трајања

Езомепразол у облику лиофилизата се чува у оригиналном неотвореном паковању до 2 године. Неискоришћени раствор езомепразола се не складишти - одлаже се.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]