Енагексал Композитум

Енагексал композитум је сложени лек из категорије АЦЕ инхибитора.

[ 1 ]

Индикације Енагексала композитум

Користи се за лечење различитих врста хипертензије различитог степена тежине.

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама, које су паковане по 10 комада у блистере. Паковање садржи 3 такве траке.

Фармакодинамика

Комбиновани антихипертензивни лек који садржи еналаприл, АЦЕ инхибитор, и хидрохлоротиазид, диуретик тиазидног типа.

Еналаприл инхибира стварање ангиотензина 2 и елиминише његов вазоконстрикторни ефекат. Поред тога, смањује укупни отпор периферних крвних судова, смањује тежину посттерећења, крвни притисак и притисак у десној преткомори и плућној циркулацији. Истовремено, еналаприл смањује васкуларни отпор бубрега, што побољшава бубрежну циркулацију крви.

Хидрохлоротиазид има натриуретички и диуретички ефекат, а такође појачава антихипертензивна својства еналаприла.

Смањење вредности крвног притиска се примећује отприлике 1 сат након узимања лека, а овај ефекат траје око 24 сата (у просеку).

[ 2 ]

Фармакокинетика

Еналаприл.

Након узимања таблете, апсорбује се око 50-70% супстанце еналаприл малеата.

Вредности Cmax у серуму се примећују након 1 сата. Након апсорпције, супстанца се хидролизује, трансформишући се у еналаприлат, који је још снажнији АЦЕ инхибитор од еналаприла. Врхунске вредности еналаприлата у крвној плазми се примећују након 3-4 сата од тренутка примене лека.

Приближно 50-60% еналаприлата подлеже синтези протеина у плазми.

Око 94% дозе еналаприл малеата се излучује урином и фецесом као еналаприл са еналаприлатом. Главна компонента урина је супстанца еналаприлат, која чини приближно 94% дозе. Полуживот лека је 35 сати.

Излучивање се смањује код особа са ослабљеном функцијом бубрега - у складу са степеном инсуфицијенције. Дијализа еналаприлатне компоненте се одвија брзином од 62 мл/сат.

Хидрохлоротиазид.

Брзина апсорпције хидрохлоротиазида је 65-75%. Код пацијената са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом, апсорпција супстанце је смањена. Врхунски нивои хидрохлоротиазида у плазми су у распону од 70-490 нг/мл, а потребно је 1,5-4 сата да се постигну након оралне примене 12,5 мг, а 25 сати након оралне примене 25 мг супстанце.

Синтеза протеина елемента у плазми је приближно 40-68%.

Излучивање хидрохлоротиазида је готово потпуно – >95% се излучује непромењено преко бубрега. Полуживот је унутар 6-15 сати.

Хидрохлоротиазид пролази плаценту, али не пролази крвно-мождану баријеру. Код бубрежне инсуфицијенције, брзина излучивања може бити смањена, а полуживот продужен.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално, бирајући режим дозирања појединачно за сваког пацијента, узимајући у обзир његово стање и степен хипертензије. Терапија почиње употребом малих доза лека, постепено их повећавајући.

Прописивање фиксне комбинације лека Enahexal Compositum је дозвољено само у случајевима када претходна прилагођавања дозе (титрација) или појединачне комбинације (еналаприл или хидрохлоротиазид) нису дале резултате. Особе са одговарајућим клиничким индикацијама треба да размотре могућност директног преласка са монотерапије на употребу фиксне комбинације лекова.

Шеме за употребу лека у дози 10/25.

Величина почетне дневне дозе за особе којима је прописан сложени третман: узимање 1 таблете у облику 10/25 мг, једном дневно.

Просечна дневна доза је 1-2 ове таблете, узимане једном или два пута дневно.

У терапији одржавања, лек се такође користи за једном дневно.

Дневно је дозвољено највише 40 мг еналаприла и 0,1 г хидрохлоротиазида, што је 4 таблете терапеутске супстанце. Овај део треба конзумирати у 1 или 2 дозе.

Начини примене лека, доза 20/12,5.

У почетку, особе којима је прописана комбинована терапија треба да узимају 0,5 таблета лека у дози од 20/12,5 мг дневно.

Просечна дневна доза је једна таблета од 20/12,5 мг.

За одржавајућу терапију, узимајте 0,5 таблете од 20/12,5 мг једном дневно.

Можете узети највише 2 таблете Енахексал композитума од 20/12,5 мг дневно – било као једну дозу или подељено у 2 дозе.

Лек се узима без обзира на унос хране, таблета се пере са доста обичне воде.

Користите Енагексала композитум током трудноће

Енахексал композитум се не сме користити током трудноће или дојења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство јаке осетљивости на еналаприл или друге АЦЕ инхибиторе;
• присуство Квинкеовог едема у анамнези;
• тешка бубрежна инсуфицијенција (клиренс креатинина испод 30 мл/минут) или сеансе дијализе;
• клинички значајна одступања у нивоима електролита (развој хиперкалцемије или хипокалемије и хипонатремије);
• артеријска стеноза у бубрежном подручју (билатерална или једнострана (ако пацијент има само један бубрег));
• пацијенти који су недавно примили трансплантацију бубрега;
• митрална или аортна стеноза хемодинамског значаја;
• опструктивна кардиомиопатија хипертрофичног типа;
• тешка дисфункција јетре (коматозно стање или хепатична кома);
• дијабетес мелитус или гихт у тешкој фази.

Последице Енагексала композитум

Употреба лека може довести до развоја неких нежељених ефеката:

• системски симптоми: вртоглавица, осећај слабости и бол у стомаку или грудима;
• поремећаји повезани са функционисањем кардиоваскуларног система: тахикардија, ортостатски колапс или палпитације;
• поремећаји варења: надимање, сува уста, панкреатитис, затвор, холестатска жутица или повраћање;
• лезије које утичу на нервни систем: осећај поспаности или нервозе, узнемиреност, несаница и парестезија;
• симптоми повезани са епидермом: мултиформни еритем, пруритус, као и Стивенс-Џонсонов синдром и ексфолијативни дерматитис, укључујући губитак косе и ТЕН;
• проблеми са функцијом бубрега: бубрежна инсуфицијенција или тубулоинтерстицијски нефритис;
• знаци алергије: уртикарија, Квинкеов едем, анафилактоидне реакције, као и РДС;
• поремећаји хематопоетске функције: агранулоцитоза, тромбоцито- или леукопенија, а такође и апластична или хемолитичка анемија;
• оштећење вида: ксантопсија или пролазно замућење вида;
• Остали симптоми укључују бол у леђима, мишићну слабост или грчеве, диспнеју, тинитус, артралгију, обилно знојење и смањен либидо.

Дуготрајна употреба лекова може довести до развоја хипонатремије или -калемије.

Прекомерна доза

У зависности од тежине тровања, могу се појавити следећи симптоми: неравнотежа соли, пареза, смањен крвни притисак, смањена свест (до коматозног стања), аритмија, кардиоваскуларни шок, а поред тога, конвулзије, брадикардија, паралитички илеус, Квинкеов едем и бубрежна инсуфицијенција.

У случају интоксикације, неопходно је спровести поступке који помажу у уклањању лека из тела (испирање желуца и употреба активног угља пола сата од тренутка узимања лека), а поред тога, пратити рад виталних система у болници.

У тешким случајевима тровања, спроводе се болничке процедуре за стабилизацију вредности крвног притиска: интравенска ињекција раствора NaCl са заменама плазме; као и сеансе хемодијализе и ињекције ангиотензина 2, ако је потребно.

Уколико се развије Куинкеов едем или други анафилактички симптоми, прописује се десензибилизирајући третман, током којег се користе антихистаминици (као што је лоратадин са супрастином) и ГЦС (укључујући дексаметазон са преднизолоном), а поред тога се предузимају мере за обезбеђивање проходности респираторног тракта.

Уз ово, потребно је редовно пратити вредности ацидобазног, воденог и солиног биланса, као и глукозе и једињења која се излучују урином. Уколико дође до хипокалемије, резерве калијума морају се надокнадити.

Интеракције са другим лековима

Комбинација са антихипертензивним лековима (укључујући друге диуретичке лекове и лекове који блокирају активност β-рецептора), вазодилататорима, нитратима, фенотиазинима, као и барбитуратима, трицикличним антидепресантима и алкохолним пићима узрокује појачавање хипотензивних својстава лека.

Антиинфламаторни и аналгетски лекови (укључујући индометацин и аспирин) могу смањити антихипертензивни ефекат лека Enahexal Compositum. Код особа са хиповолемијом, ова комбинација може довести до акутне бубрежне инсуфицијенције.

Употреба великих доза салицилата заједно са леком доводи до појачавања њихових токсичних својстава у односу на централни нервни систем (на ово утиче активност хидрохлоротиазида).

Диуретици, калијум и средства која штеде калијум (на пример, амилорид са спиноролактоном и триамтереном), као и други лекови који повећавају ниво калијума (укључујући хепарин) доводе до снажног повећања нивоа калијума под утицајем еналаприла.

Комбинација лека са диуретицима (као што је фуросемид), карбеноксолоном, ГЦС-ом, као и салицилатима, АЦТХ, амфотерицином Б и пеницилином Г, или злоупотреба лаксатива доводи до повећања недостатка магнезијума или калијума под утицајем хидрохлоротиазида.

Комбинација са литијумом изазива повећање нивоа литијума у серуму (овај индикатор се мора стално пратити), услед чега се могу појачати његови неуротоксични и кардиотоксични ефекти.

Дигиталис гликозиди могу повећати тежину ефеката и нежељених ефеката дигиталиса код људи са хипомагнезијемијом или -калемијом.

Катехоламини (као што је епинефрин) смањују терапеутски ефекат хидрохлоротиазида.

Наркотици, таблете за спавање и анестетици значајно повећавају вредности крвног притиска (стога, пре примене анестезије, морате обавестити анестезиолога о лечењу помоћу лека Enahexal Compositum).

Имуносупресори, прокаинамид, као и алопуринол са системским ГЦС-ом и лековима који сузбијају активност коштане сржи, смањују број леукоцита у крви и узрокују леукопенију.

Употреба цитостатика (укључујући циклофосфамид и метотрексат са флуороурацилом) доводи до појачавања токсичног дејства на коштану срж (посебно гранулоцитопеније) – настаје услед дејства хидрохлоротиазида.

Комбинација са орално примењеним хипогликемијским лековима (укључујући бигваниде или сулфонилуреју), као и инсулином, доводи до слабљења хипогликемијског ефекта.

Узимање заједно са холестиполом или холестирамином смањује степен апсорпције хидрохлоротиазида.

Мишићни релаксанти слични курареу, као и неполаризујући агенси који блокирају неуромускуларну трансмисију, повећавају трајање и појачавају ефекат хидрохлоротиазида на опуштање мишића (анестезиолога треба унапред обавестити о употреби лека).

Комбинација са метилдопом понекад изазива хемолизу због стварања антитела против супстанце хидрохлоротиазид.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Енагексал Композитум треба чувати на тамном и сувом месту, ван домашаја мале деце. Температурне вредности не смеју прелазити 25°C.

Рок трајања

Енагексал Композитум се може користити у року од 36 месеци од датума производње лека.

Пријава за децу

Забрањено је прописивати лек у педијатрији.

Аналоги

Аналоги лека су Берлиприл плус, Енап Х, Еналозид 25, Енафрил са Ензиксом, као и Енап ХЛ, Енаприл Х, Енап 20 ХЛ са Ензикс Дуо и Ена Сандоз са Ензикс Дуо Форте.