Екседрин

Ексцедрин је комбиновани лек који има аналгетска, антиинфламаторна и антипиретска својства. Поред тога, помаже у побољшању циркулације крви у мозгу.

Индикације Екседрин

Индикован је за ублажавање болова (благих или умерених) различитог порекла: мигрене и главобоље, зубобоље, као и менструални болови, мијалгија, неуралгија, а поред тога и артралгија.

[ 1 ]

Образац за издавање

Доступно у облику таблета. Садржи кесице од по 2 таблете. Једно паковање садржи 1 кесицу.

Такође доступно у блистерима - 10 таблета по блистеру. Паковање садржи 1, 2 или 3 блистер траке.

Поред тога, доступан је у бочицама затвореним поклопцем направљеним од материјала који упија влагу, са заштитном фолијом (контрола 1. отварања). 1 бочица садржи 24 или 50 таблета. Једно паковање садржи 1 бочицу са таблетама.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Ексцедрин садржи супстанце као што су кофеин са парацетамолом и аспирином.

Парацетамол има антипиретичка и аналгетска својства; такође има слаб антиинфламаторни ефекат (због дејства на терморегулаторни центар који се налази у хипоталамусу, као и слабе способности сузбијања синтезе ПГ у периферним ткивима).

Аспирин има сва три горе наведена ефекта. Омогућава вам да брзо смањите бол (посебно изазван упалом), а поред тога, умерено сузбија процес агрегације тромбоцита и успорава стварање крвних угрушака. Омогућава вам да убрзате микроциркулацију у подручју упале.

Кофеин повећава рефлексну кичмену ексцитабилност, а истовремено активира центре за дисање и васкуларно кретање, шири крвне судове који се налазе у мозгу са бубрезима, а поред тога и у срцу и скелетним мишићима, и слаби адхезију тромбоцита. Ублажава умор и поспаност, побољшава физичке, а истовремено и менталне перформансе. Кофеин, са таквом комбинацијом елемената у малој дози, готово не стимулише централни нервни систем, али помаже у нормализацији васкуларног тонуса у мозгу и убрзава циркулацију крви у њему.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Парацетамол се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта, достижући максималне концентрације у плазми приближно 0,5-2 сата након узимања. Метаболизам се одвија у јетри, а излучивање преко бубрега (углавном у облику сулфатних коњугата и глукуронида). Мање од 5% супстанце се излучује непромењено. Полуживот се креће од 1-4 сата. Синтеза са протеинима плазме је незнатна при препорученим дозама лекова, али се такође повећава са повећањем дозе.

Хидроксиловани производ разградње, који се у малим количинама формира у јетри (под утицајем мешовитих оксидаза) и, по правилу, неутралише синтезом са супстанцом глутатионом, може се акумулирати у случају предозирања парацетамолом, а потом изазвати оштећење јетре.

Аспирин се потпуно и прилично брзо апсорбује, а затим подлеже брзој хидролизи у гастроинтестиналном тракту, као и у крви и јетри. Као резултат овог процеса, формирају се салицилати, који улазе у јетру и тамо се метаболишу.

Кофеин се апсорбује потпуно и веома брзо, достижући максималну концентрацију у плазми у периоду од 5-90 минута након узимања лека на празан стомак. Процес излучивања код одраслих се скоро у потпуности одвија метаболизмом у јетри. Приметна је значајна варијабилност у индивидуалним брзинама елиминације. У просеку, полуживот из крвне плазме траје 4,9 сати (распон 1,9-12,2 сата). Супстанца се дистрибуира у свим телесним течностима. Са протеинима плазме синтетише се 35%. Кофеин се скоро у потпуности метаболише оксидацијом, а поред тога и ацетилацијом са деметилацијом. Излучивање се врши преко бубрега. Главни продукти распада су 1- и 7-метилксантин, а поред тога и 1,7-диметилксантин.

[ 5 ], [ 6 ]

Дозирање и администрација

Узимати орално, са или после оброка. За децу старију од 15 година и одрасле, доза је 1 таблета на сваких 4-6 сати.

Код првих знакова мигрене, узмите 2 таблете Ексцедрина.

Просечна дневна доза је 3-4 таблете, максимална доза коју можете узети дневно је 6 таблета.

Након узимања лека у количини од 2 таблете, главобоље и друге врсте болних синдрома обично брзо пролазе - након 15 минута. Током мигрене, слабљење симптома обично почиње након пола сата.

Без лекарског рецепта, лек се не може користити за разне болове дуже од 5 дана. Код мигрене, исти период је највише 3 дана.

[ 12 ], [ 13 ]

Користите Екседрин током трудноће

Иако је аспирин дозвољен за узимање у другом тромесечју, ефекат специфичне комбинације активних састојака на дојиље и труднице није проучаван, због чега је лек контраиндикован током целог периода лактације и трудноће.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама лека:

• нетолеранција на било који од активних састојака лека;
• погоршани чиреви или ерозије у гастроинтестиналном тракту;
• гастроинтестинално крварење;
• класична аспиринска тријада (такође у историји);
• операције које су праћене крварењем;
• присуство хеморагичне дијатезе, а поред тога хемофилија или хипопротромбинемија;
• нагло повећање крвног притиска;
• портална хипертензија;
• Тешка коронарна болест срца;
• присуство глаукома;
• авитаминоза типа К;
• бубрежна инсуфицијенција;
• комбинована употреба са другим лековима који садрже аспирин, парацетамол или друге НСАИЛ;
• Недостатак Г6ПД у телу;
• јака узбуђеност;
• поремећаји спавања;
• деца млађа од 15 година (деца са хипертермијом могу развити белу болест јетре - на позадини вирусних патологија).

Опрез је неопходан ако пацијент има артритис или гихт, патологије јетре и главобоље услед повреде главе, као и када се користе антидијабетички лекови, антикоагуланси и други лекови који садрже аспирин или друге антипиретичке и аналгетске супстанце.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Последице Екседрин

Употреба лекова може изазвати следеће нежељене ефекте: мучнину са повраћањем, алергије, бронхијалне грчеве, гастралгију, нефро- и хепатотоксичност, тахикардију, као и повећање крвног притиска и појаву чирева и ерозија у гастроинтестиналном тракту.

Као резултат дуже употребе, могу се развити главобоље са вртоглавицом, тинитус, поремећаји вида, погоршање процеса агрегације тромбоцита и хипокоагулација. Поред тога, могу се развити хеморагични синдром (пурпура, крварење из носа и десни), глувоћа, Лајелов или Стивенс-Џонсонов синдром, поремећаји бубрега са некротичним папилитисом и акутна хепатична енцефалопатија код деце (симптоми: прекомерна грозница, метаболичка ацидоза, поремећаји јетре и нервног система и повраћање).

[ 11 ]

Прекомерна доза

Манифестације изазване парацетамолом (у случају дневне конзумације лека у количини већој од 10-15 г): у првих 24 сата јавља се мучнина заједно са повраћањем, бледило коже, бол у стомаку, развој анорексије и метаболичке ацидозе, као и поремећај процеса метаболизма глукозе. Знаци поремећаја функције јетре могу се јавити 12-48 сати након конзумирања прекомерне дозе лека.

У случају тешког предозирања, развија се отказивање јетре, праћено енцефалопатијом, која брзо напредује, а затим је могуће коматозно стање и смрт. Поред тога, може се развити акутна бубрежна инсуфицијенција са тубуларном некрозом (такође без тешког стадијума патологије јетре). Такође се примећују панкреатитис и аритмија. Код одраслих, хепатотоксичност се развија након конзумирања 10+ г лека.

Манифестације изазване аспирином (при употреби лека у дозама које прелазе 150 мг/кг): у случају благог тровања - мучнина са повраћањем, проблеми са видом, појава буке у ушима, а уз то и оштре главобоље са вртоглавицом. У случају тешке интоксикације - појава централне плућне хипервентилације (гушење, диспнеја, респираторна парализа, појава лепљивог хладног зноја, као и развој цијанозе), а поред тога и респираторна ацидоза. Хронично тровање се највероватније јавља код старијих особа или деце (при употреби лека током неколико дана у дози већој од 100 мг/кг). У случају умерене или тешке интоксикације, пацијент мора бити хоспитализован.

Симптоми изазвани кофеином (када се конзумира у дневним дозама већим од 300 мг): осећај анксиозности, као и конфузија или јако узбуђење, поред овога, развој агитације, гастралгије, аритмије, тахикардије и хипертермије. Такође, развој делиријума и главобоље, појава моторичког немира, повећана учесталост мокрења и дехидрација. Могући су повећан бол или тактилна осетљивост, појава трзања мишића или тремора, а такође и мучнина са повраћањем (понекад са крвљу). Могу се јавити епилептични напади (у случају предозирања - у тонично-клоничном облику) и зујање у ушима.

Да би се елиминисали ови симптоми, неопходно је стабилизовати електролитски баланс и контролисати кисело-базну равнотежу. Узимајући у обзир стање метаболизма, применити натријум цитрат/хидрокарбонат/лактат. Повећање алкалности убрзава излучивање аспирина због алкализације урина. Такође, током прва 4 сата након узимања лека, треба извршити испирање желуца, изазвати повраћање, а пацијенту дати лаксатив и активни угаљ. Поред тога, треба применити доноре SH-категорије и елементе који претходе процесу везивања глутатиона - метионин (током 8-9 сати након појаве знакова предозирања), као и ацетилцистеин - током 8 сати.

Интеракције са другим лековима

Лек повећава ефекат на тело директно делујућих коагуланса, хепарина, антидијабетичких средстава, а поред тога и резерпина са стероидним хормонима.

Када се комбинује са метотрексатом и другим НСАИЛ лековима, повећава се вероватноћа нежељених ефеката.

Ексцедрин слаби ефекат антихипертензивних лекова, фуросемида са спиронолактоном, као и лекова против гихта који убрзавају излучивање мокраћне киселине.

Барбитурати, антиконвулзиви, салициламид са рифампицином, као и други индуктори микрозомалних ензима јетре изазивају стварање токсичних продуката разградње парацетамола који негативно утичу на функцију јетре.

Метоклопрамид појачава апсорпцију парацетамола. А парацетамол повећава полуживот хлорамфеникола за 5 пута.

У случају поновљене употребе, парацетамол може појачати својства антикоагуланса (деривата кумарина).

Комбинација аспирина и парацетамола са алкохолом повећава вероватноћу хепатотоксичности. Кофеин повећава апсорпцију ерготамина.

[ 14 ], [ 15 ]

Услови складиштења

Лек мора бити чуван на месту ван домашаја мале деце. Температура складиштења не сме прећи 25°C.

[ 16 ], [ 17 ]

Рок трајања

Ексцедрин је добар за употребу 3 године од датума производње.