Ефикасне пилуле за ублажавање болова у срцу

Главне индикације за употребу таблета за бол у срцу су ублажавање напада и појачавање синдрома бола ангиналне етиологије код срчаних болести као што су ангина пекторис (укључујући и позадину коронарне инсуфицијенције), исхемијска болест срца, инфаркт миокарда.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Индикације за употребу таблета за бол у срцу

Сублингвалне таблете Валидола или Молсидомина помажу у ублажавању болова током напада ангине, а ефикасне су и у случајевима кардиоваскуларне инсуфицијенције, суправентрикуларне тахикардије и фибрилације срчаних преткомора. Штавише, Молсидомин може заменити нитроглицерин у случају индивидуалне нетолеранције на овај други.

Таблете за бол у срцу из групе кардиоблокатора адреналина прописују се за ангину са грчевима малих коронарних крвних судова, тахикардијом и екстрасистолом. А за исхемију миокарда неопходни су антиаритмички лекови нитратне групе, блокатори калцијумових канала и бета-блокатори. Нитрати ублажавају васкуларни спазам и подстичу њихово ширење. И иако блокатори не ублажавају бол директно, последице њихових биохемијских и физиолошких ефеката омогућавају ублажавање кисеоничког гладовања срчаног мишића, смањење срчане фреквенције (што је узроковано вишком адреналина) и тиме ублажавање бола.

У кардиологији, индикације за употребу таблета за болове у срцу укључују широк спектар патологија. Лекари класификују лекове ових група као антиангиналне и користе их у лечењу истовремене и стабилне ангине, у комплексној терапији хроничне срчане инсуфицијенције, а такође и за нормализацију функције срца након инфаркта миокарда.

Фармакодинамика таблета за бол у срцу

Механизам деловања седативних таблета Валидол је последица неспецифичне рефлексне вазодилатације, која се јавља као одговор на локалну иритацију рецептора оралне слузокоже ментолом, који је део његовог састава, растворен у ментол естру 3-метилбутанске (изовалерианске) киселине. Као резултат иритације нервних завршетака, у телу се повећава синтеза неуропептида и хормона одговорних за васкуларни тонус и инхибицију преноса бола.

Фармакодинамику таблета Молсидомина за бол у срцу обезбеђује његова активна супстанца, етил естар Н-карбокси-3-морфолино-сиднонимина, који смањује напетост у срчаним венулама и смањује венски проток крви до срца. Због тога се смањује пуњење леве коморе крвљу и укупни тонус миокарда.

Све таблете за бол у срцу на бази нитрата делују на васкуларни систем целог тела и шире срчане судове за неколико минута. Бихемијски механизам ове реакције није у потпуности разјашњен.

Лекови ове групе помажу у смањењу напетости зидова коронарних крвних судова и повећању протока крви у ткивима миокарда (што смањује њихову потребу за кисеоником) - уз истовремени смањење протока венске крви (што смањује притисак у десној преткомори). Дакле, долази до својеврсне прерасподеле протока крви у судовима срца уз активацију артериовенског снабдевања крвљу патолошки измењених подручја миокарда.

Повећање контрактилне силе миокарда под утицајем срчаних гликозида објашњава се повећањем електричне активности (мембрански акциони потенцијал) ћелија мишићног ткива (кардиомицета), у чијој цитоплазми се акумулирају јони Na и повећава се ниво јона Ca. Поред тога, систем проводљивости срца (СПС), посебно атриовентрикуларни чвор у интератријалном септуму, почиње спорије да преноси побуђење на мишићна влакна миокарда, што смањује срчану фреквенцију.

Фармакодинамика бета-блокатора који се користе у кардиологији повезана је са смањењем ефекта неуротрансмитера адреналина и норадреналина на њихове специфичне рецепторе у срчаном мишићу. То обезбеђује активна супстанца метопролол тартарат, а због ње се смањује синтеза цикличног аденозин монофосфата (цАМП) и ниво калцијумових јона у ћелијама миокарда. Резултат свих биохемијских промена је смањење интензитета срчаних контракција, стабилизација васкуларног тонуса (и артеријског притиска), као и довољно снабдевање ћелија миокарда кисеоником.

Принцип деловања блокатора калцијумових канала синоатријалних и атриовентрикуларних чворова је неутрализација контрактилног дејства калцијумових јона на зидове крвних судова миокарда. Као резултат тога, престаје спазам коронарних крвних судова, а мишићна влакна не доживљавају недостатак кисеоника. Ово позитивно утиче на механику срца: обнавља се нормалан ритам његових контракција.

Фармакокинетика таблета за бол у срцу

Нитроглицерин и сви лекови нитратне групе, када се примењују сублингвално, одмах улазе у крвоток, тако да ове таблете за болове у срцу делују веома брзо - за 1,5-2 минута.

Фармакокинетика срчаних гликозида – дигоксина – карактерише се брзом апсорпцијом у гастроинтестиналном тракту, акумулацијом у мишићним ткивима и просечном биодоступношћу унутар 65-75% узете дозе. Максимални ниво активне супстанце лекова у крви постиже се у року од 90 минута од тренутка примене. 20% гликозида се метаболише у јетри, а остатак се излучује из организма у свом изворном облику; полуживот је 1,5-3 дана.

Активна супстанца метопролола и других срчаних бета-блокатора (метопролол тартарат) се адсорбује у дигестивном тракту за 90%, али његова биорасположивост не прелази 50%. Максимална концентрација активне супстанце се одређује у крвној плазми након највише 120 минута након оралне примене. Биотрансформација се одвија у јетри, метаболити се потпуно излучују урином након 7-10 сати.

Фармакокинетика таблета Верапамил за бол у срцу: адсорбује се у дигестивном тракту и везује се за протеине плазме; највиша концентрација верапамил хидрохлорида у плазми постиже се 60-100 минута након оралне примене. Биорасположивост не прелази 35%; метаболизује се у јетри; излучује се бубрезима и кроз црева.

Имена пилула за бол у срцу

У зависности од природе терапијског ефекта, лекови за ублажавање срчаних болова деле се на периферне вазодилататоре (укључујући нитрате), срчане гликозиде, селективне бета-блокаторе и блокаторе калцијумових канала.

Вазодилататори укључују Валидол (Корвалмент), Молсидомин (Корватон, Сиднофарм), као и велику групу глицерол-естерификованих соли азотне киселине (нитрата) и њихових деривата.

Називи таблета на бази нитрата за болове у срцу: Нитроглицерин (Нитроминт, Нитрокор, Нитрокардиол, Сустак); деривати нитроглицерин мононитрата изосорбида (Монизид, Моносан, Оликард, Пентрол, Пентакард) и изосорбид динитрата (Исакардин, Кардикет, Кардонит, Кардикс); као и пентаеритритол тетрат (Пентрал, Пентрит, Нитропентор, Васокор, Васодилатол, Еринит, итд.) - на бази тетранитропентаеритритола.

Група срчаних гликозида (кардиотоничких средстава) обухвата таблетиране препарате на бази дигиталис гликозида дигоксина: Дигоксин, Гитоксин, Дигикор, Изоланид, Целанид, Медилазид, Медигоксин, Метилдигоксин, Ацетилдигоксин бета и друга трговачка имена.

Групу селективних срчаних β1-адренергичких блокатора представљају лекови као што су Метопролол (Вазокардин, Корвитол, Лопресор, Беталок, Сердол Егалок).

Таблете верапамил хидрохлорида Верапамил (Веракард, Лекоптин, Финоптин), као и таблете на бази деривата бензотиазепина Дилтиазем (Ангисем, Дитриин, Диазем, Диакордин, Кардил и друга трговачка имена) су део прилично велике фармаколошке групе кардиоселективних блокатора калцијумових канала.

Начин примене и дозирање

Начин примене Валидола, Молсидомина и Нитроглицерина је сублингвални (тј. испод језика). Посебна препорука у вези са дозом Нитроглицерина: ако нема ефекта на ублажавање бола који прати напад ангине након прве дозе лека (1-2 таблете од 0,5 мг), треба га поново узети тек након пет минута - не раније.

Молсидомин се може узимати орално, пола или цела таблета, 2-3 пута дневно (након оброка), али терапеутски ефекат се јавља након 20-25 минута, односно 2-3 пута дуже него код сублингвалне методе.

Дозе срчаних гликозида и блокатора калцијумових канала одређују се строго индивидуално - на основу резултата кардиолошког прегледа. Стандардна појединачна доза Дигоксина је 0,25 мг, а дневна доза не сме прећи 1,25 мг. А таблете Верапамила се препоручују за узимање у количини од 160-480 мг током дана; ток лечења може трајати од 2 до 24 месеца.

Метопролол се прописује у дози од 50 мг 2-4 пута дневно (у зависности од стања пацијента), таблету треба прогутати целу током или одмах након оброка.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Контраиндикације за употребу

Примећене су следеће контраиндикације за употребу:

• Валидол: компликација инфаркта миокарда у облику кардиогеног шока, тешки облик артеријске хипотензије.
• Нитроглицерин (и сви нитрати): шок, повећан интракранијални притисак и оштећена церебрална циркулација, низак крвни притисак, глауком (затвореног угла).
• Срчани гликозиди: синдром тахикардије-брадикардије са слабошћу или дисфункцијом синусног чвора, атриовентрикуларни блок (1-2 степена), вентрикуларна аритмија, хипертрофичне промене у миокарду, стеноза аорте или митралног залистка.

Метопролол и други срчани бета-блокатори: акутни инфаркт миокарда, блокада синусно-атријског или атриовентрикуларног чвора, срчана инсуфицијенција (акутна или хронична), смањен број откуцаја срца испод 60 откуцаја у минути, низак крвни притисак, проблеми са периферном циркулацијом (ендартеритис, тромбофлебитис). Као и хронични опструктивни бронхитис и бронхијална астма.

Блокатори калцијумових канала (Верапамил, итд.) су контраиндиковани за употребу у случајевима ниског крвног притиска и смањеног срчаног ритма.

Употреба таблета за болове у срцу током трудноће је забрањена. Валидол је контраиндикован у првом тромесечју трудноће.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Нежељени ефекти

Вазодилататори и таблете за смањење болова у срцу Валидол и Молсидомин имају нежељене ефекте у облику главобоље и смањеног крвног притиска. Најчешћи нежељени ефекти при употреби нитроглицерина укључују: пулсирајућу главобољу и вртоглавицу; осећај врућине у горњем делу тела, црвенило коже лица и општу хиперхидрозу; убрзан рад срца; значајан пад крвног притиска.

Губитак апетита, мучнина, повраћање и главобоља могу пратити употребу (посебно честу) срчаних гликозида.

Употреба блокатора адреналинских рецептора у срцу (Метопролол, итд.) може изазвати нежељене ефекте као што су синусна аритмија, отежано дисање, артеријска хипотензија, оток меких ткива екстремитета, диспепсија, повећање нивоа шећера у крви итд.

Поред нежељених ефеката карактеристичних за нитроглицерин и нитрате, листа нежељених ефеката лекова који блокирају калцијумове канале у систему срчане проводљивости такође укључује осећај сувоће уста, мучнину и повраћање, цревне проблеме, повећане трансаминазе јетре, парестезију екстремитета, поремећаје спавања, депресију и менталне поремећаје.

Предозирање

Треба имати на уму да предозирање нитроглицерина може довести не само до повећане манифестације нежељених ефеката, већ и до колапса.

Као што је наведено у упутству, симптоми очигледног предозирања срчаним гликозидима (гликозидска интоксикација) изражавају се у погоршању нежељених ефеката, који су праћени поремећајима срчаног ритма, вентрикуларном фибрилацијом, мишићном слабошћу, оштећеним видом и перцепцијом боја, еуфоријом и стањем психозе. У таквој ситуацији, унос лекова се прекида, даје се лаксатив (физиолошки раствор) и спроводи се симптоматско лечење срчаних манифестација.

Прекорачење прописане дозе Метопролола изазива пад крвног притиска, конвулзије, цијанозу слузокоже, стање акутне срчане инсуфицијенције до кардиогеног шока и срчаног застоја. У таквим случајевима је потребна хитна медицинска помоћ са испирањем желуца и интравенском применом одговарајућих лекова.

Предозирање верапамилом може такође довести до смањења срчане фреквенције и крвног притиска, атријалног и вентрикуларног блока и губитка свести. Ово стање може захтевати срчани пејсмејкер.

Интеракције са другим лековима

Истовремена употреба нитроглицерина са блокаторима бета-адренергичких рецептора, вазодилататорима, диуретицима, аспирином и алкохолним тинктурама појачава смањење крвног притиска. Антиангинални ефекат се појачава комбинацијом са бета-адренергичким блокаторима и блокаторима калцијумових канала.

Карактеристике интеракције са другим лековима из групе срчаних гликозида:

• појачавање промена у контракцији миокарда у комбинацији са витаминима Б,
• смањење срчане фреквенције у комбинацији са таблетама за спавање, магнезијум сулфатом и локалним анестетицима,
• побољшање хемодинамике уз истовремену примену курантила,
• повећано згрушавање крви када се комбинује са аминазином и хепарином.

Интеракција срчаних бета-блокатора (Метопролол, итд.): забрањена је употреба заједно са нитроглицерином, барбитуратима, диуретицима и производима који садрже алкохол; ефекат антихипертензивних лекова је појачан; уз комбиновану употребу срчаних гликозида долази до прекомерног смањења срчане фреквенције и успоравања рада срчаног проводног система.

Интеракција блокатора калцијумових канала (Верапамил хидрохлорид) са другим лековима:

• појачавају блокаду синоатријалних и атриовентрикуларних чворова када се комбинују са бета-блокаторима,
• појачава дејство лекова за снижавање крвног притиска и ублажавање мишићних грчева,
• Дејство Верапамила се појачава истовременом употребом неуролептика и антидепресива.

Услови складиштења

Према упутству, Нитроглицерин треба чувати на тамном месту, заштићеном од могућег контакта са ватром, на умереној температури (+18-20°C). Преостале таблете за болове у срцу чувају се на тамном месту, на температури која не прелази +25°C.

Рок трајања лекова је назначен на паковању, које такође садржи информације о датуму производње.