Лекови

Антимикробни лек за системску употребу, антибиотик гликопептидне групе - Едицин показује добре резултате у заустављању инфективних и запаљенских процеса.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Лекови

Индикације за употребу лека Едицин су одређене физичко-хемијским карактеристикама активног хемијског једињења ванкомицина.

Главне индикације за употребу лека Едицин су болести које се развијају на основу упале изазване различитим инфекцијама које показују повећану осетљивост на ванкомицин. Ово је посебно релевантно у случају нетолеранције или неефикасног лечења лековима цефалоспоринске или пеницилинске групе.

• Инфективна лезија зглобног и коштаног ткива, као што је остеомијелитис.
• Сепса.
• Ентероколитис је прилично честа патологија гастроинтестиналног система, у којој запаљенски процес утиче и на дебело (колитис) и на танко (ентеритис) црево.
• Инфективне лезије доњих дисајних путева и органа, укључујући пнеумонију, бронхитис итд.
• Ендокардитис је запаљење унутрашњег слоја срца (ендокарда).
• Лажни мембрански колитис изазван бактеријом Clostridium difficile.
• Инфекције које погађају централни нервни систем, као што је менингитис.
• Инфективна лезија епидермиса и других ткива.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Образац за издавање

Главно активно хемијско једињење лека Едицин је ванкомицин хидрохлорид. Један грам ове супстанце одговара 1.000.000 ИЈ ванкомицина. Његов садржај у јединици лека одређује се бројевима: 0,5 мг или 1,0 мг. Лек се ослобађа у сувом лековитом екстракту (лиофилизату) који се користи у производњи течних лекова за капалице. Течност се пакује у тамне стаклене бочице, накнадно пакује у кутију класичног облика.

Фармакодинамика

Главна фармаколошка својства лека који се разматра одређена су физичко-хемијским својствима активног хемијског једињења, које је основа лековите јединице, ванкомицина. Фармакодинамика Едицина је усмерена на инхибицију развоја и дистрибуције ћелија патогене флоре, повећавајући пропустљивост постојећих структура. Ова чињеница омогућава блокирање развоја нових и елиминисање постојећих јединица инвазивне инфекције. Овај ефекат се постиже захваљујући способности ванкомицина да се комбинује и продре у мукопептид аланин-Д-ацил-Д-аланин, што доводи до квара у уједињењу рибонуклеинских киселина „агресора“.

Фармакодинамика лека Едицин је посебно биолошки активна против аеробних грам-позитивних сојева, као и анаеробних грам-позитивних сојева. То укључује:

1. Актиномицес спп.
2. Листериа моноцитогенес, Стрептоцокуc агалацтиае.
3. Коринебактериум дифтерије.
4. Streptococcus spp., укључујући Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, као и сојеве отпорне на пеницилинску групу.
5. Ентерококус фекалис.
6. Ентерококус спп.
7. Staphylococcus spp., укључујући микроорганизме отпорне на метицилин, Staphylococcus epidermidis, сојеве Staphylococcus aureus.
8. Клостридијум спп.

Ван живог организма, ванкомицин нема никакав приметни ефекат на грам-негативне микроскопске организме, гљивице, протозое, микроскопске бактерије и вирусе.

Не постоји међусобна супротност између Едицина и антибиотика других група. Фармакодинамика лека Едицин показује максималну терапеутску ефикасност при ацидобазном фактору pH 8. У случају његовог смањења на pH 6, квалитет коначног резултата нагло опада. Лек остаје активан само на патогене микроскопске организме који пролазе кроз фазу репродукције.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Фармакокинетика

Дотични лек, када се унесе у организам, прилично слабо се апсорбује кроз слузокожу дигестивног система. У случају интраперитонеалне примене лека (примена кроз перитонеум), фармакокинетика лека Едицин може показати резултат системске адсорпције од око 60%.

Када се лек примењује код пацијента брзином од 30 мг по килограму тежине пацијента, његова максимална количина у крви одређује се бројком од приближно 10 мг/мл. Овај ниво концентрације се бележи након шест сати примене. У случају интравенске примене Едицина, тако висока компонента, која пружа терапеутски ефекат, примећује се у многим људским органима и системима: у ексудату и трансудату плеуре, у асцитној течности трбушне дупље, у слојевима атријалног додатка, ексудату перикардијалног региона, у биолошком окружењу синовијалне (зглобне) зоне, у компоненти за подмазивање перитонеалних филтера, у урину.

Фармакокинетика Едицин показује низак ниво везивања за протеине крвне плазме. Ова бројка је око 55%. Лек не показује способност да превазиђе крвно-мождану баријеру, али су плацентна инвазија и продор у мајчино млеко високи. У случају упале мембрана мозга и/или кичмене мождине (менингитис), терапијска концентрација лека се примећује у цереброспиналној или кичменој течности (ликвору).

Ванкомицин хидрохлорид практично не подлеже биотрансформацији. Ако одрасли пацијент има здраве бубреге, полуживот (Т1 _/2 ) лека пада у временски интервал од четири до шест сати. Ако је пацијентова медицинска историја оптерећена хроничном бубрежном инсуфицијенцијом или у случају престанка протока урина у бешику (анурија), брзина искоришћења и излучивања лека из организма пацијента је успорена и може достићи седам до осам дана.

У случају терапијског третмана који укључује вишеструку примену лека, могућа је акумулација ванкомицина.

Током првог дана након узимања лека, око 75% Едицина се излучује из организма гломеруларном филтрацијом, урином преко бубрега. Ако је пацијент подвргнут нефректомији (вађењу бубрега), поступак излучивања је нешто спорији, а сам механизам излучивања тренутно није познат. Познато је само да се умерена количина излучује жучом. Ако се лек унесе орално, скоро у потпуности се излучује фецесом и у малим дозама током перитонеалне дијализе или хемодијализе.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Дозирање и администрација

Да би се постигао неопходан лековити ефекат, начин примене и дозе треба да пропише само специјалиста. Ванкомицин се пацијенту примењује само интравенозно, интрамускуларна примена није дозвољена. Било какве болус ињекције се не препоручују, осим инфузије у организам кроз вену.

За одрасле пацијенте, почетна доза је обично 0,5 г, спора интравенска инфузија супстанце се спроводи сваких шест сати, а када се примењује двострука доза лека (1 г), затим два пута дневно са размаком од дванаест сати. Брзина капања није већа од 10 мг/мин, за увођење основне дозе (0,5 г) биће потребно најмање сат времена. Концентрација ванкомицина у инфузионом раствору не сме бити већа од 5 мг/мл.

За младе пацијенте, доза лека директно зависи од старости детета.

1. За новорођенчад млађу од седам дана, почетна доза се израчунава као 15 мг по килограму тежине пацијента, а затим се доза смањује на 10 мг/кг. Лек се примењује сваких дванаест сати.
2. За одојчад млађу од једног месеца, почетна доза се израчунава као 10 мг по килограму тежине пацијента, примењује се инфузијом сваких осам сати.
3. За децу узраста од једног месеца и више, почетна дневна доза се израчунава као 40 мг по килограму тежине пацијента, подељена у три инфузије у интервалима од осам сати.

Концентрација ванкомицина у инфузионом раствору не сме бити већа од 2,5 – 5 мг/мл. Брзина инфузије не сме бити већа од 10 мг/мин; за примену основне дозе (0,5 г) потребно је најмање сат времена.

Максимална прихватљива појединачна доза за малог пацијента не би требало да прелази 15 мг/кг. Иста дневна бројка одговара 60 мг по килограму телесне тежине за дете и не би требало да прелази исту бројку за одраслог пацијента - не више од 2 г дневно.

За пацијенте са бубрежном дисфункцијом, потребно је, у зависности од нивоа инсуфицијенције, прилагодити примењену количину Едицина и/или временски интервал између инфузија. У овој ситуацији, почетна количина се прописује брзином од 15 мг по килограму тежине пацијента. Да би се одредио ефикасан, али безбедан интервал између примењеног лека, врши се редовно праћење клиренса креатинина.

Да би се добила потребна концентрација раствора (50 мг/мл), 500 мг Едицина треба растворити у 10 мл посебне чисте воде која се користи за медицинске процедуре. Ако је лек 1 г, онда је количина узете воде, сходно томе, двоструко већа.

Ако је потребно добити ниже терапијске концентрације, 500 мг ванкомицина се разблажује са 100 мл посебног разблаживача. 1 г се, респективно, разблажује са 200 мл. Као разблаживач се углавном узима 0,9% раствор натријум хлорида, други, често коришћени лек је 5% раствор глукозе. Квантитативна компонента ванкомицина у припремљеном раствору не сме прећи 5 мг/мл.

Ако је раствор разблажен до потребне концентрације без икаквих одступања од захтева, користећи 0,9% натријум хлорид или 5% глукозу, онда се припремљени лек може чувати без ризика од губитка ефикасности две недеље у фрижидеру на температури од 2–8 °C.

Важно је запамтити да пре било какве инфузије, примењени раствор мора бити визуелно проверен на одсуство страних тела и нечистоћа, као и на могућност промене боје течности.

Припремљени раствор може се прописати за интерну примену кроз уста (орално) или, ако је потребно, кроз назогастричну сонду.

За оралну примену, раствор се припрема мало другачије: 0,5 г састава бочице се разблажи са 30 мл чисте стерилне воде за ињекције.

Специјални адитиви за храну у облику сирупа и укуса користе се за побољшање карактеристика укуса Едицина када се прописује као пиће.

За одрасле пацијенте, почетна доза је обично 0,5 г - 1 г, разблажена у три до четири оралне дозе. Уколико је медицински неопходно, количина лека се може повећати, али дневна количина не сме прећи 2 г. Трајање терапијског курса је од седам до десет дана.

За мале пацијенте, дневна доза се израчунава као 40 мг, узима се по килограму тежине бебе и дели се на три до четири дозе. Трајање терапије је од седам до десет дана.

Особе са проблемима са јетром (недостатак ензима) не морају да прилагођавају дозу Едицина.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Користите Лекови током трудноће

На основу чињенице да ванкомицин показује прилично добру плацентну инвазију и лако продире у мајчино млеко, употреба лека Едицин током трудноће, посебно у првом тромесечју, када се сви органи и системи тела будућег човека постављају и формирају, строго је контраиндикована. Употреба терапије заустављања у другом и трећем тромесечју трудноће могућа је само у случају озбиљних виталних показатеља, када стварна помоћ за здравље жене значајно надмашује очекиване компликације које могу настати током развоја ембриона.

Едицин је класификован као категорија ризика за фетус групе Ц од стране ФДА за употребу код трудница. То значи да су студије на животињама показале да лек негативно утиче на фетус и да нису спроведене студије код трудница, али потенцијална корист повезана са леком код будуће мајке може оправдати његову употребу упркос ризику за бебу.

Ако постоји терапеутска потреба за лечењем младе мајке током периода када доји новорођенче, онда се препоручује да се прекине дојење детета током трајања терапије.

Контраиндикације

Лек о коме је реч нема никакве посебне системске ефекте који би резултирали негативним симптомима. Стога су контраиндикације за употребу Едицина мале и ограничене су на следеће патологије:

• Повећана индивидуална нетолеранција на компоненте лека.
• Запаљен процес у нерву који обезбеђује функцију слуха је аудиторни неуритис.
• Први триместар трудноће.
• Време је за дојење новорођенчета.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Последице Лекови

Сваки организам је индивидуалан и има свој ниво осетљивости. Стога, уношење хемијског једињења у дозама неопходним за добијање очекиваног терапеутског ефекта понекад може изазвати нежељене ефекте Едицина.

• Може бити вртоглавица, која се манифестује следећим симптомима:
  • Губитак слуха.
  • Појава непријатне сталне буке.
  • Мучнина, која, ако је јака, изазива рефлекс повраћања.
  • Повећано функционисање жлезда које производе зној.
  • Повећан број откуцаја срца.
• Неутропенија је реверзибилна.
• Дијареја.
• Еозинофилија је повећање квантитативног нивоа еозинофила у крвној плазми.
• Псеудомембранозни колитис је тешка патологија дебелог црева која се развија као компликација антибактеријске терапије.
• Осип, свраб.
• Тромбоцитопенија је смањење броја тромбоцита на мање од 150 x 109/л, што је праћено повећаним крварењем и проблемима са заустављањем крварења.
• Леукопенија је смањење квантитативног нивоа леукоцита испод 4,0 * 109/л.
• Ретки су случајеви агранулоцитозе - наглог смањења садржаја гранулоцита у крви (мање од 1x109/л, неутрофилни гранулоцити мањи од 0,5x1x109/л).
• Постинфузионе реакције тела са брзом применом лека.
• Нефротоксичност, у ретким случајевима укључујући изазивање бубрежне инсуфицијенције.
• Уз продужену употребу великих доза или у комбинацији са аминогликозидима, могуће је повећање урее азота, као и концентрације креатинина у плазми.
• Веома ретко се може развити интерстицијални нефритис. Овај резултат се може добити ако пацијент има оштећену функцију бубрега или ако је један од аминогликозида примењен паралелно.
• Ексфолијативни дерматитис.
• Вртоглавица.
• Спазм мишића бронхија и мишићног ткива леђа и врата.
• Упала која доводи до уништавања зидова крвних судова (васкулитис).
• Хиперемија.
• Токсична епидермална некролиза је реакција тела на примену лека.
• Пад крвног притиска.
• Грозница.
• Ако се не испуне захтеви за инфузију, може доћи до локалне реакције на увођење:
  • Тромбофлебитис је запаљен процес који утиче на зидове вена, узрокујући њихову блокаду крвним угрушком (тромбом).
  • Симптоми бола у подручју ињекције.
  • Процес некрозе ћелија ткива у подручју инфузије.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Прекомерна доза

Ако захтеви и препоруке нису били прекршени током припреме раствора за интравенозну или оралну примену и током саме инфузије, вероватноћа пријема високих доза лека је сведена на минимум. Али ако дође до предозирања, из било ког разлога, онда се може приметити повећање интензитета манифестације нежељених ефеката.

У овој ситуацији се прописује симптоматска терапија. Паралелна хемофилтрација и хемоперфузија такође могу донети позитивне резултате.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Интеракције са другим лековима

Приликом нестручног спровођења комплексне терапије, често се може посматрати индукција или, обрнуто, активација карактеристика одређеног лека. Да би се избегли неочекивани резултати и постигла максимална очекивана ефикасност, неопходно је знати последице интеракције Едицина са другим лековима. У супротном, може се нанети непоправљива штета здрављу пацијента.

Истовремена примена ванкомицина са лековима и групама лекова као што су аминогликозидни антибиотици, диуретици петље, полимиксини, амфотерицин Б, циклоспорин, бацитрацин или цисплатин може изазвати проблеме са слухом и оштећење бубрега.

Ако комплексни третман укључује лекове који се односе на нефротоксичне или неуротоксичне фармаколошке лекове, углавном виомиоцин, етакринска киселина, полимиксин Б, колистин, као и неуромускуларне блокаторе, постоји медицинска потреба за пажљивијим праћењем стања пацијента током периода терапије.

Холестирамин смањује фармакодинамичке карактеристике Едицина. Тандемска употреба анестетика драматично повећава вероватноћу хипотензије, алергијских симптома у облику свраба и уртикарије. Даља међусобна употреба такође може довести до развоја абнормалног црвенила коже, хистаминских црвенила, анафилактоидне реакције тела и анафилактичког шока. Али учесталост и интензитет таквих негативних манифестација могу се смањити увођењем ванкомицина веома малом брзином (узимање 0,5 г лека се продужава дуже од сат времена) и пре узимања анестетика.

Вреди упозорити да су посебне мере предострожности неопходне приликом примене Едицина новорођенчадима, посебно ако су превремено рођене. Овде је неопходно редовно праћење нивоа активне супстанце у крвној плазми.

Током терапије потребно је периодично спроводити контролне студије:

• Упоредни аудиограм, графикон који вам омогућава да пратите стање слуха особе.
• Праћење функције бубрега:
  • Тест урина.
  • Вредности азота урее.
  • Одређивање нивоа креатинина.
• Било би корисно одредити квантитативни индикатор ванкомицина у крвном серуму. Ово је посебно важно за старије пацијенте и пацијенте са историјом бубрежне инсуфицијенције.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Услови складиштења

Да би се одржале високе фармакодинамичке и фармакокинетске карактеристике лека о коме је реч, неопходно је строго поштовати све услове складиштења Едицина, јер то директно утиче на трајање ефикасног деловања лека.

Услови складиштења за Едицин се веома често налазе у упутствима за употребу многих других лекова, јер су прилично стандардни.

1. Температура у просторији у којој се чува Едицин не сме прећи 25 степени Целзијуса.
2. Препарат не треба излагати директној сунчевој светлости.
3. Лек не би требало да буде доступан младим истраживачима.
4. Лек треба чувати у просторији са ниском влажношћу.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Рок трајања

Ако су испуњени сви захтеви за складиштење лека Егилок, рок употребе и ефикасна употреба у терапеутске сврхе продужава се на две године (или 24 месеца) од датума производње. Ако је прекршен барем један од услова складиштења, временски интервал за ефикасну употребу дотичног лека се смањује. Након истека коначног рока употребе, даља употреба лека је неприхватљива.

[ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]