Џенагра

Јенагра је селективни цГМП ПДЕ-5 инхибитор. Лек утиче на еректилну функцију.

Индикације Џенагри

Користи се за терапију у присуству проблема са потенцијом (за повећање способности развоја и одржавања ерекције током сексуалног односа).

Образац за издавање

Супстанца се ослобађа у таблетама од 25, 50 или 100 мг. Унутар блистер паковања налази се 1 или 4 таблете. У кутији - 1 паковање.

Фармакодинамика

Силденафил помаже у блокирању активности ензима ПДЕ-5, који узрокује акумулацију цГМП-а унутар кавернозних тела пениса - стога, лек има индиректан ефекат, без директног утицаја на кавернозна тела. Повећање вредности цГМП-а изазива активно опуштање глатких мишићних влакана унутар кавернозних тела, а поред тога, повећава проток крви у пенис, што обезбеђује чврсту и стабилну ерекцију током целог сексуалног чина.

Ефикасност лека директно зависи од жеље и узбуђења мушкарца. Током процеса узбуђења ослобађа се азот-оксид, који је учесник у активацији ензима гванилат циклазе. Због тога почиње акумулација и повећање вредности цГМП-а. Ензим ПДЕ-5 ремети активност цГМП-а, али активнија производња азот-оксида повећава тежину ерекције и њено трајање. Јаче акумулирање NO се примећује под утицајем силденафила.

Ако мушкарац није сексуално узбуђен, лек неће моћи да пружи жељени ефекат, јер у таквој ситуацији неће постојати почетни окидачки механизам, који је повезан са лучењем NO елемента. Јенагра утиче на оргазам, благо га потенцирајући, а поред тога, појачава осећај задовољства од секса.

Фармакокинетика

Када се узима орално на празан стомак, лек се брзо апсорбује. Вредности биорасположивости су приближно 41%. Највиши нивои силденафила у крви се детектују након 0,5-2 сата. Примарни ефекат се примећује у просеку до 60. минута. Брзина апсорпције лека се смањује када се комбинује са масном храном. Степен синтезе супстанце са албумином је 96%.

Супстанца се метаболише у јетри, путем хемопротеинског система П450, где се трансформише у активни производ разградње Н-десметил силденафил. Полуживот је 4 сата.

Елиминација у облику метаболичких производа одвија се углавном фецесом, а додатних 13% се излучује урином.

Код старијих особа, ниво силденафила у крви је 40% већи.

Код особа са тешким обликом хроничне бубрежне инсуфицијенције (ХБИ) примећено је повећање Cmax од 88% (због смањења вредности клиренса силденафила услед болести). Код умереног или благог облика болести, такве промене се не примећују.

Код особа са отказивањем јетре, стопа клиренса силденафила је такође смањена, што резултира повећањем Cmax нивоа лека до 47%.

Јенагра нема никакав негативан утицај на мушку плодност.

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално, на празан стомак (јер се у овом случају развој терапијског ефекта дешава брже него када се лек узима са храном). Лек се користи 1 сат пре сексуалног контакта. Да би се постигао оптималан ефекат лека, мушкарац мора бити узбуђен.

Прва појединачна доза је 50 мг. Ако је потребно (на пример, ако нема ефекта), доза се може повећати на 0,1 г. Доза се такође може смањити на 25 мг ако је доза од 50 мг изазвала прејак ефекат. Дозе веће од 0,1 г су забрањене. Мора проћи најмање 24 сата између узимања таблета.

Мушкарцима са умереним или благим обликом хроничне бубрежне инсуфицијенције (ХБИ) прописују се исте дозе као и здравим мушкарцима. У тешким случајевима болести или отказивања јетре, препоручује се почетна доза једнака 25 мг.

Ако пацијент узима ритонавир, Јенагра треба узимати у дози од 25 мг у интервалима од 48 сати.

Када се силденафил комбинује са итраконазолом, кетоконазолом, као и саквинавиром и еритромицином, треба га користити у почетној дози не већој од 25 мг.

Током терапије лековима који блокирају активност α-адренергичких рецептора, мора се узети у обзир ризик од ортостатског колапса, због чега лечење треба започети минималним дозама Јенагре.

[ 2 ]

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• пацијент има нетолеранцију на силденафил или друге лекове;
• употреба у комбинацији са нитратима, органским нитритима и донорима азотног оксида;
• употреба код особа са истовременим кардиоваскуларним обољењима у тешком облику (на пример, срчана инсуфицијенција или нестабилна ангина);
• присуство оптичког облика неуропатије, која је неартеријске природе и развија се у предњем исхемијском региону (губитак вида се такође примећује на позадини болести);
• отказивање јетре тешке природе;
• смањене вредности крвног притиска;
• употреба код жена и особа млађих од 18 година.

Последице Џенагри

Нежељени ефекти се често развијају када се лек користи у високим дозама. Ови знаци су привремени и излечиви. У случају узимања Јенагре у терапијским дозама, толерише се без компликација.

Понекад се јављају умерене главобоље, зачепљење носа, хиперемија лица, промене у перцепцији боја и диспептични поремећаји. Повремено се развијају знаци приапизма.

Све горе описане манифестације су пролазне и не захтевају додатне поступке лечења.

У случају индивидуалне нетолеранције, могу се појавити симптоми алергије.

[ 1 ]

Прекомерна доза

Када се примењују дозе до 0,8 г, јављају се прилично јаки нежељени ефекти.

Симптоматске процедуре се користе за њихово елиминисање. Пошто се лек чврсто синтетише са албумином, сеансе дијализе ће бити неефикасне.

Интеракције са другим лековима

Супстанце које инхибирају активност хемопротеина П450 смањују елиминацију силденафила, што повећава вероватноћу негативних симптома.

Лекови који индукују активност хемопротеина П450 продужавају полуживот лека и такође смањују трајање његовог терапеутског дејства.

Циметидин, као и лекови који инхибирају дејство CYP 3A4, смањују брзину клиренса силденафила, а такође повећавају ризик од нежељених ефеката.

Комбиновање Јенагре са лековима који инхибирају активност ХИВ протеаза (као што су ритонавир или саквинавир) повећава вршну брзину апсорпције лека у крв за 1000% и 140%, респективно.

Једнократна употреба антацида не доводи до промена у фармакокинетичким својствима лека.

Силденафил повећава терапеутска својства нитрата, што повећава ризик од значајног смањења крвног притиска. Из тог разлога, такви лекови се не смеју комбиновати.

Сок од грејпфрута утиче на метаболичке процесе лека, што резултира повећањем његових Cmax вредности у крви.

Варфарин и толбутамид не интерагују са леком.

Доксазосин у комбинацији са леком може довести до ортостатског колапса, али без губитка свести.

Јенагра нема никаквих негативних интеракција са антихипертензивним лековима.

Силденафил не појачава дејство алкохолних пића.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Јенагру треба чувати на температури која не прелази 25°C.

Рок трајања

Јенагра се може користити у року од 36 месеци од датума пуштања терапеутског лека.

Аналоги

Аналоги лека су Потенцијале, Вијагра, као и Пенимекс и Векта.