Дротаверин

Дротаверин (познат и под трговачким називом Но-Шпа) је лек који се користи за ублажавање грчева и контракција глатких мишића органа људских унутрашњих система. Његов главни активни састојак је дротаверин хидрохлорид.

Дротаверин има способност да опусти глатке мишиће абдоминалних органа, крвних судова и уринарног тракта. Често се користи за ублажавање симптома различитих стања као што су:

Дротаверин се обично узима орално у облику таблета или капсула. Дозирање и начин примене могу варирати у зависности од индивидуалних потреба пацијента и препорука лекара.

Индикације Дротаверин

1. Бол у стомаку: Дротаверин се може користити за ублажавање болова повезаних са грчевима и спазамима у желуцу или цревима, као што су колике.
2. Бол у жучној кеси и жучним каналима: Лек се може користити за ублажавање болова повезаних са грчевима у жучној кеси или жучним каналима.
3. Менструални грчеви: Дротаверин помаже у ублажавању менструалних грчева код жена, што може смањити интензитет и трајање бола током менструације.
4. Симптоми бешике: Лек се може користити за ублажавање симптома грчева и нелагодности у бешици.
5. Симптоми васкуларних грчева: Дротаверин може помоћи у ублажавању васкуларних грчева и побољшању циркулације крви у случајевима када они изазивају болне симптоме.

Образац за издавање

1. Таблете: Ово је најчешћи облик дротаверина. Таблете се узимају орално, обично са водом, и долазе у различитим дозама, што омогућава одабир оптималне дозе на основу индивидуалних потреба пацијента.
2. Раствор за ињекције: У случајевима који захтевају бржи почетак деловања или када орална примена није могућа, дротаверин се може применити као раствор за ињекције. Раствор обично примењује медицинско особље интравенозно или интрамускуларно.

Фармакодинамика

Дротаверин је лек који припада класи миотропних антиспазмодика. Његова фармакодинамика је повезана са способношћу да опусти глатке мишиће крвних судова и унутрашњих органа, посебно црева, уринарног тракта и материце.

Лек делује блокирањем фосфодиестеразе, што доводи до повећања нивоа цикличног аденозин монофосфата (цАМП) у ћелијама глатких мишића. То, заузврат, доводи до опуштања крвних судова и смањења тонуса глатких мишића унутрашњих органа, чиме се побољшава снабдевање крвљу и ублажавају симптоми спазма.

Дротаверин такође има антиспазмодични ефекат на крвне судове, што може довести до дилатације периферних артерија и вена, побољшања циркулације крви и смањења периферног отпора.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Дротаверин се апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Након оралне примене, максималне концентрације у крви се обично постижу у року од 1-2 сата.
2. Дистрибуција: Дротаверин се широко дистрибуира у свим телесним ткивима, укључујући централни нервни систем и органе у којима се јављају грчеви. Може да продре кроз крвно-мождану баријеру.
3. Метаболизам: Дротаверин се метаболише у јетри формирајући неактивне метаболите. Главни метаболити су N-оксид и N-деметиловани дротаверин.
4. Излучивање: Дротаверин и његови метаболити се излучују из организма првенствено путем бубрега. Излучени метаболити су обично у коњугованом облику.
5. Полутерминално време (t½): Полутерминално време дротаверина је око 4 сата. Код старијих пацијената може бити благо продужено.
6. Везивање за протеине: Дротаверин се везује за протеине плазме у малој мери (око 80%).

Дозирање и администрација

1. Таблете или капсуле: Дротаверин се обично узима 40-80 мг (1-2 таблете или капсуле) до три пута дневно. Међутим, тачну дозу може прилагодити лекар у зависности од тежине симптома и индивидуалних потреба пацијента. Таблете или капсуле се обично узимају пре оброка, по жељи са малом количином воде.
2. Раствор за инјекције: У случајевима када је орална примена немогућа или неефикасна, дротаверин може дати интравенозно или интрамускуларно медицинско особље. Дозирање раствора је обично 40-80 мг (1-2 ампуле) до три пута дневно.

Користите Дротаверин током трудноће

Пре употребе дротаверина (Но-Шпа) током трудноће, увек треба да се консултујете са својим лекаром. Он или она треба да процени користи лека за мајку и потенцијалне ризике за фетус.

Постоје ограничени подаци о безбедности употребе дротаверина током трудноће. Иако студије на животињама нису показале токсичне ефекте на развој фетуса, постоје ограничени подаци о употреби лека код трудница, а препоруке за његову употребу се разликују.

Лекар може преписати дротаверин трудницама само ако користи од лечења надмашују потенцијалне ризике. Он или она такође могу размотрити алтернативне третмане или употребу других лекова са већим клиничким искуством током трудноће.

Контраиндикације

1. Позната индивидуална нетолеранција на лек.
2. Тешка дисфункција јетре или бубрега.
3. Хипотензија (низак крвни притисак).
4. Срчана инсуфицијенција.
5. Акутно крварење у гастроинтестиналном тракту.
6. Тахиаритмија (убрзан рад срца).
7. Глауком затвореног угла.
8. Мијастенија гравис (болест коју карактерише слабост и умор скелетних мишића).
9. Атонија (слабљење) бешике или црева.
10. Претходни инфаркт миокарда (посебно у акутној фази).
11. Трудноћа (посебно у првом тромесечју) и период дојења (лактација).

Последице Дротаверин

1. Поспаност и вртоглавица: Ови симптоми могу бити најчешћи приликом узимања дротаверина. Могу утицати на способност концентрације и обављања одређених активности, као што је вожња.
2. Главобоља и слабост: Неки пацијенти могу имати главобољу или осећај слабости након узимања дротаверина.
3. Гастроинтестинални поремећаји: Укључују симптоме као што су мучнина, повраћање, дијареја или затвор.
4. Алергијске реакције: У ретким случајевима, дротаверин може изазвати алергијске реакције као што су осип на кожи, свраб или ангиоедем.
5. Снижење крвног притиска: Код неких пацијената, дротаверин може изазвати смањење крвног притиска, што се може манифестовати као хипотензија и може погоршати постојеће кардиоваскуларне проблеме.
6. Сува уста: Ово такође може бити честа нуспојава приликом узимања дротаверина.
7. Тахикардија: Неки пацијенти могу искусити убрзан рад срца или осећај палпитација након узимања лека.

Прекомерна доза

1. Повећани нежељени ефекти као што су вртоглавица, слабост, главобоља, поспаност, мучнина, повраћање, смањен крвни притисак.
2. Поремећаји срчаног ритма као што су тахикардија или аритмија.
3. Гастроинтестинални поремећаји као што су дијареја или констипација.

Интеракције са другим лековима

1. Антихолинергички лекови: Истовремена употреба дротаверина са другим антихолинергичким лековима, као што су атропин или скополамин, може појачати њихове ефекте и повећати ризик од нежељених ефеката као што су сува уста или затвор.
2. Лекови централног дејства: Дротаверин може појачати дејство лекова централног дејства, као што су седативи или аналгетици. То може довести до повећане поспаности или смањене брзине реакције.
3. Лекови за снижавање крвног притиска: Истовремена употреба дротаверина са антихипертензивним лековима као што су бета-блокатори или инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима (АЦЕИ) може појачати њихов хипотензивни ефекат и довести до смањења крвног притиска.
4. Лекови који продужавају QT интервал: Дротаверин може повећати продужавајући ефекат лекова који утичу на QT интервал, као што су антиаритмички лекови или макролидни антибиотици. Ово може повећати ризик од развоја срчаних аритмија.
5. Лекови који се метаболишу путем цитохрома П450: Дротаверин може утицати на метаболизам других лекова који се метаболишу путем ензима јетре цитохрома П450, што може довести до повећања или смањења њихове концентрације у крви.