Дроперидол

Дроперидол је лек који се често користи у медицинској пракси за лечење бројних стања, укључујући менталне поремећаје и мучнину и повраћање.

Дроперидол се обично користи под надзором лекара и доступан је као раствор за ињекције. Важно је запамтити да дроперидол треба користити само под надзором лекара, који ће одредити одговарајућу дозу и режим лечења на основу специфичних потреба и стања пацијента.

Индикације Дроперидол

1. Антипсихотично дејство: Дроперидол припада класи лекова који се називају антипсихотици и често се користи за лечење разних менталних поремећаја, као што су шизофренија и биполарни поремећај. Обично делује блокирањем допаминских рецептора у мозгу, што може помоћи у смањењу психотичних симптома као што су заблуде, халуцинације и поремећаји мишљења.
2. Спречавање мучнине и повраћања: Дроперидол се може користити за спречавање мучнине и повраћања, посебно у вези са операцијом или лечењем зрачењем или хемотерапијом.
3. Седативно дејство: Лек може имати седативна својства, што може помоћи у ублажавању анксиозности и смиривању код неких пацијената.
4. Антиеметикско дејство: Дроперидол може помоћи у смањењу мучнине и повраћања узрокованих различитим разлозима као што су операција, болест или лечење другим лековима.
5. Превенција и лечење поремећаја кретања: У неким случајевима, дроперидол се може користити за спречавање и лечење поремећаја кретања као што су тремор или дискинезија повезани са одређеним неуролошким или психијатријским стањима.

Образац за издавање

Раствор за инјекције: Ово је раствор намењен за интравенозну или интрамускуларну примену. Раствори за инјекције се обично испоручују у ампулама или бочицама и треба их користити под надзором медицинског особља.

Фармакодинамика

1. Дејство: Дроперидол је типичан антипсихотик који делује као антагонист допаминских рецептора у мозгу. Има примарни антагонистички ефекат на допаминске D2 рецепторе, што помаже у смањењу хиперактивности допаминергичког система која може бити повезана са симптомима шизофреније и других менталних поремећаја.
2. Антиеметичко дејство: Дроперидол такође има антиеметичко дејство због свог деловања на допаминске рецепторе у центру за повраћање у мозгу. Због тога је користан у контроли мучнине и повраћања, посебно у случају хируршких процедура или хемотерапије.
3. Седативни ефекти: Дроперидол може изазвати седацију код неких пацијената, што може бити корисно у управљању анксиозношћу или узнемирењем.
4. Допаминергичка активност: Дроперидол може деловати и на друге допаминске рецепторе у мозгу, укључујући D1 и D3 рецепторе, али његово примарно дејство је на D2 рецепторе.
5. Утицаји на друге системе: Поред ефеката на допаминске рецепторе, дроперидол може утицати и на друге неуротрансмитерске системе као што су серотонин и норепинефрин, али његов главни механизам деловања повезан је са допамином.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Дроперидол се може примењивати интравенозно, интрамускуларно или орално. Након оралне примене, апсорпција се одвија у гастроинтестиналном тракту, али због ниске биорасположивости (приближно 50%), често се користе други путеви примене како би се ублажила тежина симптома.
2. Дистрибуција: Дроперидол се добро дистрибуира по целом телу. Може да пређе крвно-мождану баријеру и формира високе концентрације у централном нервном систему.
3. Метаболизам: Дроперидол се метаболише у јетри и формира активне метаболите. Главни метаболит је 4-бутокси-4-флуоро-1-пиперидинкарбоксилна киселина (БХПМ). Овај метаболит такође има неуролептичко дејство.
4. Излучивање: Дроперидол и његови метаболити се излучују првенствено путем бубрега. Дроперидол и његови метаболити се излучују урином обично у коњугованом облику.
5. Полутерминално време (t½): Полутерминално време дроперидола је приближно 3-4 сата, а за његов главни метаболит BHPM је приближно 20 сати.
6. Везивање за протеине: Дроперидол се у великој мери везује за протеине плазме, приближно 90%.

Дозирање и администрација

Дроперидол се може примењивати интравенозно или интрамускуларно, обично у медицинској установи под надзором медицинског особља. Дозу раствора обично одређује лекар у зависности од тежине симптома и потреба пацијента. Почетна доза је обично 2,5-5 мг, али се може повећати или смањити у зависности од реакције организма.

Користите Дроперидол током трудноће

Употребу дроперидола током трудноће треба вршити са опрезом и само под строгим лекарским надзором. Важно је проценити користи лека за мајку и потенцијалне ризике за развој фетуса.

Иако постоје ограничени подаци о безбедности дроперидола током трудноће, неке студије су показале благо повећање ризика од нежељених ефеката на фетус. То може укључивати превремене контракције или смањен број откуцаја срца фетуса. Међутим, у неким случајевима, када користи за мајку надмашују потенцијалне ризике за фетус, лекар може одлучити да препише дроперидол.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу или алергијском реакцијом на дроперидол или друге компоненте лека треба да избегавају његову употребу.
2. Паркинсонизам: Лек треба користити са опрезом код пацијената са паркинсонизмом или паркинсонским карактеристикама, јер може погоршати симптоме овог стања.
3. Продужени QT интервал: Дроперидол може изазвати продужење QT интервала на ЕКГ-у, па његову употребу треба избегавати код пацијената са познатим продуженим QT интервалом или оних који узимају друге лекове који могу погоршати ово стање.
4. Централно депресивно дејство: Лек треба користити са опрезом код пацијената са централним депресивним дејством или оних који узимају друге централне депресивне лекове, јер може појачати респираторну депресију и централно дејство.
5. Паралитички илеус: Дроперидол може бити контраиндикован код пацијената са паралитичким илеусом због своје способности да успори цревну покретљивост.
6. Епилепсија: Приликом употребе дроперидола, потребан је опрез код пацијената са историјом епилепсије или склоних епилептичним нападима, јер лек може снизити праг ексцитабилности.
7. Трудноћа и дојење: Употреба дроперидола током трудноће и дојења може бити контраиндикована због недовољних података о његовој безбедности у овим стањима.
8. Деца: Дроперидол треба користити са опрезом код деце јер његова безбедност и ефикасност нису у потпуности утврђене у овој старосној групи.

Последице Дроперидол

1. Седација и поспаност: Дроперидол може изазвати поспаност или депресију централног нервног система, посебно у високим дозама или код осетљивих пацијената.
2. Екстрапирамидални симптоми: Ови симптоми укључују тремор, вентрикуларне ритмичке покрете, дискинезије итд. Могу се појавити и раније и касније током терапије дроперидолом.
3. Антихолинергички ефекти: укључују сува уста, затвор, отежано мокрење и промене вида.
4. Тахикардија: Убрзан рад срца може бити један од нежељених ефеката дроперидола.
5. Хипотензија: Код дроперидола може доћи до смањења крвног притиска, посебно код особа са ниским почетним крвним притиском.
6. Повишен пролактин: Дроперидол може изазвати повећање нивоа пролактина у крви, што може довести до хиперпролактинемије и повезаних ефеката као што су гинекомастија, галактореја и менструалне неправилности код жена.
7. Алергијске реакције: Ретко се могу развити алергијске реакције као што су осип на кожи, свраб или ангиоедем.
8. Утицај на кардиоваскуларни систем: У ретким случајевима, дроперидол може изазвати QT интервал, што може довести до срчаних аритмија.

Прекомерна доза

Симптоми предозирања могу укључивати поспаност, смањену свест, агитацију, узнемиреност, ригидност мишића, тремор, брадикардију, хипотензију, аритмију, хипотермију, респираторну депресију, кому и друге неуролошке и кардиоваскуларне компликације.

Интеракције са другим лековима

1. Централни аналгетици и седативи: Истовремена употреба дроперидола са аналгетицима и седативима као што су опиоиди или бензодиазепини може појачати њихово централно дејство и довести до повећаних седативних ефеката.
2. Антихистаминици: Употреба дроперидола са антихистаминицима као што су дименхидринат или цетиризин може повећати антихолинергичке нежељене ефекте као што су сува уста, затвор и отежано мокрење.
3. Антиаритмички лекови: Дроперидол може продужити трајање QT интервала на електрокардиограму, тако да истовремена примена са другим антиаритмичким лековима као што су амидарон или кинидин може повећати ризик од развоја срчаних аритмија.
4. Лекови који продужавају QT интервал: Истовремена употреба дроперидола са другим лековима који могу продужити QT интервал, као што су макролидни антибиотици или антифунгални лекови, може повећати ризик од развоја срчаних аритмија.
5. Лекови који се метаболишу у јетри: Дроперидол се метаболише у јетри, стога истовремена примена са другим лековима који се такође метаболишу у јетри путем цитохрома П450 може повећати ризик од токсичних ефеката.