Тарка

Лек за стабилизацију крвног притиска Тарка припада блокаторима калцијумових канала – лековима на бази верапамила.

Индикације Тарки

Употреба Тарке је прикладна за побољшање стања особа са есенцијалном хипертензијом ако се њихови крвни притисак стабилизује након узимања трандолаприла и/или верапамила.

Образац за издавање

Тарка се производи у облику капсула и класификује се као лек са продуженим ослобађањем.

Једна капсула Тарке садржи два активна састојка:

• трандолаприл у количини од 2 мг;
• верапамил хидрохлорид у количини од 180 мг.

Тарка капсуле су густе, светло ружичасте желатинске форме, унутар којих се налази гранулирана маса трандолаприла и таблета верапамил хидрохлорида.

Блистер плоча садржи десет капсула лека. Картонска кутија садржи две блистер плочице и упутство за употребу Тарке.

Фармакодинамика

Тарка капсуле су фармацеутска комбинација антагониста калцијума верапамила са АЦЕ инхибитором трандолаприлом.

Фармаколошки ефекат верапамила објашњава се инхибицијом протока калцијумових јона кроз споре калцијумове канале ћелијских мембрана глатких мишићних структура крвних судова и срчаног мишића.

Верапамил има следећа својства:

• снижава крвни притисак у мировању или током физичке активности (кроз вазодилатацију);
• смањује степен отпора периферних крвних судова и смањује потребу срчаног мишића за кисеоником;
• смањује контрактилну функцију срчаног мишића без утицаја на симптоматску регулацију срчане активности.

Функционална оријентација трандолаприла је да блокира серумски ренин-ангиотензин-алдостеронски комплекс, да смањи ниво ангиотензина II у крвном серуму, да смањи вазопресорску активност и нормализује производњу алдостерона. Трандолаприл у Тарки побољшава периферну вазодилатацију стимулишући систем простагландина. Вероватно се сличан механизам јавља код хипотензивног дејства АЦЕ инхибитора, а такође је одговоран за појаву појединачних нежељених ефеката.

Код пацијената са високим крвним притиском, лечење АЦЕ инхибиторима доводи до смањења крвног притиска, без обзира на положај тела. На овој позадини се не примећује компензаторно убрзање срчане активности. Периферни артеријски отпор се смањује: срчани излаз остаје непромењен или се повећава.

Може се приметити повећан бубрежни проток крви. Међутим, брзина филтрације се не мења. Да би се постигло стабилно смањење крвног притиска, неке особе морају да се подвргну лечењу током неколико недеља. Истовремено, ефекат узимања Тарке се одржава чак и уз дуготрајно лечење. У будућности, крвни притисак се не повећава чак и ако се лечење капсулама Тарке нагло прекине.

У експериментима нису пронађене негативне интеракције између активних састојака Тарке. Стога се претпоставља да је синергистички ефекат верапамила и трандолаприла последица њихових комбинованих фармаколошких својстава. Таква комбинација се сматра ефикаснијом од узимања сваког лека одвојено.

Фармакокинетика

Тарка капсуле садрже верапамил хидрохлорид, који има споро ослобађање, и трандолаприл са убрзаним ослобађањем.

Верапамил се апсорбује за приближно 90%. Просечна биорасположивост је 22%, а уз продужену употребу може се повећати на 30%.

Присуство хране у желуцу не омета степен биорасположивости верапамила.

Просечно време достизања максималне концентрације у серуму је 4 сата. Равнотежа са дуготрајном применом лека са учесталошћу једном дневно се примећује након 3-4 дана.

Везивање верапамила за албумине у плазми може бити 90%.

Полуживот након дужег лечења Тарком је приближно осам сати. Приближно 3,5% примењене количине лека се излучује непромењено бубрежном филтрацијом. Метаболити се излучују у 70% урином, а 16% фецесом.

Биорасположивост се може повећати код пацијената са цирозом јетре. Међутим, кинетичка својства верапамила остају непромењена.

Трандолаприл се релативно брзо апсорбује, апсорпција може варирати од 30 до 60%, без обзира на присуство хране у желуцу.

Максимални ниво лека се детектује пола сата након примене.

Трандолаприл из Тарка капсула се брзо елиминише из крвног серума, са просечним полуживотом мањим од 60 минута. Лек подлеже процесима хидролизе у плазми да би се формирао трандолаприлат.

Време потребно за достизање средње вршне концентрације у серуму може варирати од 3 до 8 сати. Укупна биорасположивост је 13%.

Везивање трандолаприлата за плазма албумине је близу 80%. Везивање за АЦЕ се сматра засићеним. Главна количина трандолаприлата у циркулацији се такође везује стварањем незасићене протеинске везе. Равнотежа се може постићи након 4 дана континуиране примене Тарке.

Полуживот трандолаприлата се процењује на 15 и 23 сата.

Између 9 и 14% примењене количине трандолаприла се излучује урином као непромењени трандолаприлат.

Вредности клиренса трандолаприлата показују линеарну корелацију са клиренсом креатинина и крећу се у распону од 0,15-4 Л/сат, у зависности од дозе. Нивои трандолаприлата у серуму су значајно повећани код пацијената са клиренсом креатинина мањим од 30 мл/мин. Након поновљене примене код пацијената са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, стабилно стање се постиже у року од четири дана.

Нивои трандолаприла у серуму код пацијената са цирозом јетре су обично приближно десет пута већи него код здравих особа.

Пошто фармакокинетички тип интеракције појединачних компоненти верапамила и трандолаприла није проучаван, кинетичке вредности и првог и другог лека се користе у односу на лек Тарка.

Дозирање и администрација

Одрасли пацијенти треба да узимају једну капсулу Тарке дневно, пожељно ујутру, без обзира на то да ли има хране у желуцу. Капсула Тарке се гута цела: немојте жвакати или празнити садржај капсуле.

[ 3 ], [ 4 ]

Користите Тарки током трудноће

Употреба Тарке код трудница је забрањена.

Стручњаци нису успели да докажу безбедност употребе Тарке током трудноће. Напротив, забележени су случајеви интраутерине плућне хипоплазије, инхибиције интраутериног раста фетуса и хипопластичних кранијалних развојних поремећаја.

Жене у репродуктивном добу треба да се увере да нису трудне и да користе поуздане методе контрацепције пре почетка лечења Тарком.

Главни састојци Тарке се излучују у мајчино млеко, тако да је лечење леком током лактације такође контраиндиковано.

Контраиндикације

Тарка капсуле се не прописују за следећа болна стања:

• склоност ка алергији на овај лек или на друге АЦЕ инхибиторе;
• епизода атриовентрикуларног блока другог или трећег степена, у одсуству функционалног ИВР-а;
• наследни или идиопатски облик ангиоедема;
• кардиогени шок;
• акутни облик инфаркта миокарда, праћен компликацијама;
• слабост синусног чвора код пацијената без функционалног синусног венског система;
• срчана инсуфицијенција у фази декомпензације;
• атријални флатер и/или фибрилација;
• период рађања и дојења детета.

Последице Тарки

Најчешће, узимање Тарке прате нежељени симптоми као што су кашаљ, главобоља, отежано пражњење црева, вртоглавица, валови врућине.

Мање уобичајене нежељене реакције могу укључивати:

• тромбоцитопенија, леукопенија;
• алергија;
• промена телесне тежине у ка смањењу;
• поремећаји спавања, анксиозност, апатија;
• тремор у удовима, оштећена осетљивост удова, вестибуларни поремећаји;
• погоршање вида;
• атриовентрикуларни блок првог степена;
• бронхитис, плућна конгестија;
• бол у стомаку, дијареја или затвор, жеђ, запаљење панкреаса;
• жутица, хепатитис;
• оток лица, кожни осип, хиперхидроза, црвенило коже;
• бол у мишићима, зглобовима;
• повећање дневне количине урина;
• увећање млечних жлезда, еректилна дисфункција;
• осећај умора.

[ 1 ], [ 2 ]

Прекомерна доза

Узимање прекомерних доза Тарке може бити праћено следећим симптомима:

• прекомерно смањење крвног притиска;
• електролитски дисбаланс;
• успоравање или повећање срчане фреквенције;
• губитак свести;
• стање шока;
• атриовентрикуларни блок;
• срчана инсуфицијенција

Познати су случајеви смрти пацијената као последица предозирања Тарком.

У случају предозирања, помоћ треба усмерити на одржавање виталних функција организма. Користе се инфузија лекова са калцијумом, β-адренергичка стимулација, чишћење желуца и црева.

Због продуженог дејства лека Тарка, неопходно је успоставити медицински надзор над стањем пацијента најмање 2 дана.

Хемодијализа се у таквим случајевима не користи.

[ 5 ]

Интеракције са другим лековима

Тарка + антиаритмички агенси и β-блокатори	Нежељени ефекти на срчану функцију
Тарка + кинидин	Појачање хипотензивног ефекта
Тарка + антихипертензивни лекови, диуретици и вазодилататори	Појачање хипотензивног ефекта
Тарка + празозин, теразозин	Појачање хипотензивног ефекта
Тарка + лекови који се користе у терапији ХИВ-а (нпр. ритонавир)	Повећана концентрација верапамила у серуму
Тарка + карбамазепин	Повећан ниво карбамазепина у крви и повећани нежељени ефекти карбамазепина
Тарка + препарати литијума	Повећани неуротоксични ефекти литијума
Тарка + рифампицин	Смањен хипотензивни ефекат верапамила
Тарка + сулфинпиразон	Смањење хипотензивног ефекта верапамила
Тарка + мишићни релаксанти	Појачавање ефекта мишићних релаксанса
Тарка + аспирин	Повећан ризик од крварења
Тарка + етил алкохол	Повећана концентрација етил алкохола у крви
Тарка + симвастатин и ловастатин	Повећане концентрације наведених лекова у плазми
Тарка + препарати калијума	Повећан ризик од хиперкалемије
Тарка + хипогликемијски лекови	Повећан хипогликемијски ефекат и ризик од хипогликемије
Тарка + нестероидни антиинфламаторни лекови	Смањен хипотензивни ефекат

[ 6 ]

Услови складиштења

Капсуле Тарка се чувају без вађења из паковања, у сувим и топлим просторијама. Оптимално је чувати лек на температури од +18 до +25°C, ван домашаја деце.

Рок трајања

Тарка капсуле се могу чувати до 3 године.