Достинекс

Достинекс (каберголин) је лек који садржи активни састојак каберголин, који је антипролактин. Користи се за лечење разних поремећаја повезаних са хиперпролактинемијом, односно повишеним нивоом пролактина у крви. Пролактин је хормон који игра улогу у регулацији млечне жлезде и утиче на различите функције репродуктивног система.

Достинекс се обично користи за лечење хиперпролактинемије изазване пацијентима са поремећајима хипофизе као што су пролактиноми (тумори који луче пролактин) и за смањење лучења пролактина повезаног са употребом одређених лекова као што су антидепресиви.

Делује тако што смањује ослобађање пролактина из хипофизе, што може довести до нормализације нивоа пролактина у крви и побољшања симптома повезаних са хиперпролактинемијом као што су неплодност, менструалне неправилности и смањен либидо.

Индикације Достинекс

1. Пролактиноми: Достинекс се користи за лечење пролактинома, који су тумори хипофизе који луче пролактин. Ово може укључивати макроаденоме (велике туморе) или микроаденоме (мале туморе) који могу довести до хиперпролактинемије.
2. Нетуморска хиперпролактинемија: Поред пролактинома, Достинекс се такође може користити за лечење нетуморске хиперпролактинемије, где су нивои пролактина повишени, али се не открива тумор.
3. Нефротски синдром: Достинекс се понекад може прописати за лечење нефротског синдрома, стања које карактерише губитак протеина у урину, укључујући и онај повезан са високим нивоом пролактина.

Образац за издавање

Достинекс је доступан у облику таблета.

• Беле, дугуљасте таблете са подеоном линијом и угравираним натписима „П“ и „У“ са једне стране и „700“ са друге стране.
• Таблете се испоручују у стакленим бочицама које садрже 2 или 8 таблета.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања:

   • Каберголин је агонист допаминских Д2 рецептора и има директан стимулативни ефекат на ове рецепторе.
   • У хипофизи, каберголин сузбија ослобађање пролактина блокирањем допаминског D2 рецептора, што доводи до смањења нивоа пролактина у крви.
   • Поред тога, каберголин има инхибиторни ефекат на лучење пролактина у млечним жлездама, што такође помаже у смањењу његовог нивоа у крви.

2. Употреба код хиперпролактинемије:

   • Код пацијената са хиперпролактинемијом, каберголин смањује нивое пролактина, побољшава симптоме хиперпролактинемије као што су аменореја, галактореја и неплодност.

3. Употреба за сузбијање лактације:

   • Након порођаја, каберголин се користи за сузбијање лактације због своје способности да смањи ниво пролактина.

4. Употреба у лечењу синдрома празног седла:

   • Код синдрома празног села, каберголин се користи за смањење производње пролактина и смањење величине пролактинома.

5. Утицај на друге хормонске осе:

   • Каберголин такође може утицати на друге хормонске осе као што су гонадотропна оса и ослобађање хормона раста (ГХ).

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Каберголин се генерално добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у крви се постижу приближно 2-3 сата након примене.
2. Биорасположивост: Биорасположивост каберголина је приближно 30-40% због високог степена првог пролаза кроз јетру.
3. Метаболизам: Каберголин се метаболише у јетри, првенствено путем изоензима CYP3A4.
4. Полувреме елиминације: Полувреме елиминације каберголина је приближно 63-68 сати.
5. Излучивање: Каберголин се излучује првенствено урином (делимично непромењен, а делимично као метаболити) и у мањој мери фецесом.
6. Системска концентрација: Концентрације каберголина у крви достижу стабилно стање након 4 недеље редовне примене.
7. Утицај хране: Узимање каберголина са храном може успорити брзину његове апсорпције, али обично не утиче значајно на укупну биорасположивост.

Дозирање и администрација

Упутство за употребу:

• Таблете су намењене за оралну примену.
• Таблет треба узимати са храном како би се смањио ризик од гастроинтестиналних нежељених ефеката.

Дозирање:

За сузбијање постпорођајне лактације:

• Препоручена доза је 1 мг (2 таблете од 0,5 мг) једном.

Да бисте зауставили већ успостављену лактацију:

• Препоручује се узимање 0,25 мг (пола таблете) сваких 12 сати током 2 дана (укупна доза - 1 мг).

За лечење хиперпролактинемије:

• Почетна доза је 0,5 мг недељно (0,25 мг два пута недељно).
• Доза се може повећавати за 0,5 мг недељно у интервалима од најмање 4 недеље док се не постигне оптимални терапијски ефекат.
• Максимална доза не сме прећи 4,5 мг недељно.

Посебна упутства:

• Пацијенти који дуготрајно узимају Достинекс треба да се подвргавају редовним прегледима ради праћења функције срца, укључујући ехокардиографију.
• Лечење Достинексом треба спроводити под надзором лекара.
• Ако пропустите дозу, немојте удвостручавати следећу дозу. Узмите следећу дозу у уобичајено време.

Користите Достинекс током трудноће

Употреба Достинекса током трудноће захтева опрезан приступ и строго праћење од стране лекара. Главни разлог за прописивање Достинекса је хиперпролактинемија, која често узрокује неплодност. Ево главних тачака заснованих на истраживањима:

1. Студија безбедности каберголина у трудноћи: Студија је проценила ефекте каберголина на трудноћу и фетус код жена које су затруднеле док су примале терапију каберголином. На основу података из 103 трудноће, нису примећене значајне компликације током трудноће. Пријављено је неколико случајева спонтаних побачаја, а новорођенчад су углавном била здрава, без значајних малформација (Stalldecker et al., 2010).
2. Нема директног негативног утицаја на ток трудноће: Друга студија је потврдила да каберголин нема директан негативан утицај на ток и исход трудноће код жена које су примале лек у терапијским дозама пре трудноће и у првих 8 недеља гестације (Dzeranova et al., 2016).

Каберголин се може користити током трудноће за лечење хиперпролактинемије под строгим лекарским надзором. Међутим, његова употреба треба да буде под пажљивим надзором специјалисте, узимајући у обзир потенцијалне ризике и користи за пацијента и фетус.

Контраиндикације

1. Алергија: Особе са познатом преосетљивошћу или алергијом на каберголин или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Трудноћа: Употреба каберголина се не препоручује током трудноће, јер његова безбедност за фетус није утврђена. Ако планирате трудноћу или сте трудни, требало би да разговарате о ризицима и користима употребе лека са својим лекаром.
3. Хипотензија: Каберголин може изазвати смањење крвног притиска, па његова употреба може бити контраиндикована код пацијената са ниским крвним притиском или недавно прележаним срчаним ударом.
4. Кардиоваскуларне болести: Употреба каберголина може бити контраиндикована код пацијената са озбиљним кардиоваскуларним болестима као што су срчана инсуфицијенција или хипертензија.
5. Болест срчаних залистака: Код људи са болестима срчаних залистака, употреба каберголина може бити контраиндикована због могућих ефеката на функцију срчаних залистака.
6. Хиперпролактинемијски тумори: Употреба каберголина може бити непрепоручљива код пацијената са хиперпролактинемијским туморима као што је пролактином без претходне консултације са лекаром.
7. Оштећење бубрега: Пацијенти са тешким оштећењем бубрега треба да користе каберголин са опрезом и под лекарским надзором.

Последице Достинекс

1. Вртоглавица или поспаност.
2. Главобоља.
3. Мучнина, повраћање или бол у стомаку.
4. Затвор или дијареја.
5. Умор или слабост.
6. Несаница или други поремећаји спавања.
7. Осећај нервозе или анксиозности.
8. Менталне промене као што су депресија или промене расположења.
9. Визуелни поремећаји или промене у визуелној перцепцији.
10. Бол у грудима.
11. Отицање, посебно у ногама или теладима.
12. Необјашњиве или необјашњиве промене у тежини.
13. Сексуална дисфункција, укључујући смањен либидо или проблеме са ерекцијом.
14. Алергијске реакције као што су свраб, копривњача или оток лица, усана или језика.

Прекомерна доза

1. Хипотензија: Пад крвног притиска на опасне нивое који могу довести до несвестице или колапса.
2. Психијатријски поремећаји: поспаност, вртоглавица, успорене реакције, могуће дневна поспаност и депресија.
3. Дигестивни поремећаји: мучнина, повраћање, дијареја, могуће јак бол у стомаку.
4. Остали симптоми: главобоља, поремећаји спавања, промене апетита.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови који делују на допаминске рецепторе: Пошто је каберголин агонист допаминског рецептора, комбинација са другим лековима који делују на допамински систем (нпр. антагонисти допамина) може изазвати интеракције и променити њихову ефикасност.
2. Лекови који се метаболишу путем CYP3A4: Каберголин се метаболише првенствено путем изоензима CYP3A4 у јетри. Стога, лекови који су инхибитори или индуктори CYP3A4 могу променити концентрацију каберголина у крви. Примери укључују инхибиторе CYP3A4 као што су кетоконазол, кларитромицин, ритонавир и индукторе као што су карбамазепин, фенитоин, рифампицин.
3. Лекови који повећавају ниво соматостатина: Каберголин може да интерагује са лековима који повећавају ниво соматостатина у организму, као што је октреотид. Ово може променити начин на који и каберголин и други лекови делују.
4. Антихипертензивни лекови: Каберголин може појачати хипотензивни ефекат антихипертензивних лекова као што су алфа-блокатори или лекови за снижавање крвног притиска. Ово може довести до повећања нежељених ефеката као што су вртоглавица или ортостатска хипотензија.
5. Лекови који повећавају серотонин: Каберголин може да интерагује са лековима који повећавају ниво серотонина, као што су селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ) или инхибитори моноамино оксидазе (МАОИ), што може повећати ризик од синдрома хиперстимулације серотонина.