Допегит

Допегит (метилдопа) је лек који се користи за лечење високог крвног притиска (хипертензије). Припада класи лекова који се називају антихипертензиви, а који помажу у снижавању крвног притиска.

Метилдопа делује тако што се у телу претвара у допамин. Допамин је, заузврат, неуротрансмитер који је укључен у регулацију крвног притиска. Делује на рецепторе у мозгу, што доводи до смањења симпатичке активности и, као резултат тога, до смањења васкуларног отпора и крвног притиска.

Важно је запамтити да Допегит (метилдопа) треба користити само онако како је прописао лекар, јер сваки пацијент може имати своју оптималну дозу и реакцију на лек. Као и други лекови, Допегит има своје нежељене ефекте, укључујући поспаност, вртоглавицу, гастроинтестиналне сметње, промене у крви и друге. Стога је важно да о свим симптомима или питањима разговарате са својим лекаром.

Индикације Допегита

1. Хипертензија (висок крвни притисак): Ово је главна индикација за Допегит. Користи се за снижавање крвног притиска код пацијената са хипертензијом.
2. Прееклампсија и еклампсија током трудноће: Метилдопа се може користити за контролу крвног притиска код трудница са прееклампсијом (висок крвни притисак током трудноће) или еклампсијом (озбиљна компликација прееклампсије коју карактеришу напади и кома).
3. Феохромоцитом: Ово је редак тумор који може изазвати висок крвни притисак. Метилдопа се може користити за снижавање крвног притиска код пацијената са феохромоцитомом.
4. Мигрена: Метилдопа се понекад може користити за спречавање мигрене код пацијената за које су други лекови неефикасни или неприкладни.

Образац за издавање

Метилдопа, позната под трговачким називом Допегит, најчешће је доступна у облику таблета. Таблете могу имати различите дозе активне супстанце, на пример, 250 мг или 500 мг.

Фармакодинамика

Метилдопа делује тако што се претвара у алфа-метилнорепинефрин у неуронима средње зоне мозга. Овај агенс се, заузврат, претвара у норепинефрин и епинефрин, неуротрансмитере који контролишу крвни притисак и срчани ритам.

Фармакодинамско дејство Допегита је следеће:

1. Снижавање крвног притиска: Механизам снижавања крвног притиска је последица чињенице да алфа-метилнорепинефрин, формиран из метилдопе, делује као антагонист алфа-адренергичких рецептора. То доводи до вазодилатације и смањења периферног отпора, што заузврат снижава крвни притисак.
2. Централно дејство: Метилдопа такође делује на централни нервни систем, смањујући симпатичку активност, што такође помаже у снижавању крвног притиска.
3. Смањено формирање катехоламина: Метилдопа инхибира конверзију тирозина у допу и самим тим стварање норепинефрина и епинефрина.
4. Превенција хипертензивне кризе: Због својих дуготрајних својстава и стабилизације крвног притиска, метилдопа се такође може користити за спречавање хипертензивне кризе.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Метилдопа се генерално добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене.
2. Метаболизам: Након апсорпције, метилдопа се метаболизује у јетри. Првенствено се метаболише до алфа-метилнорепинефрина, који је активни метаболит. Овај метаболит је углавном одговоран за антихипертензивни ефекат метилдопе.
3. Елиминација: Метилдопа и њени метаболити се излучују првенствено путем бубрега. Елиминација се одвија и непромењена и као метаболити.
4. Полуживот: Полуживот метилдопе варира од пацијента до пацијента, али је обично око 1-2 сата. Међутим, ефекти лека могу трајати дуже због његових метаболита.
5. Везивање за протеине: Метилдопа се у великој мери везује за протеине плазме, што значи да само мали део лека остаје у слободном облику и доступан је за дистрибуцију у ткивима.
6. Фактори који утичу: Фармакокинетика метилдопе може бити измењена код пацијената са оштећеном функцијом јетре или бубрега. Такође је важно узети у обзир могуће интеракције са другим лековима који могу утицати на њен метаболизам или елиминацију.

Дозирање и администрација

Упутство за употребу:

1. Орална употреба: Метилдопа се обично узима орално у облику таблета.
2. Интравенска примена: Ако је потребно, као што је случај са тешком хипертензијом, метилдопа се може применити интравенозно.

Дозирање:

• Почетна доза: Уобичајена почетна доза је 250 мг два или три пута дневно. Ефикасност и подношљивост дозе треба да процени лекар.
• Доза одржавања: Доза одржавања може се кретати од 500 мг до 2 г дневно, подељена у неколико доза.
• Максимална доза: Максимална дневна доза не сме прећи 3 г.

Контрола статуса:

• Важно је редовно пратити крвни притисак пацијента како би се проценила ефикасност лечења и евентуално прилагодила доза.
• Током лечења метилдопом, треба периодично вршити анализе крви, укључујући тестове функције јетре, посебно на почетку терапије.

Карактеристике примене:

• Метилдопа може изазвати поспаност или вртоглавицу, па је важно проценити способност пацијента да вози возила и управља машинама.
• Пацијенти треба да избегавају нагли прекид узимања лека, јер то може довести до наглог повећања крвног притиска.

Користите Допегита током трудноће

Метилдопа (Допегит) се генерално сматра безбедном за употребу током трудноће и широко се користи за лечење хипертензије код трудница. Ево кључних тачака истраживања:

1. Безбедност и ефикасност: Метилдопа се сматра безбедном и ефикасном опцијом за лечење хипертензије током трудноће. Она не само да контролише крвни притисак, већ и смањује ризик од озбиљних компликација попут прееклампсије. Резултати студије показују да метилдопа не повећава ризик од рађања беба са урођеним манама или спонтаним побачајима и може побољшати перинаталне исходе када је хипертензија адекватно контролисана (Hoeltzenbein et al., 2017).
2. Ризик од хепатотоксичности: Упркос широко распрострањеној употреби метилдопе, постоје извештаји о хепатотоксичности повезаној са њеном употребом. У ретким случајевима, метилдопа може изазвати акутни хепатитис, што захтева пажљиво праћење функције јетре током лечења. Уколико се развије токсичност јетре, лечење метилдопом треба одмах прекинути (Slim et al., 2010).

Пре него што започнете лечење метилдопом или било којим другим леком током трудноће, важно је да разговарате са својим лекаром како бисте проценили све потенцијалне ризике и користи терапије.

Контраиндикације

1. Алергијска реакција: Особе са познатом алергијом на метилдопу или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Проблеми са јетром: Пацијенти са тешком дисфункцијом јетре или отказивањем јетре треба да користе метилдопу са опрезом јер може утицати на функцију јетре.
3. Проблеми са бубрезима: Особе са тешким проблемима са бубрезима или отказивањем бубрега такође треба да користе метилдопу са опрезом јер може утицати на функцију бубрега.
4. Депресија: Метилдопа може појачати симптоме депресије, па се њена употреба не препоручује код пацијената са депресијом без консултације са лекаром.
5. Интеракције лекова: Постоје вишеструке интеракције лекова са метилдопом, па пацијенти који узимају друге лекове треба да разговарају о томе са својим лекаром како би избегли нежељене ефекте.
6. Проблеми са срцем и крвним судовима: Метилдопа може утицати на функцију срца и циркулацију, па је њена употреба потребна са опрезом код пацијената са кардиоваскуларним болестима.

Последице Допегита

1. Општи симптоми:

   • Поспаност или умор
   • Главобоља
   • Вртоглавица, посебно при устајању из седећег или лежећег положаја (ортостатска хипотензија)

2. Систем за варење:

   • Сува уста
   • Мучнина или повраћање
   • Затвор или дијареја
   • Могућа дисфункција јетре, која се може манифестовати као жутица

3. Хематопоетски систем:

   • Анемија
   • Леукопенија (смањење броја белих крвних зрнаца)
   • Тромбоцитопенија (смањен број тромбоцита)

4. Нервни систем:

   • Парестезија (осећај пецкања или пецкања)
   • Грчеви
   • Депресивна стања

5. Имуни систем:

   • Алергијске реакције, укључујући грозницу, осип, ангиоедем

6. Кардиоваскуларни систем:

   • Убрзан рад срца
   • Едем

7. Остали ретки, али озбиљни ефекти:

   • Паркинсонизам или екстрапирамидални поремећаји (ређе)
   • Хиперпролактинемија (повишен ниво пролактина), која може довести до гинекомастије код мушкараца или галактореје код жена

Прекомерна доза

1. Озбиљан пад крвног притиска: Ово се може манифестовати као вртоглавица, несвестица, слабост и осећај депресије.
2. Брадикардија: Смањење срчане фреквенције, што може довести до смањеног протока крви и хипоксије.
3. Поспаност и сан: Ово може бити повезано са централним дејством метилдопе.
4. Брадипнеја: Смањена фреквенција дисања.
5. Губитак свести: У тешким случајевима предозирања, могу се јавити губитак свести и кома.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ): Интеракција метилдопе са МАОИ може довести до повећања њеног хипотензивног дејства, што може изазвати озбиљан пад крвног притиска.
2. Алфа-блокатори: Комбинација метилдопе са алфа-блокаторима може појачати хипотензивни ефекат, што може довести до прениског крвног притиска.
3. Трициклични антидепресиви (ТЦА): Метилдопа може појачати кардиотоксичне ефекте ТЦА као што су срчане аритмије.
4. МАО инхибитори: Употреба метилдопе са МАО инхибиторима може појачати хипотензивни ефекат и изазвати акутну хипотензију.
5. Лекови који повећавају активност симпатичког нервног система: Лекови попут епинефрина или норепинефрина могу смањити хипотензивни ефекат метилдопе.
6. Депресори симпатичког нервног система: Употреба метилдопе са лековима као што су бета-блокатори или централни антихипертензивни агенси може појачати хипотензивни ефекат и повећати ризик од хипотензије.