Доларен

Доларен је комбиновани лек који садржи два активна састојка: диклофенак натријум и парацетамол. Ове две супстанце делују синергијски како би пружиле аналгетске, антиинфламаторне и антипиретичке ефекте, што га чини ефикасним третманом за разна стања повезана са болом и упалом.

Диклофенак натријум је нестероидни антиинфламаторни лек (НСАИЛ) који инхибира ензиме циклооксигеназу 1 и 2 (COX-1 и COX-2), који су укључени у синтезу простагландина, супстанци које играју кључну улогу у развоју упале, бола и грознице. Из тог разлога, диклофенак је ефикасан у лечењу симптома као што су бол у леђима, остеоартритис, реуматоидни артритис и други мишићно-скелетни поремећаји.

Парацетамол (или ацетаминофен) делује првенствено у централном нервном систему, повећавајући праг бола и имајући антипиретско дејство. Додаје се многим комбинованим лековима како би се појачао аналгетски ефекат и проширио спектар деловања против грознице и упале.

Доларен се често користи за смањење бола и упале код артритиса, зубобоље, главобоље, менструалних болова и других стања. Такође се може користити за привремено снижавање телесне температуре код грознице.

Индикације Доларена

1. Остеоартритис: Доларен се може користити за ублажавање болова и упале повезаних са остеоартритисом, хроничном болешћу зглобова.
2. Реуматоидни артритис: Овај лек може помоћи у смањењу упале и бола код реуматоидног артритиса, запаљенске болести зглобова.
3. Бол у мишићима: Доларен се често користи за ублажавање болова и упала од истегнућа мишића, уганућа, истегнућа и других повреда мишића.
4. Постоперативни бол: Након операција као што су ортопедске операције или стоматолошке процедуре, употреба Доларен-а може помоћи у смањењу бола и упале.
5. Бол повезан са прехладом или грипом: Парацетамол, један од састојака Доларена, може се користити за снижавање температуре и ублажавање болова повезаних са главобољом, боловима у мишићима и другим симптомима прехладе или грипа.
6. Остала стања: Доларен се такође може користити за лечење других стања која укључују бол и упалу, као што су анкилозни спондилитис, гихт итд.

Образац за издавање

1. Таблете: Најчешћи облик лека, таблете су погодне за узимање одраслима и генерално су пожељније за редовну употребу. Могу бити обложене да би заштитиле желудац или се могу растворити.
2. Таблете за жвакање: Овај облик може бити пријатнији за узимање, посебно за оне који имају потешкоћа са гутањем обичних таблета.
3. Растворљиве/шумеће таблете: Ове таблете се растварају у води и стварају пријатан напитак, што их чини лакшим за узимање и прихватљивијим за широк спектар пацијената, укључујући и оне који пате од дисфагије (тешкоће са гутањем).
4. Суспензије и сирупи: Ови облици су посебно погодни за децу и одрасле који имају потешкоћа са узимањем чврстих лекова. Сирупи често имају пријатан укус, што лек чини лакшим за узимање.
5. Гелови или креме за спољашњу употребу: Иако је главни фокус у овом броју на системским облицима ослобађања, Доларен може садржати и диклофенак у облику гела или креме за локалну употребу код болова у зглобовима, мишићима или повредама.

Фармакодинамика

1. Диклофенак натријум:

   • Механизам деловања: Диклофенак припада класи антиинфламаторних, аналгетичких и антиреуматских лекова - НСАИЛ (нестероидни антиинфламаторни лекови). Делује инхибирањем ензима циклооксигеназе (COX), посебно COX-1 и COX-2. Ови ензими су укључени у процес претварања арахидонске киселине у простагландине, супстанце које играју кључну улогу у инфламаторном процесу. Инхибиција COX доводи до смањења синтезе простагландина и, самим тим, до смањења упале, бола и грознице.
   • Фармаколошка дејства: Диклофенак има антиинфламаторно, аналгетско и антипиретичко дејство. Може смањити упалу, бол и грозницу.

2. Парацетамол:

   • Механизам деловања: Механизам деловања парацетамола није у потпуности схваћен, али се сматра да се везује за COX-3 у централном нервном систему и блокира његову активност. Поред тога, сматра се да парацетамол може модулирати ендогене системе перцепције бола.
   • Фармаколошка дејства: Парацетамол има аналгетско (ублажава бол) и антипиретско (стишава температуру). Смањује бол и грозницу, али за разлику од НСАИЛ лекова, нема антиинфламаторно дејство.

Фармакокинетика

1. Диклофенак натријум:

   • Апсорпција: Диклофенак-натријум се генерално добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Може се апсорбовати и из желуца и из црева.
   • Дистрибуција: Диклофенак-натријум има висок афинитет за протеине плазме и широко се дистрибуира у телесним ткивима, укључујући зглобове.
   • Метаболизам: Диклофенак се метаболише у јетри, углавном путем хидроксилације и коњугације са глукуронидима.
   • Елиминација: Диклофенак се првенствено излучује путем бубрега у облику метаболита. Његово полуживот елиминације је приближно 2 сата.

2. Парацетамол:

   • Апсорпција: Парацетамол се брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Његова апсорпција није под утицајем уноса хране.
   • Дистрибуција: Парацетамол се широко дистрибуира у телу и прелази плацентну баријеру. Такође је присутан у мајчином млеку.
   • Метаболизам: Парацетамол се метаболише у јетри. Углавном се подвргава глукуронидацији и сулфацији.
   • Елиминација: Парацетамол се првенствено излучује путем бубрега у облику коњугованих метаболита. Његово полуживот у организму је око 2-3 сата.

Дозирање и администрација

За одрасле:

• Таблете: Уобичајена препорука је узимање 1 таблете (садржај диклофенака и парацетамола може да варира, али је обично 50 мг диклофенака и 500 мг парацетамола) сваких 8 сати. Максимална доза парацетамола од 3000 мг дневно и диклофенака од 150 мг дневно не сме се прекорачити.
• Суспензија или сируп: Дозирање се израчунава појединачно на основу тежине и старости пацијента.

За децу:

• Суспензија или сируп: Дозу треба строго израчунати лекар. Обично је то око 15 мг диклофенака и 150-200 мг парацетамола по килограму телесне тежине дневно, подељено у неколико доза.

Посебна упутства:

• Лек треба узимати током или после оброка како би се смањила иритација желуца.
• Важно је пити пуно воде док узимате лек.
• Уз дуже коришћење, потребно је пратити функцију јетре и бубрега, као и крвну слику.

Користите Доларена током трудноће

Употреба комбинованог лека Доларен, који садржи диклофенак-натријум и парацетамол, током трудноће захтева опрез. Парацетамол се широко користи током трудноће јер се сматра релативно безбедним за лечење бола и грознице, али неке студије су указале на могуће ризике, као што је повећана вероватноћа хиперактивности и других проблема у понашању код деце ако се користи дуготрајно или у високим дозама (Liew et al., 2014).

Што се тиче диклофенака, његова употреба може бити повезана са ризицима за фетус, укључујући могуће ефекте на кардиоваскуларни систем бебе, као што су прерано затварање дуктуса артериосуса и плућна хипертензија новорођенчета. Диклофенак треба избегавати у трећем тромесечју трудноће и користити са опрезом у прва два тромесечја (Siu & Lee, 2004).

Пре употребе Доларена или било ког другог лека током трудноће, важно је да се консултујете са својим лекаром како бисте проценили све потенцијалне ризике и користи.

Контраиндикације

1. Алергијске реакције на диклофенак, парацетамол или било коју другу компоненту лека.
2. Тешка дисфункција јетре. И диклофенак и парацетамол се метаболишу у јетри и њихова употреба може погоршати постојећу болест јетре или изазвати нову болест јетре.
3. Тешко оштећење бубрега. Ове супстанце се излучују преко бубрега и њихово накупљање може бити опасно код оштећења бубрега.
4. Пептични чир или активно крварење у гастроинтестиналном тракту. Диклофенак може погоршати или изазвати ова стања.
5. Тешка срчана инсуфицијенција, хипертензија или друге кардиоваскуларне болести. НСАИЛ лекови могу погоршати ова стања.
6. Последњи триместар трудноће. Диклофенак може негативно утицати на фетус и искомпликовати ток трудноће и порођаја.
7. Период дојења. Диклофенак и парацетамол могу прећи у мајчино млеко и утицати на бебу.

Последице Доларена

1. Гастроинтестинални поремећаји: Најчешћи нежељени ефекти укључују диспепсију (лоше варење), мучнину, повраћање, дијареју, бол у стомаку и диспептичке симптоме.
2. Гастроинтестинални чир и крварење: Диклофенак, посебно у високим дозама или уз продужену употребу, може повећати ризик од развоја чира на желуцу или цревима и крварења.
3. Повишен крвни притисак: Код неких пацијената, употреба диклофенака може довести до повећања крвног притиска.
4. Оштећење бубрега: Дуготрајна употреба Доларена може изазвати оштећење бубрега, посебно код људи са предиспозицијом за отказивање бубрега.
5. Оштећење јетре: Доларен може изазвати токсично оштећење јетре, посебно код пацијената са постојећом болешћу јетре или који конзумирају алкохол.
6. Алергијске реакције: Могу укључивати осип на кожи, свраб, црвенило коже, ангиоедем (оток коже, слузокоже, понекад поткожног ткива) и анафилактички шок (веома ретко).
7. Повишен ниво калијума у крви: Диклофенак може изазвати повећање нивоа калијума у крви, што је посебно опасно код пацијената са срчаним или бубрежним обољењима.
8. Оштећена функција хематопоетских органа: Могу се приметити промене у крви, као што су анемија, леукопенија, тромбоцитопенија.
9. Главобоље и вртоглавица: Ови симптоми могу бити и нежељени ефекат Доларена.

Прекомерна доза

1. За диклофенак:

   • Гастроинтестиналне компликације: чир на желуцу, гастроинтестинално крварење, перфорација гастроинтестиналног тракта.
   • Токсично оштећење јетре: Оштећење јетре може бити озбиљно, па чак и фатално.
   • Отказивање бубрега: Људи са постојећом болешћу бубрега су посебно подложни предозирању.
   • Неуролошки симптоми: главобоља, вртоглавица, конвулзије, поспаност и други симптоми.

2. За парацетамол:

   • Отказивање јетре: Парацетамол у високим дозама може изазвати токсично оштећење јетре, што може бити фатално.
   • Аналгетик без повратног дејства: За разлику од других НСАИЛ лекова, парацетамол не изазива упалу и слабо ублажава бол у случају предозирања.
   • Метхемоглобинемија: ретка, али озбиљна компликација коју може изазвати парацетамол у високим дозама.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови који утичу на гастроинтестинални тракт: НСАИЛ, укључујући диклофенак-натријум, могу повећати ризик од развоја чира на желуцу и цревима. Узимање Доларена заједно са другим НСАИЛ или глукокортикостероидима, као и са антикоагулансима или антитромбоцитним средствима, може повећати ризик од гастроинтестиналног крварења.
2. Лекови који утичу на функцију бубрега: Диклофенак натријум може погоршати функцију бубрега или довести до акутне бубрежне инсуфицијенције, посебно код пацијената предиспонираних на ово стање. Комбинација Доларена са другим лековима који утичу на функцију бубрега, као што су инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима (АЦЕ) или диуретици, може повећати овај ризик.
3. Лекови који утичу на функцију јетре: Парацетамол се метаболише у јетри, тако да узимање Доларена заједно са другим лековима који такође могу имати хепатотоксични ефекат (нпр. алкохол или лекови против туберкулозе) може повећати ризик од оштећења јетре.
4. Лекови који утичу на систем згрушавања крви: Диклофенак натријум може појачати дејство антикоагуланса као што је варфарин, што може довести до повећања времена крварења и повећаног ризика од крварења.
5. Лекови који утичу на централни нервни систем: Комбинација Доларена са другим лековима који такође могу имати седативни или стимулативни ефекат на централни нервни систем (нпр. алкохол или хипнотици) може појачати ове ефекте.
6. Лекови који утичу на цревну микрофлору: Узимање антибиотика који мењају цревну микрофлору у комбинацији са Долареном може повећати ризик од развоја дијареје или суперинфекције.