Дибизид

Дибизид је хипогликемијски лек који се користи код дијабетес мелитуса независног од инсулина.

Индикације Дибизид

Користи се код инсулин-независног дијабетес мелитуса који се не компензује физичком активношћу и дијететским режимом (такође се прописује особама са поремећајима метаболизма липида и гојазношћу).

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у облику таблета, у количини од 10 комада унутар ћелијских плоча. У паковању се налази 6 таквих плоча.

[ 1 ]

Фармакодинамика

Глипизид смањује повишен ниво шећера у крви (реакција на храну) стимулишући лучење инсулина кроз ß-ћелије ткива острваца у панкреасу. Екстрапанкреатични ефекат се састоји од смањења глуконеогенезе и повећања осетљивости мишићних и ћелија јетре на инсулин. Има фибринолитичка својства.

Метформин је хипогликемијски агенс који повећава осетљивост периферних и јетрених ткива на инсулин. Истовремено, позитивно утиче на индексе липида у плазми и појачава фибринолитички ефекат. Приликом употребе метформина, пацијенти не добијају на тежини.

Фармакокинетика

Фармакокинетске карактеристике лека развијене су због активности његових елемената (метформин са глипизидом).

Глипизид се потпуно и брзо апсорбује када се узима орално. Апсорпција у одсуству хране у желуцу није дуже од 60-120 сати. Храна може успорити апсорпцију.

Супстанца, синтетизована 98% са протеинима крвне плазме, подлеже брзој дистрибуцији. Глипизид и његови метаболички производи се не детектују у мозгу и цереброспиналној течности.

Глипизид одржава линеарне фармакокинетичке параметре у дозама од 5-60 мг. Излучивање се одвија путем хепатичне конверзије; мање од 10% примењене дозе се излучује непромењено фецесом и урином. Метаболички продукти се такође излучују урином (80%) и фецесом (10%). Полуживот је 2-4 сата.

Биорасположивост метформина када се узима орално је 50-60%; апсорбује се у гастроинтестиналном тракту након 6 сати, након чега се великом брзином дистрибуира кроз ткива. Ренална екскреција метформина има 2 фазе. 95% апсорбованог елемента се излучује у 1. фази са полуживотом од 6 сати. Остатак се излучује у 2. фази са полуживотом од 20 сати. Метформин се не синтетише у плазми са протеинима. Излучује се непромењен урином (40-60%) и фецесом (30%).

Дозирање и администрација

Дозе за одрасле се бирају појединачно за пацијенте; почетна доза је обично 0,5-1 таблета дневно. Треба је постепено повећавати, ако је потребно - до 1-2 комада 1-2 пута дневно. Максимална дневна доза је 4 таблете. Доза се узима пре оброка.

Након 10-15 дана терапије, дозу треба прилагодити, узимајући у обзир резултате мерења шећера у серуму.

Постепено повећање дозе помаже у смањењу вероватноће негативних дигестивних симптома.

Приликом преласка на терапију Дибизидом, прво морате престати да користите друге хипогликемијске лекове.

[ 3 ]

Користите Дибизид током трудноће

Дибизид је забрањен за употребу током трудноће или дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство тешке преосетљивости на терапеутска средства или деривате сулфонилуреје;
• инсулин-зависни дијабетес мелитус, ДКА, коматозно стање или дијабетичка кома;
• дисфункција јетре, инсуфицијенција надбубрежне коре и бубрежна дисфункција (вредности клиренса креатинина <60 мл/минут);
• тромбоцитопенија, леукопенија или гранулоцитопенија;
• хируршке процедуре (укључујући и сложене);
• алергија на сулфонамиде;
• шок или дехидрација;
• извођење рендгенских или радиоизотопских прегледа, када се у крвне судове убризгава контрастна компонента која садржи јод;
• стања која могу изазвати лактатну ацидозу;
• присуство лактатне ацидозе тренутно или у анамнези;
• акутне инфекције, као и хроничне болести, код којих може доћи до хипоксије;
• респираторна или срчана инсуфицијенција, акутни инфаркт миокарда;
• акутни поремећај церебралног крвотока;
• грозничаво стање и хронични алкохолизам;
• стања повезана са хипоксијом (инфекције које погађају бубреге, сепса, као и бронхопулмоналне болести);
• акутна АПН;
• на нискокалоричној дијети (мање од 1000 калорија дневно);
• употреба код особа старијих од 60 година које се баве тешким физичким радом - због повећане вероватноће лактатне ацидозе.

Последице Дибизид

Нежељени симптоми изазвани глипизидом укључују:

• поремећаји повезани са чулним органима и нервним системом: вртоглавица, главобоља и осећај поспаности;
• поремећаји хемостазе и процеса хематопоезе, као и функционисање кардиоваскуларног система: агранулоцитоза, палпитације, тромбоцитопенија, леукопенија или панцитопенија, а поред тога, хемолитичка или апластична анемија;
• метаболички проблеми: порфирија, дијабетес инсипидус и хипонатремија;
• оштећење гастроинтестиналног тракта: дијареја, затвор, повраћање или холестатски хепатитис (склера и епидермис добијају жуту нијансу, урин потамни, а столица постаје обојена, бол се јавља у десном хипохондријуму);
• Епидермални симптоми: уртикарија, екцем, макулопапуларни осип, свраб, уобичајени осип и фотосензитивност;
• друге манифестације: повећани нивои алкалне фосфатазе, ЛДХ или индиректног билирубина.

Нежељени ефекти узроковани употребом метформин хидрохлорида:

• гастроинтестинални поремећаји: диспептични симптоми (мучнина, дијареја, губитак апетита и метални укус), повраћање, поремећаји укуса и надимање;
• ендокрина дисфункција: хипогликемија (углавном због употребе неадекватних терапијских доза);
• проблеми повезани са метаболизмом: повремено се примећују хипонатремија или лактатна ацидоза;
• оштећење хематопоетског система: може се развити мегалобластична анемија;
• манифестације које утичу на дигестивну активност: хепатитис и дисфункција јетре.

[ 2 ]

Прекомерна доза

Тровање леком може изазвати хипогликемију. Уколико дође до интоксикације, треба одмах извршити испирање желуца, након чега следи интравенска примена 10% или 40% раствора глукозе, уз стално праћење нивоа шећера у плазми.

Након употребе метформина у дози од 85 мг, хипогликемија се није јавила, али је изазвала лактатну ацидозу. У овом случају, потребно је прекинути терапију и послати жртву на хитну хоспитализацију, након чега, након претходног разјашњења индикатора лактата, утврдити тачну дијагнозу. Најефикаснији метод излучивања лактата и лекова из организма је хемодијализа. Поред тога, спроводе се симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Глипизид.

Лекови који могу да потисну супстанцу из центара синтезе са протеинима плазме могу појачати њен антидијабетички ефекат. Међу таквим супстанцама су салицилати, варфарин и сулфонамиди.

Поред тога, НСАИЛ, β-блокатори и МАО инхибитори имају потенцирајући ефекат на глипизид.

Својства глипизида се такође побољшавају конзумирањем алкохолних пића.

Метформин.

Комбинована употреба са циметидином изазвала је повећање плазма индекса метформина код 7 добровољаца који су учествовали у студијама. Ниво клиренса супстанце у бубрезима се такође смањио; примећена је конкуренција за проксимално излучивање лека кроз тубуле. Да би се смањила вероватноћа лактацидозе код људи који комбинују метформин и циметидин, лек треба користити у половини доза.

[ 4 ]

Услови складиштења

Дибизид се мора чувати на сувом месту, ван домашаја мале деце. Температурне вредности су максималне 25°C.

[ 5 ]

Рок трајања

Дибизид се може користити у року од 36 месеци од датума производње фармацеутског производа.

Пријава за децу

Нема података о ефикасности и безбедности лека у педијатрији, због чега се не користи код деце.

Аналоги

Аналоги лека укључују лекове као што су Глибофор, Амарил М, Дуглимакс, као и Глукованс са Глибометом и Дианорм-М.