Дигоксин

Дигоксин припада терапијској групи срчаних гликозида.

[ 1 ]

Индикације Дигоксин

Користи се за елиминацију поремећаја срчаног ритма ( аритмија ) који имају суправентрикуларни облик (пароксизмална атријална тахиаритмија, атријална фибрилација и регуларна атријална тахиаритмија).

Лек је укључен у структуру терапијских режима за конгестивну срчану инсуфицијенцију (КСН) 3. и 4. подкласе, а поред тога се користи у случају КСН 2. подкласе, када се дијагностикују изражени клинички симптоми.

[ 2 ]

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику ињекционе течности или таблета.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинамика

Лек је биљног порекла, компонента дигоксин се екстрахује из биљке Digitalis lanata.

Лек има снажан кардиотонички ефекат (позитиван инотропни ефекат и повећање контрактилне активности срчаног мишића повећањем нивоа калцијумових јона унутар кардиомиоцита), што омогућава повећање минутних вредности и фреквенције удара крви. Смањује потребу за засићењем ћелија миокарда кисеоником.

Уз ово, Дигоксин има негативан хронотропни и дромотропни ефекат - смањује учесталост процеса генерисања електричних импулса у подручју синусног чвора, а поред тога и брзину кретања импулса кроз АВ-проводни срчани систем. Поред тога, индиректно утиче на завршетке аортног лука и стимулише активност вагусног нерва, услед чега је инхибирана активност синоатријалног чвора.

Ови механизми омогућавају смањење нивоа срчане фреквенције у случају суправентрикуларних тахиаритмија.

У развоју тешке срчане инсуфицијенције, као и симптома загушења у подручју малих и великих кругова крвотока, лек има индиректан вазодилататорни ефекат, развијајући се смањењем системског васкуларног отпора (унутар периферног кревета) и смањењем тежине диспнеје и периферног едема.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Орално узета супстанца се апсорбује у гастроинтестиналном тракту за 70%, достижући вредности Cmax након 2-6 сати. Када се узима са храном, примећује се благо повећање периода апсорпције. Изузетак су производи који садрже велику количину биљних влакана - у овом случају, део активног елемента се адсорбује његовим дијететским влакнима, након чега престаје да буде доступан.

Способан је да се кумулира у ткивима са течностима (такође унутар миокарда), што се користи при избору начина употребе: ефекат лека се не израчунава на основу вредности Cmax у плазми, већ на основу равнотежних фармакокинетичких параметара.

50-70% лека се излучује путем бубрега; у тешким фазама болести бубрега, дигоксин се може акумулирати у телу. Полуживот је 2 дана.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Дозирање и администрација

Дигоксин треба укључивати у терапијске режиме само у болници. Медицински интервал лека (између терапијске дозе и токсичне дозе) је веома кратак, због чега је неопходно стриктно поштовати све индикације за употребу лека.

У првој фази терапије (фаза дигитализације пацијентовог тела леком), лек се користи у порцији која се назива засићење: пацијент узима 2-4 таблете (што одговара 0,5-1 мг), а затим прелази на узимање 1 таблете са интервалом од 6 сати. Унос према овој шеми наставља се док се не постигне лековити резултат, а стабилан ниво дигоксина у крви се одржава 7 дана.

У 2. фази лечења потребно је редовно узимати дозу одржавања лека, често 0,5-1 таблету дневно. Забрањено је прескакање доза лека, као и узимање двоструке дозе ако је доза пропуштена. У овом случају може доћи до тровања, што може довести до смрти.

У кардиологији и кардиолошкој реанимацији, Дигоксин се такође користи за интравенозну примену како би се зауставиле суправентрикуларне тахиаритмије пароксизмалне природе.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Користите Дигоксин током трудноће

Дејство лека на фетус није проучавано током клиничких испитивања, иако је познато да његов активни елемент може проћи кроз хематоплацентарну баријеру. Дигоксин се може користити током трудноће само под строгим индикацијама.

Приликом примене лекова током лактације, треба редовно пратити срчану фреквенцију новорођенчета.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• симптоми тровања гликозидима;
• присуство тешке осетљивости на дигоксин;
• WPW синдром;
• АВ блок 2. степена или потпуни АВ блок;
• брадикардија;
• појединачни знаци коронарне болести срца (нестабилни облик ангине);
• погоршање инфаркта миокарда;
• изолована стеноза митралног залистка;
• СН која има дијастолни облик (срчана тампонада, констриктивни перикардитис, амилоидна кардиопатија или кардиомиопатија);
• гојазност;
• јака дилатација срчаних комора;
• отказивање бубрежног или јетреног паренхима;
• запаљење које утиче на миокард;
• хипертрофија у пределу септума између комора;
• субаортна стеноза;
• вентрикуларна тахиаритмија.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Последице Дигоксин

Први корак је реаговање на појаву негативних симптома повезаних са радом кардиоваскуларног система, јер они могу бити прве манифестације новонасталог тровања гликозидима.

Међу манифестацијама су инхибиција AV проводљивости, што резултира успоравањем срчаног ритма (развој брадикардије), а поред тога, појава хетеротропних подручја миокардне ексцитације, што резултира вентрикуларном екстрасистолом и вентрикуларном фибрилацијом.

Екстракардијални негативни симптоми не угрожавају живот пацијента, што их разликује од интракардијалних знакова. Међу њима су поремећаји у дигестивном систему (повраћање, бол у пределу стомака, мучнина и дијареја) или НС (психоза или депресија, главобоље и дисфункција визуелног анализатора, која се манифестује „мушицама“ у очима итд.).

Може се приметити поремећај морфолошке слике хематопоетске активности у облику тромбоцитопеније, због чега се на епидермису појављују петехије.

Поред тога, могу се јавити симптоми алергије - свраб, осип и еритем на епидермису.

[ 22 ], [ 23 ]

Прекомерна доза

Знаци предозирања (тровање гликозидима): успоравање срчане фреквенције и развој синусне брадикардије. ЕКГ показује знаке успоравања АВ проводљивости, што може достићи чак и потпуни АВ блок. Вентрикуларне екстрасистоле се развијају под утицајем хетеротропних извора ритма; може се приметити вентрикуларна фибрилација.

Екстракардијалне манифестације тровања гликозидима укључују диспепсију (дијареју, мучнину или анорексију), оштећење памћења и слабљење когнитивне активности, главобоље, осећај поспаности, мишићну слабост, као и гинекомастију, ксантопсију, импотенцију, осећај еуфорије или анксиозности, психозу, погоршање оштрине вида и друге поремећаје функције визуелног анализатора.

Када се развију симптоми предозирања гликозидима, режим лечења се одређује тежином поремећаја: ако су симптоми благи, довољно је смањити дозу лека. Када негативни симптоми напредују, лек треба прекинути на временски период одређен динамиком симптома тровања. У случају акутне интоксикације, треба извршити испирање желуца и конзумирати велику количину сорбената. Поред тога, пацијент треба да узме лаксатив.

Вентрикуларне аритмије се лече интравенским KCl у комбинацији са инсулином. Средства која садрже калијум су забрањена у случајевима успоравања AV проводљивости. Ако аритмија потраје, треба применити интравенски фенитоин.

У случају брадикардије, прописује се атропин. Уз ово се користи терапија кисеоником и лекови који повећавају количину циркулишуће крви. Унитиол је антидот леку.

Важно је напоменути да интоксикација може довести до смрти.

[ 27 ], [ 28 ]

Интеракције са другим лековима

Забрањено је комбиновати дигоксин са киселинама, алкалијама, танинима и солима тешких метала.

Примена заједно са инсулином, диуретицима, калцијумовим солима, ГЦС-ом и симпатомиметицима повећава вероватноћу развоја знакова тровања гликозидима.

Комбинација са амиодароном, кинидином и еритромицином доводи до повећања нивоа дигоксина у крви. Кинидин успорава излучивање активне компоненте лека.

Верапамил, који блокира активност Ca канала, смањује брзину бубрежне елиминације дигоксина, што узрокује повећање нивоа SG. Овај ефекат верапамила се затим постепено изравнава (након дуже истовремене употребе лекова - више од 1,5 месеца).

Истовремена употреба амфотерицина Б повећава ризик од интоксикације гликозидима због хипокалемије која се може развити под утицајем амфотерицина Б.

Код хиперкалцемије, осетљивост кардиомиоцита на СГ се повећава, због чега је људима који користе СГ забрањено давање калцијумових средстава интравенозно.

Комбинација лека са пропранололом, резерпином и фенитоином повећава ризик од вентрикуларне аритмије.

Ниво и терапеутска ефикасност лека су ослабљени када се комбинује са барбитуратима или фенилбутазоном. Истовремено, активност Дигоксина смањују агенси калијума, метоклопрамид и лекови који смањују pH желуца.

Истовремена употреба са гентамицином, антибиотицима и еритромицином повећава ниво гликозида у плазми.

Комбинација лека са холестирамином, холестиполом и лаксативима магнезијумског типа слаби његову апсорпцију у цревима, што такође смањује ниво дигоксина у организму.

Брзина метаболизма гликозида се повећава када се примењује заједно са сулфосалазином и рифампицином.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Услови складиштења

Дигоксин треба чувати на месту ван домашаја деце. Температурне вредности су у распону од 15-30°C.

[ 34 ], [ 35 ]

Рок трајања

Дигоксин се може користити у року од 36 месеци од датума производње фармацеутског производа.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Употреба код деце

Забрањено је прописивање таблета у педијатрији.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Целанид и Новодигал.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Рецензије

Дигоксин добија мали број позитивних рецензија, наводећи да лек има изузетно снажан ефекат и да се може користити само под медицинским надзором.

Међутим, постоји доста негативних коментара у вези са Дигоксином – они напомињу да лек нема жељени ефекат, а истовремено доводи до развоја многих нежељених ефеката.