Дикловит

Дикловит показује аналгетско, антиинфламаторно, антитромбоцитно и антипиретичко дејство.

Главни принцип деловања лека је супресија активности COX-1 и COX-2. Као резултат тога, долази до поремећаја метаболизма арахидонске киселине. Истовремено, везивање PG у зони упале је ослабљено. То узрокује смањење бола током кретања или у мировању. Поред тога, оток и укоченост зглобова ујутру нестају. Лек повећава обим покрета зглобова.

Индикације Дикловита

Користи се за лечење следећих поремећаја:

• лумбаго и лумбодинија;
• лезије мишићно-скелетног система које имају дегенеративну или инфламаторну активност;
• периартритис раменско-лопатичне природе;
• неуралгија или бурзитис;
• тризм, оток, упала или бол повезани са гинеколошким, стоматолошким, ортопедским и другим процедурама;
• синовитис или мијалгија;
• бол повезан са повредама или операцијама;
• тендовагинитис;
• напади мигрене;
• колике.

У гинекологији, супозиторије се користе за аднекситис, примарну дисменореју и периметритис. Уз то, лек се може користити као додатна компонента комплексне терапије за патологије које утичу на ОРЛ систем (са инфламаторно-инфективном активношћу), праћене јаким болом.

[ 1 ]

Образац за издавање

Терапеутска супстанца се ослобађа у облику гела, супозиторија и капсула.

Фармакодинамика

Лек смањује бол који се јавља након операција или повреда, а уз то и интензитет упале. Смањује бол и крварење који се развијају у случају примарне алгоменореје.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Апсорпција супозиторија се одвија великом брзином, али спорије него у случају таблета са ентеричким премазом. Приликом употребе супозиторија у порцији од 50 мг, вредности Cmax у плазми се примећују након 60 минута, али максималне вредности по јединици порције су приближно 2/3 концентрације добијене при употреби таблета са ентеричким премазом (1,95 ± 0,8 μг/мл).

Биорасположивост.

Као и код оралне примене лека, након употребе супозиторија, вредности AUC су приближно половине нивоа приликом примене парентералне порције. Уз поновљену употребу лека, фармакокинетске карактеристике се не мењају. Ако се поштују прописане дозе, лек се не акумулира.

Процеси дистрибуције.

Интраплазматска синтеза протеина је 99,7%; супстанца се углавном везује за албумине - 99,4%.

Диклофенак продире у синовијум, достижући вредности Cmax касније него у крвној плазми (за 2-4 сата). Замишљено време полуелиминације из синовијума је 3-6 сати. Након 2 сата од достизања нивоа Cmax у плазми, вредности диклофенака у синовијуму остају веће него у крвној плазми; овај индикатор се одржава 12 сати.

Мале количине лека (100 нг/мл) се налазе у мајчином млеку. Процењена запремина супстанце која улази у организам дојеног детета са млеком је еквивалентна порцији од 0,03 мг/кг дневно.

Процеси размене.

Метаболизам Дикловита се делимично остварује глукуронидацијом оригиналног молекула, али се углавном развија вишеструком и једноструком метоксилацијом са хидроксилацијом, што резултира формирањем неколико метаболичких елемената фенолног типа, од којих већина ствара коњугате који се комбинују са глукуронском киселином. Биоактивност има 2 метаболичке компоненте, али је значајно нижа него код диклофенака.

Излучивање.

Системски плазма клиренс лека је 263±56 мл у минути (средњи ниво±СД). Терминално интраплазматско полуживот је 1-2 сата. Полуживот 4 метаболичке компоненте, укључујући 2 фармакоактивне, је такође кратак и износи 1-3 сата.

Приближно 60% дозе се излучује урином у облику коњугата, заједно са глукуронском киселином интактног молекула, а такође и у облику метаболичких компоненти, од којих се већина трансформише у коњугате глукуронидног типа. Мање од 1% лека се излучује непромењено. Остатак дозе се излучује фецесом у облику метаболичких елемената.

Дозирање и администрација

Шеме за употребу супозиторија.

Лек могу користити адолесценти старији од 15 година и одрасли. Супозиторије се убацују у ректум након дефекације или клистира за чишћење. Након уметања супозиторије, потребно је да легнете 20-30 минута. Поступак се мора изводити два пута дневно. Не сме се убацити више од 3 ректалне супозиторије дневно.

Трајање циклуса лечења се бира појединачно, узимајући у обзир толеранцију пацијента на лек, као и природу болести.

Наношење гела.

Гел се користи за спољашњи третман - траку од 1-2 цм треба нанети на упаљено подручје 2-3 пута дневно. Супстанца се утрљава нежним покретима док се гел потпуно не упије. Читав циклус лечења треба да траје највише 14 дана. Трајање терапије може се повећати само уз лекарски рецепт. Након поступка, потребно је опрати руке.

Начин употребе капсула.

Капсуле треба узимати са храном, испирати обичном водом; лек се гута целе, без жвакања. Обично се користи 1 капсула ЛС 1-3 пута дневно, сваког дана. Одраслим особама на почетку циклуса се обично прописује 3 пута дневно. Величина порције одржавања дневно је 1 капсула 1-2 пута.

Деци старији од 6 година може се давати највише 2-3 мг/кг Дикловита.

Трајање узимања капсула бира појединачно лекар.

[ 8 ]

Користите Дикловита током трудноће

Забрањено је прописивање Дикловита током трудноће.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на компоненте лека или друге НСАИЛ;
• хематопоетски поремећаји непознатог порекла;
• астма аспиринског типа;
• чир у гастроинтестиналном тракту у активној фази;
• активна фаза развоја лезија гастроинтестиналног тракта, које имају ерозивно-улцеративни облик;
• тријада „аспирин“.

Потребан је опрез када се користи током активне фазе индуковане порфирије јетре, као и у случају бубрежне или хепатичне дисфункције.

Последице Дикловита

Главни нежељени ефекти:

• гастроинтестинални поремећаји: гастралгија, констипација, повраћање, улцерозни колитис у активној фази, бол у стомаку, крварење у гастроинтестиналном тракту и анорексија. Поред тога, мучнина, надимање, акутни хепатитис, диспепсија, неспецифични колитис праћен крварењем, панкреатитис, активна фаза регионалног ентеритиса, хепатитис и повећана активност јетрених трансаминаза;
• уринарна дисфункција: акутна бубрежна инсуфицијенција, протеинурија, нефротски синдром, хематурија, као и некротични папилитис и тубулоинтерстицијски нефритис;
• Епидермалне инфекције: екцем, булозни осип, ексфолијативни дерматитис, осип, алопеција, фотосензитивност, пурпура и мултиформни еритем;
• поремећаји који погађају нервни систем: парестезија, диплопија, ноћне море, главобоље, депресија и повећан умор, као и тинитус, дезоријентација, вртоглавица, несаница и раздражљивост. Поред тога, могу се јавити конфузија, психотични симптоми, напади, поремећаји укуса, губитак памћења, анксиозност, смањена слушна и визуелна оштрина и тремор;
• проблеми са хематопоезом: агранулоцитоза, леукопенија или тромбоцитопенија, као и хемолитичка или апластична анемија;
• алергијски симптоми: уртикарија, ТЕН, СЈС, бронхијални грчеви, алергијска пурпура и анафилактички симптоми;
• други: бол у пределу грудног коша, импотенција, оток, повишен крвни притисак и палпитације;
• локални симптоми: иритација у пределу слузокоже дебелог црева, крвави исцедак слузи и бол током дефекације.

Нежељени ефекти зависе од индивидуалних карактеристика пацијента, величине порција и трајања терапије.

[ 7 ]

Прекомерна доза

Интоксикација приликом примене супозиторија је мало вероватна. Употреба превише лека може довести до вртоглавице, замагљивања свести, хипервентилације, главобоље и негативних манифестација повезаних са гастроинтестиналним трактом. Дете може развити мучнину, бол у стомаку, повраћање, миоклоничне нападе и бубрежну или хепатичну дисфункцију.

У случају случајног гутања лека, потребно је извршити испирање желуца и дати пацијенту активни угаљ. Након тога се спроводе разне симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Лек повећава нивое литијума и дигоксина у плазми са фенитоином. Такође успорава дејство антихипертензивних и диуретичких лекова. Комбинација са диуретицима који штеде калијум може довести до хиперкалемије.

Комбинација са ГЦС или другим НСАИЛ лековима повећава ризик од развоја негативних симптома у гастроинтестиналном тракту. Употреба заједно са аспирином узрокује смањење нивоа активне компоненте Дикловита у серуму.

Комбинација са циклоспорином доводи до повећања његовог токсичног дејства на бубреге. Хипогликемијски лекови, када се користе истовремено са леком, могу довести до хипер- или хипогликемије. Због тога је код такве терапије неопходно редовно пратити ниво шећера у крви.

Примена лека заједно са метотрексатом (у року од 24 сата пре или после његове употребе) може довести до повећања вредности овог другог и појачавања његове токсичне активности.

Употреба заједно са антикоагулансима захтева стално праћење процеса згрушавања крви.

Услови складиштења

Дикловит треба чувати на температури не вишој од 25°C.

Рок трајања

Дикловит у облику супозиторија може се користити у периоду од 24 месеца од датума продаје лека. Рок трајања капсула и гела је 36 месеци.

Пријава за децу

Лек се не користи код особа млађих од 6 година.

Аналоги

Аналоги лека су Ортофен, Диклоран, Алмирал са натријум диклофенаком, Раптен са Диклоберлом, а поред тога Диклоген, Диклак, Наклофен, Дикло-Ф са Волтареном и Олфеном.

Рецензије

Дикловит обично добија добре критике од пацијената. Људи који су га користили у различитим дозним облицима говоре о брзом и ефикасном дејству лека. Међу предностима, они напомињу да је лек способан да истовремено има неколико ефеката - елиминише упалу и оток, ублажава бол итд.

Али у коментарима у вези са супозиторијама које се користе у гинекологији, понекад се јављају извештаји о личној осетљивости на лек, али негативни симптоми брзо нестају након смањења дозе.

Једини недостатак гела је потреба да се дуго утрљава док се потпуно не упије.