Диакарб

Диакарб (ацетазоламид) је инхибитор карбоанхидразе. То значи да инхибира дејство ензима карбоанхидразе, који нормално убрзава реакцију која претвара угљен-диоксид (CO2) и воду у угљену киселину, што доводи до стварања бикарбоната у телу.

Ево неколико важних тачака о инхибиторима карбоанхидразе:

1. Диуретичко дејство: Блокирање карбоанхидразе помоћу Диакарба доводи до смањене реапсорпције бикарбоната у бубрезима, што заузврат доводи до повећаног излучивања натријума и воде урином. Због тога је Диакарб потенцијално корисним диуретиком.
2. Употреба у лечењу глаукома: Инхибитори карбоанхидразе, као што је Диакарб, такође се могу користити за смањење интраокуларног притиска код глаукома. Смањење интраокуларног притиска може помоћи у спречавању оштећења очног живца и очувању вида.
3. Превенција планинске болести: Диакарб се такође користи за превенцију и лечење планинске болести. Његово дејство је повезано са повећањем уклањања угљен-диоксида из организма, што помаже у прилагођавању промењеним условима околине на великим надморским висинама.
4. Лечење других стања: У неким случајевима, инхибитори карбоанхидразе могу се користити за лечење других медицинских стања, као што су неуролошки поремећаји или мигрене.

Важно је запамтити да употребу Диакарба и других инхибитора карбоанхидразе треба спроводити под надзором лекара и у складу са препорукама за дозирање и употребу.

Индикације Диакарб

1. Глауком: Диакарб се може прописати за смањење интраокуларног притиска код глаукома. Помаже у смањењу производње интраокуларне течности, што може помоћи у спречавању оштећења очног живца и очувању вида.
2. Планинска болест: Диакарб се користи за спречавање и лечење планинске болести (висинске болести). Лек помаже телу да се прилагоди промењеним условима околине на великим надморским висинама, смањујући симптоме као што су главобоља, мучнина, вртоглавица и умор.
3. Епилепсија: Понекад се Диакарб може користити као додатни третман за неке облике епилепсије.
4. Ацидоза: Лек се може прописати за корекцију неких облика ацидозе повезаних са болестима као што су бубрежни каменци или дијабетес.
5. Превенција висинске болести: Диакарб се може користити као превентивна мера пре путовања на велике надморске висине како би се спречили симптоми висинске болести.
6. Мигрена: У неким случајевима, Диакарб се може прописати за превенцију мигрене.

Образац за издавање

1. Таблете: Ово је најчешћи облик Диакарба. Таблете могу имати различите дозе, на пример, 125 мг, 250 мг или 500 мг.
2. Капсуле: Неки произвођачи могу производити Диакарб у облику капсула, посебно ако је потребно споро ослобађање лека.
3. Прашак за припрему раствора за ињекције: У ретким случајевима, Диакарб може бити доступан у облику праха за припрему раствора за ињекције.

Фармакодинамика

1. Смањено стварање бикарбоната: Ацетазоламид инхибира стварање бикарбоната у бубрезима, што доводи до смањеног стварања бикарбоната растворљивог у води и повећаног излучивања натријума, калијума и воде урином.
2. Диуретичко дејство: Блокирање карбоанхидразе у бубрезима доводи до повећаног излучивања натријума, калијума и воде урином. Ово диуретичко дејство омогућава употребу ацетазоламида за лечење едема и повећаног интракранијалног притиска.
3. Смањено излучивање водоника: Ацетазоламид такође смањује излучивање водоника у бубрезима, што подстиче производњу урина са вишим pH, што може бити корисно у лечењу камена у бубрегу повезаних са киселином.
4. Стимулација дисања: У високим дозама, ацетазоламид може стимулисати дисање повећавајући осетљивост респираторних центара у мозгу на промене у нивоу угљен-диоксида у крви.
5. Смањење интраокуларног притиска: Ацетазоламид се такође може користити за снижавање интраокуларног притиска, што је корисно у лечењу глаукома.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Након оралне примене, ацетазоламид се брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта.
2. Максимална концентрација (Cmax): Време до достизања максималне концентрације ацетазоламида у крвној плазми је обично око 1-4 сата након примене.
3. Биорасположивост: Биорасположивост ацетазоламида након оралне примене је генерално висока, приближно 80-100%.
4. Метаболизам: Ацетазоламид се метаболише у јетри, првенствено путем хидроксилације.
5. Полувреме елиминације (T½): Полувреме елиминације ацетазоламида у организму је приближно 8-12 сати.
6. Волумен дистрибуције (Vd): Vd ацетазоламида варира, али је типично око 0,7-0,9 L/kg, што указује на добру дистрибуцију лека у телесна ткива.
7. Излучивање: Ацетазоламид се излучује првенствено путем бубрега као непромењен лек.
8. Метаболичке интеракције: Диакарб може да интерагује са другим лековима, посебно са другим диуретицима или антиепилептицима, што може променити њихову ефикасност или нивое у крви.

Дозирање и администрација

1. Глауком:

   • Уобичајена почетна доза за одрасле је 250-1000 мг дневно, подељена у неколико доза.
   • Деци се може прописати доза од 5 до 10 мг по 1 кг телесне тежине дневно, такође подељена у неколико доза.

2. Епилепсија:

   • Уобичајена почетна доза за одрасле је 250-1000 мг дневно, подељена у неколико доза.
   • За децу, доза може варирати у зависности од старости и тежине, обично је почетна доза 8-30 мг на 1 кг телесне тежине дневно, такође подељена у неколико доза.

3. Планинска болест:

   • Да би се спречила висинска болест, обично се препоручује да се лек почне узимати 24-48 сати пре успона на надморску висину.
   • Уобичајена доза је 250 мг два пута дневно.
   • Трајање узимања Диакарба зависи од дужине боравка на надморској висини.

4. Хипокалемија:

   • За лечење хипокалемије, Диакарб се може користити у дози од 250-1000 мг дневно, подељено у неколико доза.

Користите Диакарб током трудноће

Употреба ацетазоламида (Диакарб) током трудноће може бити повезана са потенцијалним ризицима, иако су специфични подаци о његовој безбедности и ефикасности током овог периода ограничени. Ево шта знамо из доступних истраживања:

1. Студија код трудница са идиопатском интракранијалном хипертензијом: У једној студији у којој је ацетазоламид коришћен за лечење овог стања током трудноће, нису пријављени нежељени исходи трудноће. Преглед литературе такође није пронашао убедљиве доказе о нежељеним ефектима лека на трудноћу код људи (Lee et al., 2005).
2. Још једна студија: У студији спроведеној на женама са интракранијалном хипертензијом којима је даван ацетазоламид током трудноће, није било убедљивих доказа о штетним ефектима на трудноћу, чак ни када је лек дат пре 13. недеље гестације. Међутим, ацетазоламид треба избегавати током трудноће осим ако није апсолутно неопходно (Falardeau et al., 2013).

Због потенцијалних ризика, употреба ацетазоламида током трудноће треба да се врши само под строгим медицинским надзором и само када користи превазилазе могуће ризике.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на ацетазоламид или друге сулфонамиде треба да избегавају његову употребу.
2. Тешко оштећење бубрега или јетре: Лек је контраиндикован код пацијената са тешким оштећењем бубрега или јетре јер може погоршати њихово стање.
3. Хипонатремија: Диакарб треба користити са опрезом код пацијената са хипонатремијом (низак ниво натријума у крви) јер може погоршати ово стање.
4. Хиперкалемија: Лек треба користити са опрезом код пацијената са хиперкалемијом (висок ниво калијума у крви) јер може погоршати ово стање.
5. Уролитијаза: У присуству уролитијазе, Диакарб може повећати ризик од стварања камена и контраиндикован је.
6. Дијабетес мелитус: Код пацијената са дијабетес мелитусом, лек треба користити са опрезом, јер може променити ниво шећера у крви.
7. Трудноћа и дојење: Употребу Диакарба током трудноће и дојења треба да процени лекар, јер су подаци о његовој безбедности у овим периодима ограничени.
8. Детињство: Употреба Диакарба код деце захтева посебан опрез и треба је спроводити под надзором лекара.
9. Употреба са другим лековима: Пре него што почнете да користите Диакарб у комбинацији са другим лековима, требало би да се консултујете са лекаром како бисте били сигурни да нема потенцијалних интеракција.

Последице Диакарб

1. Поспаност и вртоглавица: Ово су неки од најчешћих нежељених ефеката лека Диакарб. Пацијенти могу осећати поспаност или вртоглавицу, посебно на почетку лечења или када се промени доза.
2. Повећана осетљивост на светлост: Неки људи могу имати повећану осетљивост на светлост док узимају Диамокс, што може довести до фотосензитивности или бржег замора очију.
3. Губитак апетита и дијареја: Неки пацијенти могу искусити губитак апетита, мучнину или дијареју док узимају Диакарб.
4. Поремећаји електролита: Лек може изазвати промене у нивоу електролита у телу, као што су хипокалемија (низак калијум) или хипонатремија (низак натријум).
5. Преосетљивост на алергене: Неки људи могу имати алергијске реакције на Диакарб, као што су осип на кожи, свраб или ангиоедем.
6. Поремећаји желуца: Може укључивати мучнину, повраћање, горушицу или нелагодност у стомаку.
7. Метални укус: Неки пацијенти се могу жалити на метални укус у устима.
8. Остали ретки нежељени ефекти: укључују анемију, апластичну анемију, тромбоцитопенију, алкалозу, хиперхидратацију и друге.

Прекомерна доза

1. Дисбаланс електролита: Прекомерни губитак електролита (нпр. натријума, калијума) урином може довести до дисбаланса електролита, који се може манифестовати као слабост, абнормални срчани ритмови, грчеви у мишићима и други симптоми.
2. Ацидоза: Промене у кисело-базној равнотежи тела могу довести до метаболичке ацидозе, која може изазвати брзу и дубоку респираторну депресију, главобољу, поспаност и друге симптоме.
3. Симптоми централног нервног система: Предозирање ацетазоламидом може изазвати поспаност, вртоглавицу, нападе, успорено дисање, промене електролита, повећан интракранијални притисак и друге симптоме централног нервног система.
4. Остале компликације: Могуће компликације предозирања могу такође укључивати хипогликемију, хиперкалемију, погоршање функције бубрега и друге озбиљне компликације.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори анхидразе: Диакарб је инхибитор анхидразе, тако да се његов ефекат може појачати када се користи истовремено са другим лековима као што су ацетазоламид, дорзоламид и бринзоламид, што може повећати ризик од развоја нежељених ефеката повезаних са инхибицијом анхидразе, као што је метаболичка ацидоза.
2. Лекови за епилепсију: Диакарб може да интерагује са лековима за епилепсију као што су фенитоин, карбамазепин и валпроинска киселина, што може повећати или смањити њихову ефикасност и повећати ризик од нежељених ефеката повезаних са централним нервним системом.
3. Лекови за лечење хипертензије и кардиоваскуларних болести: Диакарб може појачати дејство лекова који се користе за лечење хипертензије, као што су диуретици или инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима (АЦЕИ), што може довести до снажног смањења крвног притиска.
4. Лекови за дијабетес: Диакарб може појачати дејство хипогликемијских лекова као што је сулфонилуреја, што може довести до смањења нивоа шећера у крви.
5. Лекови за гихт: Диакарб може појачати дејство лекова који се користе за лечење гихта, као што је пробенецид, што може довести до повећања нивоа мокраћне киселине у крви и повећања нежељених ефеката.