Диован

Диован (валсартан) је лек који припада класи лекова који се називају антагонисти рецептора ангиотензина II, познати и као блокатори рецептора ангиотензина II (АРБ). Овај лек се користи за лечење високог крвног притиска (хипертензије), срчане инсуфицијенције и других кардиоваскуларних стања.

Валсартан делује тако што блокира рецепторе ангиотензина II у васкуларном систему. Ангиотензин II је супстанца која узрокује сужавање крвних судова и повећање крвног притиска. Блокирање његовог дејства омогућава ширење крвних судова, што смањује отпор протоку крви и омогућава срцу да ефикасније пумпа крв по телу, смањујући притисак у артеријама.

Диован се обично узима орално у облику таблета. Дозирање и режим примене одређује лекар у зависности од стања пацијента и одговора на лечење. Као и код сваког лека, потребно је консултовати се са лекаром пре употребе Диована.

Индикације Диована

1. Хипертензија (висок крвни притисак): Диован се користи за снижавање високог крвног притиска код пацијената са хипертензијом. Висок крвни притисак може бити фактор ризика за развој кардиоваскуларних болести као што су мождани и срчани удари.
2. Срчана инсуфицијенција: Диован се може прописати као део комбиноване терапије за побољшање срчане контрактилности, смањење симптома и побољшање квалитета живота код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом.
3. Постинфарктно стање: Валсартан се може прописати пацијентима са високим ризиком од кардиоваскуларних компликација након инфаркта миокарда како би се спречили поновни кардиоваскуларни догађаји.
4. Дијабетес мелитус са протеинима у урину: Код пацијената са дијабетес мелитусом који имају микроалбуминурију (повећан протеин у урину), Диован се може користити за успоравање прогресије болести и спречавање кардиоваскуларних компликација.
5. Превенција кардиоваскуларних компликација: У неким случајевима, Диован се може прописати за спречавање кардиоваскуларних компликација код пацијената са високим ризиком, као што су они са факторима ризика укључујући хипертензију, дијабетес, пушење и друге.

Образац за издавање

1. Таблете: Ово је најчешћи облик Диована. Таблете долазе у различитим јачинама, као што су 40 мг, 80 мг, 160 мг или 320 мг.
2. Таблете са контролисаним ослобађањем: Неки произвођачи могу производити Диован као таблете са контролисаним ослобађањем, што омогућава леку да делује дуже и смањује број доза дневно.
3. Комбиноване таблете: Диован може бити доступан и као комбиноване таблете које садрже валсартан и друге антихипертензивне лекове као што је хидрохлоротиазид.
4. Прашак за суспензију: За децу или особе које имају потешкоћа са гутањем тврдих таблета, Диован може бити доступан као прашак за суспензију.

Фармакодинамика

1. Блокирање AT1 рецептора: Валсартан се са високим афинитетом везује за рецепторе ангиотензина II, специфично их блокирајући. Ово резултира спречавањем дејства ангиотензина II на ове рецепторе.
2. Смањење периферног васкуларног отпора: Блокада АТ1 рецептора валсартаном доводи до вазодилатације и смањења периферног отпора. Ово помаже у смањењу васкуларног отпора и снижавању крвног притиска.
3. Смањење производње алдостерона: Валсартан такође може смањити производњу алдостерона, хормона који повећава реапсорпцију натријума и воде у бубрезима. Ово помаже у контроли волумена и притиска крви.
4. Антиремоделирајуће дејство: Антагонисти рецептора ангиотензина II, укључујући валсартан, могу имати антиремоделирајуће дејство на срце и крвне судове. То значи да могу успорити или спречити негативне промене у структури и функцији срца и крвних судова, као што су хипертрофија миокарда и фиброза.
5. Антиаритмичко дејство: Валсартан може имати благотворно дејство на срчани ритам и спречити неке врсте аритмија.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Након оралне примене валсартана, он се брзо и готово потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Храна не утиче на његову апсорпцију, тако да се лек може узимати без обзира на унос хране.
2. Максимална концентрација (Cmax): Време до достизања максималне концентрације у плазми је обично око 2-4 сата након узимања валсартана.
3. Биорасположивост: Орална биорасположивост валсартана је приближно 25-35% због метаболизма првог пролаза кроз јетру.
4. Везивање за протеине: Валсартан се у великој мери везује за протеине плазме, углавном за албумин (приближно 94-97%).
5. Метаболизам: Валсартан се метаболише у јетри и формира активни метаболит (кисели метаболит валсартана). Главни метаболит је 4-хидроксивалсартан.
6. Полувреме елиминације (T½): Полувреме елиминације валсартана из организма је око 6 сати, а његовог активног метаболита је око 9 сати.
7. Излучивање: Валсартан и његов метаболит се излучују првенствено путем бубрега урином и, у мањој мери, путем црева жучом.
8. Метаболичке интеракције: Валсартан може да интерагује са другим лековима, посебно са другим антихипертензивним лековима и лековима који се метаболишу путем система цитохрома П450.

Дозирање и администрација

Диован (валсартан) се обично користи за лечење хипертензије. Стандардна почетна и доза одржавања је 80 мг једном дневно. У зависности од одговора пацијента на лечење, доза се може повећати до максимално 320 мг дневно.

У студији која је обухватала пацијенте са артеријском хипертензијом који живе на далеком северу, валсартан у дози од 160 мг дневно је коришћен током 4 недеље. Проучаван је његов ефекат на циркадијалне промене крвног притиска, метаболизма липида, угљених хидрата и воде и соли. Такође су анализиране антихипертензивна активност и подношљивост лека, што показује његову ефикасност и добру подношљивост код ове групе пацијената (Новокрестова и др., 2003).

Лек треба узимати без обзира на унос хране, али се препоручује узимање у исто време сваког дана како би се одржао константан ниво лека у крви. Важно је пратити препоручену дозу и не прекорачити је без консултације са лекаром.

Користите Диована током трудноће

Употреба валсартана (Диован) током трудноће се не препоручује због потенцијалног ризика за фетус, посебно током другог и трећег тромесечја трудноће. Валсартан припада групи лекова који се називају инхибитори рецептора ангиотензина II (АРБ), који могу изазвати токсичне ефекте на фетус.

Постоји документовани случај где употреба валсартана пре 20. недеље трудноће није довела до абнормалности код фетуса или детета након порођаја. Међутим, ово је изузетак и генерално такве ситуације захтевају опрез и медицински надзор (Öztürk, 2012).

Генерално, блокатори рецептора ангиотензина II, укључујући валсартан, могу изазвати компликације као што су оштећена функција бубрега код фетуса, смањена количина амнионске течности и одложени развој лобање. Због ових ризика, валсартан се генерално не користи током трудноће осим ако није апсолутно неопходно и не постоје безбедније алтернативе за лечење хипертензије.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на валсартан или било коју од компоненти лека треба да избегавају његову употребу.
2. Трудноћа: Употреба Диована током трудноће може бити штетна за фетус, посебно у другом и трећем тромесечју, и може довести до урођених мана.
3. Кардиогени шок: Диован је контраиндикован код кардиогеног шока, стања у којем срце није у стању да пумпа довољно крви да би одржало нормалну циркулацију.
4. Тешко оштећење бубрега: Лек треба користити са опрезом код пацијената са тешким оштећењем бубрега.
5. Тешко оштећење јетре: Диован треба користити са опрезом код пацијената са тешким оштећењем јетре.
6. Хиповолемија и/или хипонатремија: Лек треба користити са опрезом код пацијената са хиповолемијом (смањен волумен циркулишуће крви) и/или хипонатремијом (низак ниво натријума у крви).
7. Педијатријска популација: Употреба Диована код деце захтева посебан опрез и треба је спроводити под медицинским надзором.
8. Употреба са другим лековима: Пре употребе Диована у комбинацији са другим лековима, требало би да се консултујете са својим лекаром како бисте били сигурни да нема потенцијалних интеракција.

Последице Диована

1. Главобоља: Један од најчешћих нежељених ефеката Диована је главобоља или вртоглавица. Ови симптоми су обично привремени и могу се побољшати уз континуирано лечење.
2. Хипотензија: У неким случајевима, Диован може изазвати пад крвног притиска, што доводи до хипотензије (ниског крвног притиска). Ово се може манифестовати као осећај слабости, вртоглавица или чак губитак свести.
3. Умор и слабост: Неки пацијенти могу осећати умор или слабост док узимају Диован.
4. Гастроинтестинални поремећаји: Ово може укључивати мучнину, повраћање, дијареју и диспепсију (лоше варење).
5. Хиперкалемија: Диован може повећати ниво калијума у крви, посебно код пацијената са оштећеном функцијом бубрега или који узимају друге лекове који могу повећати ниво калијума. Ово може изазвати срчане аритмије и друге кардиоваскуларне компликације.
6. Алергијске реакције: Неки људи могу имати алергијске реакције на Диован, као што су осип на кожи, свраб, оток лица или језика.
7. Повишена уреа и креатинин у крви: Диован може изазвати повећање нивоа урее и креатинина у крви, што су показатељи оштећене функције бубрега.
8. Остали ретки нежељени ефекти: укључују анемију, тромбоцитопенију, повећане ензиме јетре и друге.

Прекомерна доза

1. Низак крвни притисак: Предозирање валсартаном може изазвати озбиљан пад крвног притиска (хипотензију), што код неких пацијената може довести до вртоглавице, несвестице и озбиљних компликација као што су церебрална исхемија или инфаркт миокарда.
2. Неравнотежа електролита: Предозирање може изазвати неравнотежу електролита у телу, што може довести до хиперкалемије (висок ниво калијума у крви), посебно код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.
3. Поспаност и депресија централног нервног система: Неки пацијенти могу искусити поспаност, као и поремећену координацију, смањену активност или чак кому.
4. Остали симптоми: Остали симптоми предозирања валсартаном могу укључивати главобољу, узнемирени стомак, мучнину, повраћање и повећану осетљивост на светлост.

Интеракције са другим лековима

1. Други антихипертензивни лекови: Истовремена употреба Диована са другим антихипертензивним лековима као што су диуретици, бета-блокатори или АЦЕ инхибитори може довести до повећаног хипотензивног ефекта и повећаног ризика од хипотензије.
2. Лекови који повећавају ниво калијума: Диован може повећати ниво калијума у крви. Стога, узимање Диована са другим лековима који такође могу повећати ниво калијума, као што су суплементи калијума или диуретици који штеде калијум, може довести до хиперкалемије.
3. Лекови који снижавају ниво калијума: Употреба Диована са лековима који могу смањити ниво калијума у крви, као што су тиазидни диуретици или лаксативи, може смањити ефикасност контроле крвног притиска и повећати ризик од хипокалемије.
4. Нефротоксични лекови: Употреба Диована са нефротоксичним лековима, као што су неки нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ), антибиотици или лекови против рака, може повећати ризик од оштећења бубрега.
5. Лекови који се метаболишу путем цитохрома П450: Валсартан може утицати на метаболизам других лекова који се метаболишу путем система цитохрома П450 у јетри, што може променити њихову ефикасност или нивое у крви.
6. Лекови који повећавају ниво валсартана у крви: Неки лекови, као што су инхибитори CYP2C9 (нпр. флуконазол), могу повећати ниво валсартана у крви, што може појачати његов ефекат и повећати ризик од нежељених ефеката.