Детруситол

Детруситол има м-антихолинергички ефекат.

Индикације Детруситол

Користи се у случајевима повећане функционалне активности бешике, коју карактеришу честе и неодољиве потребе за мокрењем, као и повећана учесталост мокрења и уринарна инконтиненција.

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Доступан је у таблетама од 1 и 2 мг, као и у капсулама са продуженим дејством од 2 и 4 мг.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Лек је селективни антагонист мускаринских завршетака, са високом селективношћу за уринарне завршетке. Истовремено, нема изражен ефекат на друге завршетке.

Лек смањује активност детрузора (мишића који обезбеђују контракцију бешике и накнадно излучивање урина), смањује учесталост спонтаних контракција које он спроводи и истовремено опушта. Ефекат лека се примећује након 1 месеца лечења.

Детруситол такође помаже у смањењу количине саливације.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Вршне вредности у крви се примећују након 2-5 сати од тренутка узимања лека. Равнотежни ниво супстанце се примећује након 4 дана. Индикатори концентрације лека се повећавају када се лек узима са храном.

Апсолутни индекс биорасположивости је 17%.

Метаболизам се одвија у јетри, уз учешће изоензима CYP2D6. У његовом процесу се формира активни 5 производ распада, који значајно појачава дејство лека. Уколико постоји недостатак изоензима, супстанца пролази кроз процес деалкилације другим изоензимима, услед чега се формира неактивни метаболички производ. Код недостатка изоензима CYP2D6, примећује се повећање вредности активног елемента у крви (приближно 7 пута).

Приближно 77% лека се излучује путем бубрега. Полуживот супстанце је 6 сати.

У случају проблема са функцијом јетре/бубрега, нивои толтеродина и његовог активног метаболичког производа се удвостручују.

[ 8 ], [ 9 ]

Дозирање и администрација

Препоручује се узимање 4 мг лека дневно. Таблете од 2 мг се узимају два пута дневно, а капсуле од 4 мг једном дневно. Узимање лека не зависи од уноса хране. Капсуле треба прогутати целе.

Дневна доза лека може се смањити на 2 мг ако је потребно.

[ 14 ], [ 15 ]

Користите Детруситол током трудноће

Нису спроведена испитивања употребе Детруситола током трудноће, тако да је прописивање лека током овог периода забрањено.

Пошто нема података о излучивању толтеродина у мајчино млеко, његову употребу током дојења треба избегавати.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на елементе терапијског средства;
• глауком затвореног угла;
• императивни нагони који су изазвани органском болешћу;
• задржавање урина;
• улцерозни колитис;
• мијастенија гравис;
• мегаколон;
• споро пражњење желуца;
• малапсорпција фруктозе или сахаразе-изомалтазе.

Потребан је опрез приликом прописивања лека особама са смањеном покретљивошћу црева, тешком опструкцијом уринарног тракта, бубрежном/хепатичном инсуфицијенцијом, пилоричном стенозом, неуропатијом и хијаталном хернијом.

[ 10 ]

Последице Детруситол

Често, узимање лекова изазива сувоћу усне слузокоже.

Понекад или ретко, примећују се следећи нежељени ефекти:

• осећај поспаности, умора, збуњености, нервозе или слабости, а такође и халуцинације, вртоглавица или главобоље;
• повраћање или затвор, бол у стомаку и надимање;
• поремећаји вида, као и сувоћа у склери;
• развој бронхитиса, бол у грудној кости, повећање телесне тежине, као и сува кожа (приликом узимања таблета) и синуситис (приликом узимања капсула);
• дисурични симптоми, задржавање урина;
• осећај убрзаног откуцаја срца, надирање крви у лице и тахикардија;
• појава периферног едема или уртикарије.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Прекомерна доза

У случају тровања, примећују се следећи симптоми: зенице се шире, јавља се осећај израженог узбуђења, почињу проблеми са мокрењем или његовим задржавањем, развијају се конвулзије или халуцинације, јављају се поремећаји акомодације или дисања.

Терапија почиње испирањем желуца, а затим пацијент мора узети ентеросорбент. Након тога се спроводе симптоматске процедуре:

• Физостигмин се користи за елиминисање халуцинација и осећаја узбуђења;
• Бензодиазепини се користе за ублажавање напада;
• лечење тахикардије захтева употребу β-блокатора;
• за ублажавање респираторне инсуфицијенције користи се поступак вештачке вентилације;
• Катетеризација је неопходна за лечење задржавања урина.

Интеракције са другим лековима

Антихолинергички лекови појачавају дејство толтеродина и такође повећавају вероватноћу нежељених ефеката.

Лек смањује ефикасност цисаприда са метоклопрамидом. А ефекат Детруситола је ослабљен када се комбинује са м-антихолинергичким лековима.

Постоји могућност интеракције са лековима који се метаболишу помоћу хемопротеина П450, као и CYP2D6 или CYP3A4.

Ако постоји недостатак изоензима CYP2D6, забрањено је коришћење кларитромицина, меконазола, а такође и еритромицина, кетоконазола и итраконазола, јер се индикатори лека могу повећати, што ће довести до интоксикације.

Лек нема фармаколошку интеракцију са варфарином, као ни са комбинованим оралним контрацептивом (у таблетама).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Услови складиштења

Детруситол се мора чувати под стандардним условима за лекове. Температура – не виша од 25°C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Рок трајања

Детруситол се може користити 2 године од датума пуштања терапеутског лека.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Пријава за децу

Лек се не прописује особама млађим од 18 година, јер нису спроведене студије о безбедности његове употребе у овом узрасту.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Аналоги

Аналоги лека су супстанце као што су Уротол и Ролитен.

[ 30 ], [ 31 ]

Рецензије

Детруситол нема превише рецензија, али углавном потврђују високу ефикасност лека. Лек се добро носи са манифестацијама прекомерне активности урина - честим мокрењем - помажући у смањењу његове учесталости и олакшавању задржавања урина.

Неки пацијенти сматрају капсуле ефикаснијим од таблета, препоручујући њихову употребу.

Мали број коментатора је приметио да узимање лека изазива сувоћу оралне слузокоже, али то је прилично редак симптом и такође има низак степен озбиљности.