Циклосерин

Циклосерин је антибиотик бактерицидног типа деловања; има антибактеријски ефекат. Лек има прилично широк спектар терапијске активности - многе патогене бактерије су осетљиве на њега.

Лек показује високу лековиту ефикасност у лечењу туберкулозе хроничне природе. Често се користи у ситуацијама када бактерије које изазивају патологију показују отпорност на друге антитуберкулозне лекове. [ 1 ]

Индикације Циклосерин

Користи се за микобактеријске инфекције атипичне природе, као и за хроничну туберкулозу (као резервни лек).

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику капсула запремине 0,25 г - 100 комада по паковању.

Фармакодинамика

Лековита супстанца се формира током живота Streptomyces orchidaceus или се добија вештачки. Принцип лековитог утицаја заснива се на уништавању процеса везивања ћелијских мембрана (инхибира ензиме који су одговорни за њихово везивање).

Лек показује активност против трепонема и рикеција, а такође и против микобактерија туберкулозе. Терапеутска резистенција се развија прилично споро. [ 2 ]

Фармакокинетика

Брзина апсорпције је 70-90%. Лек практично не учествује у синтези протеина. Вредности Cmax се примећују након 4 сата.

Активни елемент се налази у жучи, спутуму, мајчином млеку, телесним течностима и плеуралном изливу. 60-100% нивоа лека у серуму налази се у плеуралној шупљини. 35% дозе је укључено у метаболичке процесе. [ 3 ]

Полуживот је 10 сати. Излучивање се одвија углавном путем бубрега; мала количина се излучује фецесом. У случају хроничне бубрежне инсуфицијенције, могућа је акумулација лека.

Дозирање и администрација

Циклосерин се узима орално, пре оброка. Уколико постоје знаци иритације гастроинтестиналног слузокоже, треба га узимати после оброка.

За одрасле, доза је 0,25 г у интервалима од 12 сати; ако је потребно и нема компликација од узимања ове дозе, може се користити са паузом од 6 сати. Дневна доза је 1000 мг; за дете - максимално 750 мг.

Токсични ефекат се може смањити прописивањем оралне глутаминске киселине и интрамускуларног пиридоксина са АТП-ом. У случају алкохолизма, вероватноћа нападаја се повећава. Током терапије потребно је пратити функцију јетре и бубрега, као и вредности периферне крви. У случају алергијског дерматитиса или знакова неуротоксичности, терапија се прекида.

Употреба за монотерапију узрокује развој резистенције, што чини неопходним комбиновање лека са другим антитуберкулозним лековима.

• Пријава за децу

У педијатрији, користити са опрезом.

Користите Циклосерин током трудноће

Циклосерин је контраиндикован током трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на лек;
• епилепсија;
• болести које погађају централни нервни систем органске природе;
• ментални поремећаји;
• алкохолизам;
• период дојења.

Лек треба користити са изузетним опрезом у случајевима хроничне бубрежне инсуфицијенције.

Последице Циклосерин

Нежељени ефекти укључују:

• главобоље, психоза, конвулзије (такође клонични тип), конфузија и дизартрија, пареза и агресивност;
• свраб и осип на епидермису;
• дијареја, мучнина и горушица;
• мегалобластна анемија;
• активни облик конгестивне срчане инсуфицијенције (CHF).

Прекомерна доза

Акутна интоксикација се развија када се користи више од 1000 мг лека дневно. Код хроничног облика тровања, који се развија као резултат дуже употребе доза преко 0,5 г дневно, примећују се конфузија, психоза, главобоље, конвулзије, парестезија, вртоглавица, пареза и раздражљивост. Може се развити коматозно стање.

Спроводе се симптоматске акције - употреба антиконвулзива и активног угља. Пиридоксин се користи за спречавање развоја неуротоксичних симптома.

Интеракције са другим лековима

Дејство лека неутралише се киселим воћним соковима.

У комбинацији са етил алкохолом, повећава се ризик од развоја епилептичних напада.

Комбинација циклосерина са изониазидом доводи до поспаности и вртоглавице.

Употреба са етионамидом повећава нежељене ефекте повезане са централним нервним системом.

Услови складиштења

Циклосерин се мора чувати на температури не вишој од 25°C.

Рок трајања

Циклосерин се може користити у року од 2 године од датума производње терапеутског елемента.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Коксамин, Коксерин са циклосерином-фереином и Мизер.

Рецензије

Циклосерин добија помешане критике. Коментари пацијената истичу високу токсичност лека - углавном хемато- и неуротоксичност. Његова употреба често доводи до појаве периферног неуритиса и анемије. Али у овом случају треба узети у обзир да је изузетно ретко да се резистентни облици туберкулозе лече лековима који не доводе до појаве негативних симптома.

Рецензије такође указују да дуготрајна употреба лека доводи до недостатка пиридоксина, цијанокобаламина и витамина Б9.