Цефантрал

Цефантрал је системски антимикробни лек из категорије цефалоспорина 3. генерације. Такође припада групи других β-лактамских антибиотика.

[ 1 ]

Индикације Цефантрал

Користи се за елиминацију инфективних лезија изазваних деловањем микроба осетљивих на лек:

• ОРЛ систем (отитис, као и тонзилитис);
• лезије које погађају респираторни систем (пнеумонија, бронхитис, апсцес и плеуритис);
• инфекције у урогениталном систему;
• тровање крви, као и бактеријемија;
• инфекције локализоване у интраабдоминалној регији (ово такође укључује перитонитис);
• лезије меких ткива са кожом;
• поремећаји који утичу на зглобове са костима;
• менингитис (осим листериозног облика), као и друге инфекције централног нервног система.

За спречавање појаве инфекција након хируршких захвата у дигестивном систему, као и након акушерско-гинеколошких или уролошких операција.

Образац за издавање

Производ се издаје у облику лиофилизата који се користи у производњи медицинских раствора. Кутија садржи 1 бочицу праха.

Фармакодинамика

Цефотаксим је полусинтетички антибиотик из 3. генерације цефалоспорина. Користи се парентерално. Има бактерицидно дејство и широк спектар лековите активности.

Следеће особе су осетљиве на лек:

• стрептококе (осим категорије Д), укључујући пнеумококе;
• Стафилококус ауреус, као и сојеви који производе и не производе пеницилиназу;
• сенени бацил и бацил печурака;
• гонококе (сојеви који производе и не производе пеницилиназу), менингококе и друге врсте Neisseria;
• Е. коли;
• Клебсијела (ово такође укључује Фридлендеров бацил);
• Ентеробактер (одређени сојеви су отпорни) и Сератиа;
• Протеус (индол-позитивни, а такође и индол-негативни типови);
• салмонела, цитробактер, шигела, провиденција, јерсинија;
• бацил грипа и Хаемофилус параинфлуензае (сојеви који производе/не производе пеницилиназу, а такође су отпорни на ампицилин), као и бактерија Борде-Жангу;
• Мораксела, хидрофилни аеромонас, веилонела, клостридиум перфрингенс;
• еубактерије, пропионско-киселе бактерије, фузобактерије, бактероиди, а такође и морганеле.

Следеће бактерије имају променљиву осетљивост на лек: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Отпорност на Цефантрал показују стафилококе отпорне на метицилин, као и стрептококе категорије Д и листериоза.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Након 5 минута од једне ињекције 1 г лека, ниво супстанце у серуму достиже 100 мцг/мл. Вршне вредности лека у крви се примећују након пола сата и једнаке су 24 мцг/мл. Бактерицидни индикатори у крви се одржавају још 12 сати.

Вредности дистрибуције.

Синтеза протеина унутар крвне плазме је приближно 25-40% (просечно). Цефотаксим брзо продире у ткива са биолошким течностима. Ефикасне лековите концентрације се примећују унутар синовијума, перитонеалне и плеуралне течности. Лек пролази кроз крвно-мозговну баруту (КББ). Током метаболизма се формира активни продукт распада.

Излучивање.

Око 60-70% примењене дозе се излучује као непромењена супстанца урином, а остатак се излучује као метаболички производи. Део лека се излучује жучом.

Полуживот је 1 сат након интравенске ињекције, а 1-1,5 сати након интрамускуларне ињекције.

Код старијих особа, као и код случајева бубрежне инсуфицијенције, полуживот лека се продужава приближно два пута.

Код новорођенчади, полуживот лека достиже 0,75-1,5 сати, а код превремено рођених беба - приближно 1,4-6,4 сата.

Дозирање и администрација

Лек се користи за интрамускуларне и интравенске (капање или млазне) ињекције.

Пре употребе лека, треба извршити тест коже како би се утврдила осетљивост на антибиотик са лидокаином. Ако се лидокаин користи за интрамускуларне ињекције као растварач, потребно је узети у обзир податке о безбедности ове супстанце.

За млазне ињекције, 1 г лиофилизата треба разблажити у води за ињекције (8 мл). Брзина примене треба да буде мала – поступак траје 3-5 минута.

За интравенозну инфузију, потребно је 50 мл раствора натријум хлорида (0,9%) или глукозе (5%) да би се разблажио 1 г лиофилизата. Ова инфузија траје 50-60 минута.

Ако се врши интрамускуларна примена, 1 г лека се разблажи у стерилној води за ињекције (4 мл) или у раствору лидокаина (1%). Ињекција се врши дубоко у мишић задњице.

Трајање терапијског курса бира лекар појединачно.

Деца тежине веће од 50 кг, као и одрасли, треба да користе лек у дози од 1 г, са интервалима од 12 сати. Код тешких болести, Цефантрал у порцији од 1 г се примењује 3-4 пута дневно.

Пацијентима је дозвољено да примењују не више од 12 г раствора дневно.

Учесталост примене лека и величине порција:

• лечење некомпликованих инфекција, као и лезија у уринарном систему - интравенозна или интрамускуларна примена 1 г лека у интервалима од 12 сати;
• лечење акутне фазе некомпликоване гонореје - употреба у дози од 1 г, примењена једном дневно интравенозно или интрамускуларно;
• елиминација умерених инфекција – употреба раствора у дози од 1-2 г, у интервалима од 12 сати;
• терапија тешких облика заразних болести (као што је менингитис) – примена лека у дозама од 2 г у интервалима од 6-8 сати.

За дете тежине мање од 50 кг, лек треба прописати у дози од 50-100 мг/кг/дан. Ова доза треба да се подели на 3-4 интравенске или интрамускуларне примене. Ако пацијент има тежак облик поремећаја (на пример, менингитис), дозвољено је повећање дневне дозе на 100-200 мг/кг, уз интравенску или интрамускуларну примену 4-6 пута.

Превремено рођеним бебама и одојчадима млађим од 7 дана треба давати 50 мг/кг лека дневно. Овај део се дели на 2 једнака дела и примењује интравенозно.

Одојчади од 8 дана до 1 месеца старости треба давати 50-100 мг/кг лека дневно. Доза се дели на 3 једнака дела и примењује као интравенска ињекција.

Да би се спречила појава инфекција као резултат хируршке операције, неопходно је дати пацијенту једну ињекцију од 1 г лека пре примене анестезије. Ако је потребно, овај поступак треба поновити након 6-12 сати.

Ако особа има проблема са функцијом бубрега, дозу Цефантрала треба смањити. Са вредностима КК до 10 мл/минут, дневну дозу лека треба преполовити.

Користите Цефантрал током трудноће

Употреба Цефантрала током трудноће је забрањена.

Током терапије, дојење треба прекинути.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• преосетљивост на цефалоспоринске антибиотике и друге β-лактамске антибиотике, као и нетолеранција на лидокаин (са интрамускуларном применом);
• присуство крварења;
• анамнеза ентероколитиса (посебно улцерозног колитиса, који је неспецифичан);
• АВ блокаде док се не утврди индикатор срчане фреквенције;
• тешка срчана инсуфицијенција.

Забрањено је давати лек интрамускуларно деци млађој од 2,5 године.

Последице Цефантрал

Употреба раствора може изазвати следеће нежељене ефекте:

• поремећаји варења: појава надимања, повраћања, болова у стомаку, мучнине и дијареје, као и развој дисбиозе. Повремено се примећују глоситис или стоматитис, као и псеудомембранозни колитис;
• симптоми алергије: свраб, осип, бронхијални грчеви, хиперемија, уртикарија, мултиформни еритем, ТЕН и Стивенс-Џонсонов синдром. Поред тога, могућ је развој Квинкеовог едема, грознице и анафилактичких манифестација. Повремено се примећује анафилакса;
• оштећење хепатобилијарног система: развој функционалних поремећаја јетре, хепатитис, жутица, акутни стадијум отказивања јетре, а поред тога и холестаза;
• биохемијски подаци: повећане нивое јетрених трансаминаза, алкалне фосфатазе, ЛДХ и билирубина, као и нивои креатинина и уреје. Истовремено, може се приметити позитиван Кумбсов тест;
• лезије периферног крвотока: развој неутро-, тромбоцито- и гранулоцитопеније, као и пролазна леукопенија, анизоцитоза са агранулоцитозом, хипокоагулација, хемолитичка анемија и еозинофилија са хипопротромбинемијом;
• поремећаји функције нервног система: вртоглавица, осећај слабости или јаког умора, као и грчеви и главобоље. Може се развити и лечива енцефалопатија;
• манифестације у подручју ињекције: појава инфилтрата и бола на месту ињекције, бол који се шири дуж вене, као и флебитис и упала ткива;
• симптоми узроковани биолошким утицајима: може доћи до суперинфекције (укључујући вагинитис са кандидијазом);
• Остало: појава хеморагија или крварења, развој хемолитичког облика анемије аутоимуне природе или тубулоинтерстицијалног нефритиса, као и аритмија (ако се врши брза млазница).

Током терапије за инфекције узроковане спирохетама, могу се јавити компликације (као што је Јариш-Херксхајмерова реакција). То може довести до грознице, болова у зглобовима и главобоље.

[ 2 ]

Прекомерна доза

Знаци тровања укључују: леукопенију или тромбоцитопенију, грозницу, акутну хемолитичку анемију, симптоме коже, гастроинтестиналног тракта и јетре, стоматитис, диспнеју, анорексију, а поред тога, бубрежну инсуфицијенцију, привремени губитак слуха, енцефалопатију (посебно код особа са бубрежном инсуфицијенцијом) и губитак просторне оријентације.

Лек нема специфичан антидот. Вредности цефотаксима у плазми могу се смањити перитонеалном дијализом или хемодијализом. Ако је потребно, треба спровести симптоматске процедуре.

Уколико жртва развије анафилаксију, морају се предузети хитне мере. Након појаве првих симптома реакције нетолеранције (као што су уртикарија, осип, мучнина, губитак свести и главобоља), потребно је прекинути примену лека. У случају тешких знакова преосетљивости или анафилактичких манифестација, потребно је предузети одговарајуће мере (дати пацијенту ГЦС или епинефрин). Уколико се развију друга клиничка стања, може бити потребно користити додатне методе, као што су употреба антагониста рецептора и вештачко дисање. У случају васкуларне инсуфицијенције, потребне су процедуре реанимације.

Интеракције са другим лековима

Комбинација са нефротоксичним средствима (нпр. аминогликозидима), као и снажним диуретицима (као што су фуросемид или етакринска киселина), полимиксином и колистином повећава ризик од бубрежне инсуфицијенције.

Током терапије цефотаксимом, ефикасност оралне контрацепције може бити смањена, због чега се током лечења морају користити додатне контрацептивне мере.

Лек је забрањено комбиновати са бактериостатским антибиотицима (на пример, еритромицин, тетрациклини, а такође и хлорамфеникол), јер то може изазвати антагонистички ефекат.

Забрањено је мешати растворе цефотаксима и аминогликозида у истом шприцу – морају се примењивати одвојено.

Комбинована употреба са нифедипином повећава биорасположивост цефотаксима за 70%.

Пробенецид блокира тубуларну екскрецију цефотаксима и продужава његов полуживот.

Забрањено је комбиновање Цефантрала са лидокаином:

• за интравенске ињекције;
• код одојчади млађе од 2,5 године;
• особе са историјом нетолеранције на лидокаин;
• људи са срчаним блоком.

[ 3 ]

Услови складиштења

Цефантрал треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Индикатори температуре не смеју прелазити 25°C.

Након припреме раствора за интрамускуларну ињекцију, лек се може чувати још 12 сати на температури која не прелази 25°C, а такође и највише 7 дана у оригиналном паковању – на температури од 2-8°C (фрижидер).

Припремљени раствор за интравенске ињекције може се чувати највише 24 сата на температури не вишој од 25°C, а највише 5 дана на температури од 2-8°C.

[ 4 ]

Рок трајања

Цефантрал се може користити 3 године од датума производње лека.