Цефорт

Цефорт је антибактеријски лек за системску употребу.

Индикације Цефорта

Користи се у лечењу инфекција које активирају микроби осетљиви на цефтриаксон. Међу њима су:

• респираторни тракт - пнеумонија или запаљење у ЕНТ органима;
• уши - акутне фазе отитиса медија;
• перитонеум - тифусна грозница или перитонитис, итд.;
• уринарни тракт и бубрези - урогениталне инфекције;
• гениталија – сифилис или гонореја, итд.;
• инфекције костију или меког ткива које се јављају у подручју рана;
• људи са ослабљеним имунолошким системом;
• сепса, менингитис или дисеминовану борелиозу коју преносе крпељи (стадијум 2 или 3).

Може се користити за спречавање инфекција након хируршких процедура.

Приликом употребе цефтриаксона, морају се поштовати постојеће званичне смернице за превенцију резистенције на антибиотике. Хламидија и микобактерије са микоплазмом су отпорне на цефалоспорине.

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у облику лиофилизата, у бочицама од 1 г. Унутар кутије се налази 1 бочица.

[ 3 ]

Фармакодинамика

Активни елемент лека, цефтриаксон, је антибиотик треће генерације из групе цефалоспорина. Примењује се парентерално и има продужени тип лековитог дејства.

Бактерицидни ефекат лека се развија због способности сузбијања везивања ћелијских зидова, што узрокује лизу бактеријских ћелија са њиховом накнадном смрћу. Активно делује на велики број грам-негативних и грам-позитивних микроба.

Поред тога, цефтриаксон има високу отпорност на релативно велики број β-лактамаза.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Након парентералне ињекције, цефтриаксон добро пролази у течности са ткивима. Вредности биорасположивости компоненте након примене су 100%. Код интрамускуларне ињекције, вредности Cmax се примећују након 2-3 сата. У случају упале можданих мембрана, супстанца добро пролази у цереброспиналну течност. Након примене лека у порцији од 50 мг/кг, вредности у крвној плазми су 216 мцг/мл, а у цереброспиналној течности - 5,6 мцг/мл. Код одрасле особе, након 2-24 сата након ињекције 50 мг/кг лека, његови индикатори у цереброспиналној течности су вишеструко већи од минималних инхибиторних концентрација најчешћих микроба који изазивају менингитис.

Синтеза протеина лека у плазми је 85%. Волумен дистрибуције је у распону од 5,78-13,5 л. Полуживот је у распону од 5,8-8,7 сати. Вредности укупног клиренса су у распону од 0,58-1,45 л/сат; бубрежни - 0,32-0,73 л/сат.

50-60% активног лека се излучује урином (у року од 48 сати), а други део се излучује жучом. Код новорођенчета, око 70% примењеног дела се излучује путем бубрега.

Код одојчади млађе од 8 дана и код старијих пацијената (преко 75 година), полуживот је приближно удвостручен. У случају бубрежне инсуфицијенције, излучивање се успорава.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Дозирање и администрација

Лек треба користити парентерално, путем интравенских или интрамускуларних инфузија или ињекција. Забрањено је мешати га у једној бочици или шприцу са другим лековима.

Адолесцентима од 12 година или одраслима треба давати просечно 1-2 г лека (често једном дневно). Не може се користити више од 4 г супстанце дневно.

У случају лечења тешких стадијума инфекција или због слабе осетљивости на цефтриаксон, дневна доза лека може се повећати на 2-4 г (неутропенична грозница, бактеријске инфекције, као и менингитис или ендокардитис бактеријског порекла).

Трајање терапије је минимално 1 дан (гонореја), максимално 21 дан (компликоване инфекције; на пример, дисеминовани крпељни борелиоз). Тачну величину порције, трајање лечења и начин примене бира лекар, узимајући у обзир тежину патологије, као и индивидуалне карактеристике пацијента.

Припрема течности за интрамускуларну ињекцију: 1 г лиофилизата се разблажи у 1% раствору лидокаина (3,5 мл).

Припрема течности за интравенозну примену: 1 г супстанце се разблажи у води за ињекције (10 мл). Ињекцију треба вршити спором брзином, током 4-5 минута.

Припрема лека за интравенозну инфузију кроз капалицу: 2 г лека се разблажи у једном од следећих растварача (40 мл): 0,9% NaCl, 0,45% NaCl + 2,5% глукозе, 5% или 10% глукозе, 6% декстран у 5% глукозе или 10% хидроксиетил скроба.

За децу се препоручују следеће дозе лека:

• за новорођенчад млађу од 14 дана – израчунајте дозу у односу 20-50 мг/кг (лек се мора примењивати током најмање 1 сата);
• за децу од 15 дана до 12 година – израчунајте дозу у пропорцији од 20-80 мг/кг.

У тешким стадијумима болести користи се доза од 80 мг/кг. Деца тежине веће од 50 кг треба да узимају лек у дозама израчунатим за одрасле.

Дозе веће од 50 мг/кг морају се примењивати током најмање пола сата. Дозвољено је највише 80 мг/кг лека. Једини изузетак је терапија менингитиса код деце млађе од 12 година – у овом случају се користи доза од 100 мг/кг.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Користите Цефорта током трудноће

Нема информација о безбедности лека када се користи код трудница, због чега се не препоручује за употребу код таквих пацијената.

Пошто цефтриаксон може да продре кроз плаценту, дојење треба прекинути ако се користи.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на цефалоспорине или лек који се користи као растварач. Ако особа има преосетљивост на монобактаме, пеницилине или карбапенеме, мора се узети у обзир ризик од унакрсне алергије на цефтриаксон;
• Забрањено је користити у случају ентеритиса, улцерозног колитиса или колитиса повезаног са узимањем антибиотика;
• ацидоза или жутица;
• Лек се не може комбиновати са растворима који садрже калцијум. Могу се користити тек након што је прошло најмање 48 сати од употребе цефтриаксона. То је због повећане вероватноће стварања преципитата Ca соли цефтриаксона.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Последице Цефорта

Цефтриаксон се често толерише без компликација, али понекад се могу појавити неки нежељени ефекти:

• гљивичне инфекције;
• тромбоцитопенија или леукопенија, као и еозинофилија или хемолитичка анемија. Такође је могуће повећање ПТ вредности;
• мучнина, панкреатитис, дијареја, застој жучи, стоматитис или повраћање;
• појава преципитата калцијумових соли цефтриаксона унутар жучне кесе;
• свраб, осип, оток или копривњача;
• хематурија или олигурија, као и формирање камена у бубрезима;
• грозница, главобоља, знаци анафилаксије.

Повремено је примећен флебитис, што захтева да се лек примењује малом брзином. Да би се утрнула ињекција, лек треба растворити у лидокаину (само за интрамускуларне ињекције).

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Прекомерна доза

Предозирање доводи до појачавања негативних симптома лека - повраћања са мучнином, као и главобоље.

Симптоматске процедуре се користе за отклањање ових поремећаја. Перитонеална дијализа или хемодијализа нису неопходне, јер неће имати ефекта. Не постоји антидот.

[ 30 ], [ 31 ]

Интеракције са другим лековима

Цефорт међусобно појачава ефекат аминогликозида против многих грам-негативних бактерија.

НСАИЛ, као и други лекови који успоравају агрегацију тромбоцита, повећавају ризик од крварења, а лекови са нефротоксичним дејством и диуретици повећавају ризик од бубрежне дисфункције.

Нема фармацеутску компатибилност са другим антимикробним лековима.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Услови складиштења

Цефорт се мора чувати на тамном месту, ван домашаја деце. Температурне вредности су унутар 25°C.

Рок трајања

Цефорт се може користити у року од 24 месеца од датума производње фармацеутског производа.

Пријава за децу

Забрањено је прописивање превремено рођеним бебама (рођеним пре 41 недеље), као и превремено рођеним бебама или новорођенчадима са хипербилирубинемијом.

[ 37 ]

Аналоги

Аналоги лека су Терцеф, Роцефин, Лендацин са Цефтриаксоном, а поред тога, Ксон, Емсеф и Цефтриаксон-КМП.

[ 38 ]