Цетил

Цетил је антимикробни лек који се користи системски. Припада групи β-лактамских антибиотика.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Индикације Цетила

Користи се за елиминацију инфекција изазваних микробима осетљивим на дејство лека:

• ОРЛ органи: синуситис са фарингитисом, као и тонзилитис и упала средњег ува;
• инфективни процеси у респираторном систему: акутни бронхитис или погоршање хроничног бронхитиса, као и упала плућа;
• инфекције уринарног тракта: циститис са пијелонефритисом, као и уретритис;
• заразни процеси у пределу меких ткива са кожом: пиодерма и фурункулоза, као и импетиго;
• цервицитис и гонореја, а поред тога, акутна фаза некомпликованог гонококног облика уретритиса;
• рани знаци борелиозе коју преносе крпељи, а истовремено спречавање развоја касних знакова ове болести код адолесцената од 12 година, као и одраслих.

Образац за издавање

Доступно у таблетама, 10 комада у блистеру. Посебно паковање садржи 1 блистер плочу.

[ 6 ]

Фармакодинамика

Акетил цефуроксим је бактерицидни антибиотик цефалоспоринске серије - цефуроксим у облику за оралну примену. Отпоран је на утицај већине β-лактамаза, а такође активно делује против широког спектра микроба (и грам-негативних и грам-позитивних).

Бактерицидна својства супстанце су последица сузбијања процеса везивања унутар ћелијске мембране микроба.

Стечена резистенција на антибиотике варира регионално и може се мењати током времена, при чему неки сојеви потенцијално показују значајне разлике. Препоручује се консултовање локалних информација (ако су доступне) о осетљивости на антибиотике – ово је посебно важно приликом лечења тешких инфекција.

Цефуроксим има прилично јаку активност против следећих микроба:

• Грам-негативне аеробне бактерије: бацили грипа (ово такође укључује сојеве отпорне на ампицилин), Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, гонококе (такође сојеви који производе пеницилиназу заједно са сојевима који производе пеницилин), Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis и Proteus rettgeri, као и Providencia spp.;
• Грам-позитивне аеробне бактерије: Staphylococcus aureus и коагулаза-негативни Staphylococcus (метицилин-осетљиви сојеви), Streptococcus pyogenes (и други β-хемолитички стрептококи), пнеумококи и стрептококе категорије Б (Streptococcus agalactiae);
• анаеробни микроби: грам-позитивне и грам-негативне коке (укључујући пептококе и пептострептококе), грам-позитивни (укључујући врсте клостридија) и грам-негативни микроби (укључујући врсте бактероида и фузобактерија), као и пропионибактерије;
• друге бактерије: Borrelia burgdorferi;
• бактерије отпорне на цефуроксим: Clostridium difficile, Pseudomonas, Campylobacter, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, сојеви Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus отпорни на метицилин и Legionella;
• одређени сојеви бактерија отпорни на супстанцу цефуроксим: Enterococcus faecalis, Morgan бактерије, Proteus vulgaris, Enterobacter, Citrobacter, Serratia и Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Када се узима орално, цефуроксим аксетил се апсорбује кроз црева, а затим хидролизује унутар слузокоже, након чега улази у циркулаторни систем у облику цефуроксима.

Потребан ниво апсорпције лека постиже се одмах након јела. Максимална вредност супстанце у серуму се примећује приближно 2-3 сата након узимања таблете. Полуживот је око 1-1,5 сати. Брзина синтезе са протеинима је 33-55% (у зависности од методе одређивања). Излучивање цефуроксима се врши преко бубрега (непромењено) путем тубуларне секреције и гломеруларне филтрације.

Комбинована примена са пробенецидом повећава AUC средње серумске концентрације за 50%.

Ниво цефуроксима у серуму се смањује током дијализе.

Дозирање и администрација

Осетљивост на антибиотике варира у зависности од региона и временског периода. Ако је потребно, треба консултовати локалне информације о осетљивости на лекове.

Често ток терапије траје 1 недељу. Да би се лек боље апсорбовао, препоручује се узимање након оброка.

Режим дозирања за одрасле:

• за већину заразних процеса - 250 мг лека два пута дневно;
• инфекције уринарног тракта - 125 мг лека два пута дневно;
• инфективни процеси у респираторним органима (умереног степена: на пример, бронхитис) - 250 мг лека два пута дневно;
• тежи облици инфекција респираторног система или сумња на упалу плућа – 500 мг два пута дневно;
• пијелонефритис - 250 мг два пута дневно;
• некомпликована гонореја - једнократна доза од 1 г лека.

За борелиозу коју преносе крпељи код адолесцената узраста 12 година и више и одраслих - 500 мг лека два пута дневно током 20 дана.

Цефуроксим се такође може производити у облику натријумове соли, која се користи за парентералну примену. Захваљујући томе, могуће је спровести секвенцијални третман једним антибиотиком у случају преласка са парентералне на интерну примену (ако постоје лековите индикације).

Акетил цефуроксим ефикасно делује током секвенцијалне терапије плућне упале, а уз то и погоршања хроничног бронхитиса у случајевима када је претходно извршена парентерална примена натријум цефуроксима.

Секвенцијални третман:

• у случају упале плућа: 2-3 пута дневно, примењивати интрамускуларне или интравенске ињекције цефуроксима у количини од 1,5 г током периода од 48-72 сата. Затим узимати Цетил у количини од 500 мг два пута дневно током прве недеље;
• у случају погоршања хроничног бронхитиса: 2-3 пута дневно, применити цефуроксим интрамускуларно или интравенозно - у количини од 750 мг током 48-72 сата. Затим користити орални облик лека - 500 мг два пута дневно током 5-7 дана.

Трајање оралне и парентералне терапије се прописује узимајући у обзир здравствено стање пацијента, као и тежину инфективног процеса.

Деца.

Стандардна доза је 125 мг или 10 мг/кг два пута дневно (не може се узимати више од 250 мг лека дневно). Приликом отклањања упале средњег ува код детета млађег од 2 године, лек треба узимати у количини од 125 мг или 10 мг/кг два пута дневно (максимално 250 мг дневно). Дете старије од 2 године - 250 мг или 15 мг/кг два пута дневно (дневна доза није већа од 500 мг).

За децу млађу од 2 године, потребно је користити аксетил цефуроксим у облику лековите суспензије.

Људи са отказивањем бубрега.

Излучивање цефуроксима се одвија преко бубрега, стога особе које пате од тешке бубрежне дисфункције треба да смање дозу лека како би надокнадиле његово споро излучивање:

• Ниво креатинина ≥30 мл/минут (полуживот 1,4-2,4 сата) – можете узимати стандардну дозу од 125-500 мг два пута дневно;
• Ниво креатинина креатинина 10-29 мл/минут (полуживот 4,6 сати) – индивидуална стандардна доза се прописује сваких 24 сата;
• ниво креатинина <10 мл/минут (полуживот 16,8 сати) – стандардна доза се одређује индивидуално током периода од 48 сати;
• током хемодијализе (полуживот 2-4 сата) – након сваке процедуре потребно је узети додатну стандардну дозу лека.

Користите Цетила током трудноће

Не постоје експериментални докази који указују на то да је Цетил тератоген или ембриопатски, али га треба користити са опрезом у раној трудноћи.

Лек прелази у мајчино млеко, па је потребан опрез приликом употребе током лактације.

Контраиндикације

Контраиндиковано у случају преосетљивости на цефалоспоринске антибиотике.

За децу млађу од 2 године препоручује се употреба лека у облику суспензије. Нема података о употреби лека код одојчади млађе од 3 месеца.

Последице Цетила

Употреба лека може изазвати развој одређених нежељених ефеката:

• инвазије са инфективним процесима: повећан раст гљивица Кандида;
• хематопоетски систем: развој хемолитичке анемије, еозинофилије, а такође и леукопеније (у неким случајевима - дубоке) и тромбоцитопеније, као и позитивне Кумбсове реакције. Супстанце из категорије цефалоспорина способне су да се апсорбују кроз површину мембрана еритроцита, као и да интерагују са антителима. Као резултат тога, повећава се вероватноћа развоја хемолитичке анемије, као и позитивне Кумбсове реакције;
• имунолошке реакције: преосетљивост (ово укључује уртикарију са сврабом и осипом, као и анафилаксију, грозницу изазвану лековима и серумску болест);
• НС реакције: вртоглавица са главобољама;
• Гастроинтестинални тракт: гастроинтестинални поремећаји, укључујући бол у стомаку, мучнину, дијареју, повраћање и псеудомембранозни колитис;
• реакције хепатобилијарног система: развој хепатитиса или жутице (углавном холестатске), као и пролазно повећање нивоа јетрених ензима (АЛТ, ЛДХ и АСТ);
• поткожни слојеви и кожа: Лајелов или Стивенс-Џонсонов синдром, као и мултиформни еритем.

Прекомерна доза

Предозирање може довести до иритације мозга, што може изазвати нападе.

Ниво цефуроксима у серуму може се смањити перитонеалном дијализом или хемодијализом.

Интеракције са другим лековима

Лекови који смањују pH вредност желудачног сока могу смањити биодоступност цефуроксим аксетила, а такође могу елиминисати ефекат повећане апсорпције лека након оброка.

Слично другим антибиотицима, Цетил је у стању да утиче на цревну флору, што доводи до смањења реапсорпције естрогена и слабљења ефикасности комбиноване оралне контрацепције.

Пошто тест фероцијанида може дати лажно негативне резултате за нивое шећера у плазми и крви код људи лечених цефуроксим аксетилом, треба користити тест хексокиназе или глукоза оксидазе. Цефуроксим не омета тест алкалног пикрата за нивое креатинина.

Комбинована примена са пробенецидом повећава вредности AUC у серуму за 50%. Нивои цефуроксима у серуму могу се смањити дијализом.

Током лечења цефалоспоринима пријављени су позитивни Кумбсови тестови. Ово може ометати укрштено подударање.

[ 7 ]

Услови складиштења

Цетил треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температурне вредности - не више од 25°C.

[ 8 ]

Рок трајања

Цетил се може користити у периоду од 3 године од датума производње лека.