Цетиризин

Цетиризин је лек који блокира Х1 хистаминске рецепторе. Ефикасан је у раној фази алергијских манифестација, а такође смањује количину ослобођених алергијских проводника. Лек се користи за елиминацију различитих врста алергија.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Индикације Цетиризин

Користи се за елиминацију следећих врста патологија:

• поленска грозница;
• алергијски ринитис;
• дерматитис;
• коњунктивитис;
• ангиоедем и уртикарија.

[ 5 ], [ 6 ]

Образац за издавање

Производ се издаје у таблетама, на блистеру од 10 комада. Унутар паковања налазе се 1-2 блистер плоче.

Цетиризин хексал

Цетиризин хексал је антихистаминик за системску употребу. Доступан је као орални раствор.

Цетиризин-астрафарм

Цетиризин-астрафарм је антихистаминик опште намене, дериват пиперазина.

Цетиризин-Нортон

Цетиризин-Нортон се користи за ублажавање симптома сезонског алергијског ринитиса или његовог хроничног облика, као и хроничне идиопатске уртикарије.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

Цетиризин је производ разградње хидроксизина у људском телу. Он је снажан селективни антагонист периферних Х1 терминала. Током синтезе са рецепторима in vitro студија, није се јавио афинитет за друге терминале који се разликују од Х1 рецептора.

Поред антагонистичког дејства на H1 рецепторе, супстанца има антиалергијска својства. У случају примене лека у дози од 10 мг једном/два пута дневно, успорава последњу фазу укључивања инфламаторних ћелија (посебно еозинофила) у процес ширења унутар коњунктиве и коже особа којима је примењен антиген. У дневној дози од 30 мг, лек успорава улазак еозинофила заједно са бронхоалвеоларном течношћу током касне фазе сужавања бронхија, које се јавља када особа која пати од бронхијалне астме удахне алерген.

Цетиризин такође успорава касну фазу инфламаторне реакције изазване интрадермалном ињекцијом каликреина код особа са хроничном уртикаријом. Истовремено, смањује јачину молекуларне адхезије (елементи ICAM-1, као и VCAM-1, који делују као маркери упале изазване алергијом).

Постоје информације да лек у дозама од 5 и 10 мг може успорити појаву црвенила и пликова који настају услед прекомерно високог нивоа хистамина у кожи. Уз једнократну употребу 10 мг лека, ефекат почиње након 20 минута / 1 сат. Ефекат његове употребе траје најмање 24 сата уз једнократну дозу.

Постоје информације да деца узраста од 5-12 година не показују толеранцију на антихистаминска својства Цетиризина (сузбијање развоја црвенила и пликова). Након завршетка поновљеног третмана цетиризином, нормална реакција коже на хистамин се обнавља за око 3 дана.

Код особа са алергијским ринитисом и истовременим бронхијалним астмама (благе или умерене тежине), узимање лека у дози од 10 мг једном дневно помогло је у побољшању стања у присуству знакова ринитиса, без утицаја на функционисање плућа. Ови подаци потврђују безбедност употребе лека код бронхијалне астме умерене или благе тежине.

Постоје докази да употреба великих дневних доза цетиризина (60 мг) није изазвала значајно продужење QT интервала.

Узимање лека у препорученој дози побољшава здравље људи са сезонским или целогодишњим алергијским ринитисом.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Врхунски равнотежни ниво супстанце у плазми је скоро 300 нг/мл, а потребно је око 1±0,5 сати да се постигне овај индикатор. Није дошло до акумулације супстанце у случају узимања лека у количини од 10 мг током периода од 10 дана.

Запремина апсорпције супстанце се не смањује у случају комбинованог уноса са храном, али се њена брзина смањује. Запремине индикатора биорасположивости су сличне када се супстанца користи у облику капсула, раствора или таблета. Привидна запремина дистрибуције је 0,5 л/кг. Синтеза супстанце са протеинима плазме је 93 ± 0,3%. Истовремено, цетиризин не утиче на процесе синтезе варфарина са протеинима крви.

Супстанца не подлеже екстензивном метаболизму првог пролаза. Око 2/3 дозе се излучује непромењено урином. Терминално време полуелиминације је приближно 10 сати. Цетиризин има линеарну фармакокинетику када се примењује у дозама од 5-60 мг.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозирање и администрација

Тинејџери узраста 12 и више година, као и одрасли, треба да узимају лек у количини од 10 мг једном увече уз вечеру или два пута дневно (ујутру и увече) по 5 мг. За децу узраста од 2-6 година, доза је 5 мг (или 10 капи) једном дневно или 2,5 мг (или 5 капи) два пута дневно (ујутру и увече).

Особама са бубрежном инсуфицијенцијом потребна је половина стандардне дозе.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Користите Цетиризин током трудноће

Контраиндиковано током трудноће.

Пошто цетиризин прелази у мајчино млеко, не треба га давати током лактације.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• нетолеранција на цетиризин, хидроксизин и друге компоненте лека;
• смањени индикатори бубрежне функције (ниво клиренса креатинина унутар 30-49 мл/минут);
• хронична бубрежна инсуфицијенција;
• деца млађа од 6 година.

[ 19 ], [ 20 ]

Последице Цетиризин

Цетиризин се често добро подноси. Нежељени ефекти су ретки и краткотрајни. Главне манифестације су:

• реакције дигестивног система: диспептични симптоми и сувоћа усне слузокоже;
• манифестације из нервног система: главобоље, мигрене, вртоглавица, осећај узбуђења, поспаност или умор;
• алергијске реакције: осип на кожи, Квинкеов едем, уртикарија и свраб.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Прекомерна доза

Након једне употребе лека у количини од 50 мг, развијају се следећи знаци предозирања: осећај поспаности, тешка раздражљивост или анксиозност, као и затвор, сувоћа слузокоже уста и одложено мокрење.

За елиминацију поремећаја биће потребно испирање желуца и симптоматско лечење. Не постоји специфичан антидот. Хемодијализа ће бити неефикасна.

[ 29 ], [ 30 ]

Интеракције са другим лековима

Комбинована употреба са теофилином (у дневној дози од 400 мг) узрокује смањење нивоа укупног коефицијента клиренса цетиризина (док се својства теофилина не мењају).

Мијелотоксични лекови повећавају хематотоксични ефекат лека.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Услови складиштења

Цетиризин треба чувати на месту заштићеном од сунчеве светлости и влаге, ван домашаја деце. Температурни услови – не више од 25ºС.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Рок трајања

Цетиризин је погодан за употребу у периоду од 2 године од датума производње таблета.

[ 39 ], [ 40 ]