Бутадион

Бутадион, познат и под својим међународним незаштићеним називом фенилбутазон, је нестероидни антиинфламаторни лек (НСАИЛ) који се често користи за лечење бола и упале повезаних са реуматским болестима као што су реуматоидни артритис и гихт. Фенилбутазон делује инхибирањем ензима циклооксигеназе (COX-1 и COX-2), који су укључени у синтезу простагландина, важних медијатора упале и бола.

Фенилбутазон се широко користио средином 20. века за лечење реуматизма и других инфламаторних стања, али је његова употреба временом опадала због озбиљних нежељених ефеката и појаве безбеднијих алтернатива.

Индикације Бутадион

1. Реуматоидни артритис: Ово је хронична инфламаторна болест која погађа зглобове и може изазвати бол, упалу и деформацију зглобова. Бутадион може помоћи у смањењу упале и симптома бола код реуматоидног артритиса.
2. Остеоартритис: Ово је болест зглобова код које се уништава хрскавично ткиво, што доводи до бола, укочености и смањене покретљивости зглобова. Бутадион може помоћи у смањењу бола и упале у зглобовима повезаних са остеоартритисом.
3. Гихт: Ово је облик артритиса узрокован поремећајем метаболизма мокраћне киселине у телу, што доводи до стварања кристала мокраћне киселине у зглобовима. Бутадион се може користити за ублажавање упале и бола повезаних са гихтом.
4. Друга инфламаторна стања: Бутадион се такође може користити за лечење других инфламаторних стања као што су анкилозни спондилитис и васкулитис.

Образац за издавање

Фенилбутазон, комерцијално познат као Бутадион, обично је доступан у облику таблета за оралну примену. Таблете фенилбутазона могу имати различите јачине у зависности од земље и произвођача, обично 100 мг или 200 мг.

Фармакодинамика

1. Антиинфламаторно дејство: Фенилбутазон има способност да смањи упалу инхибирањем активности циклооксигеназе (COX), ензима који учествује у синтези простагландина из арахидонске киселине. Ово доводи до смањења стварања простагландина, који играју кључну улогу у посредовању инфламаторних процеса.
2. Антиреуматско дејство: Фенилбутазон такође има способност да смањи бол и упалу повезане са реуматским болестима као што су реуматоидни артритис и остеоартритис. Може помоћи у смањењу отока и упале у зглобовима, што доводи до побољшања симптома и функције.
3. Антиинфламаторно дејство у бешици: Фенилбутазон се може користити за лечење болова изазваних уринарним каменом и других инфламаторних стања бешике.
4. Аналгетичко дејство: Поред антиинфламаторног дејства, фенилбутазон може имати и аналгетичко дејство, смањујући бол повезан са упалом и различитим реуматским стањима.
5. Дугорочни ефекат: За разлику од неких других НСАИЛ лекова, ефекти фенилбутазона могу трајати дуго након престанка узимања.
6. Могући нежељени ефекти: Важно је напоменути да, као и други НСАИЛ, фенилбутазон може изазвати нежељене нежељене ефекте, укључујући диспепсију, чир на желуцу и цревима, као и повећан ризик од кардиоваскуларних компликација и оштећења бубрега.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Фенилбутазон се обично брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене.
2. Дистрибуција: Добро се дистрибуира по ткивима и органима тела, укључујући и зглобове, где делује антиинфламаторно и аналгетски.
3. Метаболизам: Фенилбутазон се метаболише у јетри и формира активне метаболите. Главни метаболички пут је хидроксилација, што доводи до стварања 4-хидроксифенилбутазона и 4-хидроксиетилбутазона.
4. Излучивање: Фенилбутазон и његови метаболити се излучују из организма првенствено путем бубрега.
5. Полуживот: Полуживот фенилбутазона је приближно 5-8 сати.

Дозирање и администрација

1. Орална примена (таблете):

   • Одрасли: Почетна доза је обично 200-400 мг дневно, дата у подељеним дозама (нпр. 100 мг 2-4 пута дневно). Доза одржавања може се смањити на 100 мг дневно у зависности од клиничког одговора и толеранције пацијента.
   • Деца: Употреба фенилбутазона код деце се не препоручује због високог ризика од озбиљних нежељених ефеката.

2. Интравенозна и интрамускуларна примена:

   • Ињекције су намењене за краткотрајну употребу у акутним стањима и обично се изводе у болничком окружењу. Дозирање и начин примене треба строго да контролише медицинско особље.

Користите Бутадион током трудноће

Ризици употребе фенилбутазона током трудноће:

1. Утицај на фетус:

   • НСАИЛ, укључујући фенилбутазон, могу изазвати кардиопулмоналне компликације код фетуса, укључујући прерано затварање дуктус артериосуса, што може изазвати озбиљне кардиоваскуларне компликације код фетуса.
   • Постоји ризик од ниске количине амнионске течности (олигохидрамниона), што може утицати на развој плућа и других виталних органа код фетуса.

2. Утицај на трудноћу:

   • Фенилбутазон може повећати ризик од крварења током трудноће и порођаја, што представља здравствени ризик и за мајку и за бебу.
   • НСАИЛ могу одложити порођај или повећати ризик од прееклампсије.

3. Препоруке:

   • Употреба фенилбутазона током трудноће, посебно у трећем тромесечју, строго је контраиндикована због високог ризика по здравље мајке и детета.
   • Ако жена која узима фенилбутазон планира да затрудни или сазна да је трудна, треба одмах да се консултује са својим лекаром како би разговарала о безбедним алтернативама лечења и могућим мерама предострожности.

Алтернативе за лечење:

Важно је да жене током трудноће размотре друге, безбедније алтернативе за управљање болом и упалом. Здравствени радник може помоћи у избору правог лека или третмана који је безбедан током трудноће.

Контраиндикације

1. Индивидуална нетолеранција: Особе са познатом индивидуалном нетолеранцијом на фенилбутазон или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Историја алергијских реакција: Код пацијената са историјом алергијских реакција на фенилбутазон или друге лекове, укључујући аспирин или друге НСАИЛ (нестероидне антиинфламаторне лекове), употреба фенилбутазона може бити контраиндикована.
3. Поремећаји крви: Фенилбутазон може изазвати агранулоцитозу (нагло смањење броја белих крвних зрнаца) и друге поремећаје стварања крви. Стога је лек контраиндикован код пацијената са поремећајима стварања крви, укључујући агранулоцитозу, леукопенију и апластичну анемију.
4. Болест јетре и бубрега: Употреба фенилбутазона може бити контраиндикована код пацијената са тешким обољењем јетре или бубрега због ризика од развоја токсичног оштећења ових органа.
5. Чир на желуцу: Употреба фенилбутазона може повећати ризик од развоја чира на желуцу и крварења из њега, па је лек контраиндикован код пацијената са овим стањима.
6. Трудноћа и дојење: Фенилбутазон је контраиндикован током трудноће и дојења због ризика за фетус или дете.
7. Педијатријска популација: Употреба фенилбутазона код деце и адолесцената може бити контраиндикована због недостатка података о ефикасности и безбедности у овој старосној групи.

Последице Бутадион

1. Диспептични симптоми: То укључује мучнину, повраћање, дијареју, горушицу и нелагодност у стомаку. Пацијенти такође могу искусити губитак апетита.
2. Чир на желуцу: Бутадион може повећати ризик од развоја чира на желуцу и цревима, посебно код пацијената са предиспозицијом за ово стање или када истовремено узимају друге НСАИЛ лекове.
3. Висок крвни притисак: Неки пацијенти могу имати висок крвни притисак док узимају бутадион.
4. Алергијске реакције: Могу укључивати осип на кожи, свраб, ангиоедем или алергијски дерматитис.
5. Повећан ниво мокраћне киселине: Код неких пацијената, бутадион може допринети повећању нивоа мокраћне киселине у крви, што може бити непожељно код гихта.
6. Оштећена функција бубрега: Код неких пацијената, посебно уз продужену употребу и високе дозе, може доћи до оштећене функције бубрега.
7. Крварење: Бутадион може повећати ризик од гастроинтестиналног крварења, посебно код пацијената са хипертензијом или предиспозицијом ка крварењу.

Прекомерна доза

1. Чиреви и крварење: Фенилбутазон може изазвати чиреве на желуцу и цревима, што може довести до крварења и перфорације. Предозирање може повећати ризик од ових компликација.
2. Оштећење и инсуфицијенција бубрега: Акутна бубрежна инсуфицијенција може се јавити у случају предозирања фенилбутазоном због хипотензије и хиповолемије изазване крварењем и дехидрацијом.
3. Кардиолошке компликације: Предозирање фенилбутазоном може изазвати срчане аритмије и срчану инсуфицијенцију због потенцијалних ефеката лека на кардиоваскуларни систем.
4. Неуролошки симптоми: Могу се јавити главобоља, вртоглавица, поспаност, поремећаји вида и други неуролошки симптоми.
5. Респираторна инсуфицијенција: Респираторна инсуфицијенција може се развити због парализе респираторних мишића.
6. Метаболички поремећаји: Може доћи до електролитског дисбаланса и метаболичке ацидозе.
7. Напади и конвулзије: У ретким случајевима могу се јавити напади.

Интеракције са другим лековима

1. Индивидуална нетолеранција: Особе са познатом индивидуалном нетолеранцијом на фенилбутазон или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Историја алергијских реакција: Код пацијената са историјом алергијских реакција на фенилбутазон или друге лекове, укључујући аспирин или друге НСАИЛ (нестероидне антиинфламаторне лекове), употреба фенилбутазона може бити контраиндикована.
3. Поремећаји крви: Фенилбутазон може изазвати агранулоцитозу (нагло смањење броја белих крвних зрнаца) и друге поремећаје стварања крви. Стога је лек контраиндикован код пацијената са поремећајима стварања крви, укључујући агранулоцитозу, леукопенију и апластичну анемију.
4. Болест јетре и бубрега: Употреба фенилбутазона може бити контраиндикована код пацијената са тешким обољењем јетре или бубрега због ризика од развоја токсичног оштећења ових органа.
5. Чир на желуцу: Употреба фенилбутазона може повећати ризик од развоја чира на желуцу и крварења из њега, па је лек контраиндикован код пацијената са овим стањима.
6. Трудноћа и дојење: Фенилбутазон је контраиндикован током трудноће и дојења због ризика за фетус или дете.
7. Педијатријска популација: Употреба фенилбутазона код деце и адолесцената може бити контраиндикована због недостатка података о ефикасности и безбедности у овој старосној групи.