Буспирон

Буспирон је лек који припада класи анксиолитикова, који се користи за лечење анксиозних поремећаја. Делује као анксиолитик, тј. лек против анксиозности, али за разлику од бензодиазепина (као што су диазепам или алпразолам), није хипнотик и не изазива седативни ефекат.

Буспирон се обично користи за лечење генерализованог анксиозног поремећаја (ГАП), али се може користити и за краткорочно ублажавање симптома анксиозности. Не изазива физичку зависност, као што се може десити са неким другим анксиолитицима, и има мање нежељених ефеката.

Овај лек не почиње да делује одмах, већ постепено, тако да се његов ефекат може појавити неколико дана или недеља након почетка лечења. Дозирање и режим узимања буспирона обично одређује лекар у зависности од специфичних симптома и индивидуалних карактеристика пацијента.

Индикације Буспирон

1. Генерализовани анксиозни поремећај (ГАП): Буспирон се може користити као дуготрајни третман за смањење симптома анксиозности код пацијената са ГАП-ом. ГАП карактеришу осећања неразумне бриге или анксиозности већину времена током периода од неколико месеци.
2. Краткорочно олакшање симптома анксиозности: Буспирон се такође може користити за краткорочно олакшање симптома анксиозности, посебно у случајевима када је потребно брзо олакшање од анксиозности.
3. Социјални анксиозни поремећај: У неким случајевима, буспирон се може користити за лечење социјалног анксиозног поремећаја, који карактерише интензивна анксиозност због друштвених или ситуација везаних за посао.

Образац за издавање

1. Таблете: Ово је најчешћи облик буспирона. Таблете долазе у различитим јачинама, као што су 5 мг, 10 мг, 15 мг или 30 мг, и обично се узимају орално са водом.
2. Решење: Буспирон је такође доступан као раствор за оралну примену.
3. Капсуле: Неке капсуле могу садржати буспирон и такође се узимају орално са водом.

Фармакодинамика

1. Дејство на серотонинске рецепторе: Буспирон је делимични агонист 5-хидрокситриптаминских (5-HT1A) рецептора, који су повезани са серотонином у централном нервном систему. Ово доводи до повећане активности серотонергичког система, што може помоћи у смањењу анксиозности.
2. Модулација неурохемијске равнотеже: Буспирон такође може утицати на системе допамина и норепинефрина, иако његов тачан механизам деловања на ове системе није у потпуности схваћен.
3. Нема утицаја на бензодиазепинске рецепторе: За разлику од бензодиазепина, буспирон се не везује за ГАБА-А рецепторе, што смањује вероватноћу да изазове зависност или толеранцију.
4. Спори почетак дејства: За разлику од бензодиазепина, почетак дејства буспирона може потрајати неколико дана или недеља након почетка лечења, што може бити последица потребе за повећањем концентрације лека у телу.
5. Дуготрајно дејство: Буспирон има дуготрајно дејство, што му омогућава да се користи као анксиолитик током дужег временског периода.
6. Минималан утицај на когнитивне функције: За разлику од бензодиазепина, буспирон обично не изазива поспаност или летаргију и има минималан утицај на когнитивне функције, што га чини прихватљивијим за пацијенте којима је потребно одржавање будности и концентрације.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Након оралне примене, буспирон се брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Максималне концентрације у плазми се обично постижу 1-1,5 сати након примене.
2. Дистрибуција: Буспирон се добро дистрибуира по свим органима и ткивима тела. Има висок афинитет за протеине плазме, првенствено албумине.
3. Метаболизам: Буспирон се метаболише у јетри и формира активни метаболит, хидроксибуспирон. Примарни метаболички пут је хидроксилација праћена коњугацијом. Метаболити буспирон и хидроксибуспирон су фармаколошки активни.
4. Излучивање: Буспирон и његови метаболити се излучују првенствено урином као коњуговани и некоњуговани облици.
5. Полуживот: Полуживот буспирона је приближно 2-3 сата, а полуживот хидроксибуспирона је приближно 3-6 сати.

Дозирање и администрација

1. Дозирање за одрасле за генерализовани анксиозни поремећај:

   • Почетна доза је обично 7,5 мг два пута дневно.
   • Доза се може постепено повећавати у интервалима од неколико дана. Уобичајена доза одржавања је 15 до 30 мг дневно, подељена у неколико доза.
   • Максимална препоручена доза је 60 мг дневно, подељена у неколико доза.

2. Препоруке за употребу:

   • Таблете треба узимати редовно у исто време сваког дана како би се одржао равномеран ниво лека у крви.
   • Таблете треба прогутати целе, без жвакања или дробљења, са водом.
   • Буспирон треба узимати у исто време сваког дана, без обзира на унос хране, али је најбоље узимати га по једном распореду - или увек са храном или увек без хране, јер храна може променити апсорпцију лека.

3. Посебна упутства:

   • Ефекти буспирона се не развијају одмах и може бити потребно неколико дана до неколико недеља редовне употребе да би се постигло приметно побољшање.
   • Не треба нагло престати са узимањем буспирона, јер то може изазвати симптоме одвикавања. Ако је потребно да прекинете лечење, треба постепено смањивати дозу под надзором лекара.

Користите Буспирон током трудноће

1. Класификација ФДА:

   • Буспирон је класификован као лек категорије Б од стране FDA. То значи да студије на животињама нису показале ризик за фетус, али контролисане студије код трудница нису спроведене. Стога, лек треба користити током трудноће само ако потенцијална корист оправдава потенцијални ризик за фетус.

2. Подаци и препоруке:

   • Нема довољно података о безбедности буспирона током трудноће. Иако студије на животињама нису показале директне негативне ефекте на развој фетуса, недостатак довољних података из студија на људима захтева изузетан опрез.

3. Потенцијални ризици и мере предострожности:

   • Као и код употребе било ког лека током трудноће, важно је минимизирати излагање лековима. Ако је могуће, размотрите алтернативне третмане за анксиозност, као што су психотерапија или промене начина живота, који су безбеднији за бебу у развоју.

4. Консултација са лекаром:

   • Ако сте трудни или планирате трудноћу и преписан вам је буспирон, важно је да разговарате о ризицима и користима са својим лекаром. Ваш лекар ће вам помоћи да процените своје стање и донесете информисану одлуку о томе да ли да наставите са употребом буспирона.

Контраиндикације

1. Индивидуална нетолеранција: Особе са познатом индивидуалном нетолеранцијом на буспирон или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Тешко оштећење јетре: Код пацијената са тешким оштећењем јетре, употреба буспирона може бити контраиндикована због могућности повећања нежељених ефеката и токсичности.
3. Тешко оштећење бубрега: Код пацијената са тешким оштећењем бубрега, употреба буспирона може бити контраиндикована због могућности повећања нежељених ефеката и продуженог времена елиминације.
4. Комбинација са МАО инхибиторима: Буспирон се не сме користити истовремено са инхибиторима моноамино оксидазе (МАО), јер то може довести до озбиљних нежељених интеракција, укључујући повећан ризик од серотонинског синдрома.
5. Трудноћа и дојење: Безбедност употребе буспирона током трудноће и дојења није у потпуности утврђена. Употребу треба разговарати са лекаром и проценити ризик за фетус или дете.
6. Педијатријска популација: Буспирон се не препоручује за употребу код деце и адолесцената млађих од 18 година због недовољних података о ефикасности и безбедности у овој старосној групи.
7. Акутни по живот опасни или тешки ментални поремећаји: Буспирон није лек избора у акутним по живот опасним ситуацијама.

Последице Буспирон

1. Вртоглавица или поспаност: Ови симптоми се могу јавити посебно када први пут почнете да узимате лек или када се промени доза.
2. Главобоља: Неки људи могу имати главобоље док узимају буспирон.
3. Малаксалост или умор: Неки пацијенти могу осетити слабост или умор.
4. Сува уста: Ова нуспојава је прилично честа и може бити непријатна, али обично не изазива озбиљне проблеме.
5. Гастроинтестинални поремећаји: Могући нежељени ефекти укључују мучнину, повраћање, затвор или дијареју.
6. Грчеви у мишићима: Неки људи могу искусити грчеве у мишићима или необичне покрете.
7. Несаница: Неки пацијенти могу имати потешкоћа са заспивањем или несаницу.
8. Повећана осетљивост на светлост: Неки људи могу имати проблема са толерисањем јаке светлости.

Прекомерна доза

1. Поспаност и летаргија: Може доћи до повећане поспаности и летаргије, што може бити праћено потешкоћама са концентрацијом и координацијом покрета.
2. Вртоглавица и главобоља: Може доћи до повећане вртоглавице и главобоље.
3. Тахикардија и срчани поремећаји: Може доћи до повећане срчане активности, што може довести до тахикардије или аритмија.
4. Респираторна депресија: У ретким случајевима може доћи до смањења брзине и дубине дисања, посебно када се истовремено користе други депресанти централног нервног система.
5. Конвулзије: Могу се јавити конвулзије, посебно код особа са предиспозицијом за њих.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори ензима јетре (циметидин, еритромицин, кларитромицин): Инхибитори ензима јетре могу повећати ниво буспирона у крви, што може појачати његове ефекте и повећати ризик од нежељених ефеката.
2. Инхибитори CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): Инхибитори ензима CYP3A4 такође могу повећати ниво буспирона у крви, што може појачати његове ефекте и повећати ризик од нежељених ефеката.
3. Индуктори ензима јетре (карбамазепин, фенитоин): Индуктори ензима јетре могу смањити ниво буспирона у крви, што може смањити његову ефикасност.
4. Алкохол и седатива: Буспирон може појачати дејство алкохола и других седатива као што су таблете за спавање и анксиолитици, што може довести до повећаног ризика од нежељених ефеката као што су поспаност и успорене реакције.
5. Лекови који утичу на кардиоваскуларни систем (бета-блокатори, антихипертензивни агенси): Буспирон може појачати дејство лекова који утичу на кардиоваскуларни систем, што може довести до повишеног крвног притиска или успореног срчаног ритма.
6. Лекови за лечење психијатријских поремећаја (МАО инхибитори): Буспирон се не препоручује у комбинацији са лековима који инхибирају моноамин оксидазу (МАО инхибитори) јер то може довести до озбиљних нежељених ефеката као што је хипертензивна криза.