Бисопрофар

Бисопрофар је члан групе селективних ß1-адреноблокатора. Употреба у терапијским дозама не доводи до појаве ВСА и клинички приметног мембранско-стабилизујућег ефекта.

Има антиангинална својства: смањује потребу миокарда за кисеоником, смањујући срчану фреквенцију, крвни притисак и срчани излаз; поред тога, лек повећава запремину кисеоника која се допрема миокарду - продужавајући дијастолу и снижавајући вредности енддијастолног притиска. [ 1 ]

Индикације Бисопрофар

Користи се за повишен крвни притисак, као и за лечење коронарне болести срца (ангине) и конгестивне срчане инсуфицијенције праћене систолном дисфункцијом леве коморе (у комбинацији са диуретицима и АЦЕ инхибиторима, а по потреби и са СГ).

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у таблетама - 10 комада у ћелијској плочи; у паковању се налазе 3 такве плоче.

Фармакодинамика

Лек има антихипертензивно дејство, смањујући срчани излаз и успоравајући бубрежну секрецију ренина, а такође утиче и на барорецепторе аортног лука са каротидним синусом. Дуготрајна употреба бисопролола првенствено доводи до смањења повећаног отпора периферних крвних судова. У случају конгестивне срчане инсуфицијенције, Бисопрофар инхибира активирани РААС и симпатоадренални систем. [ 2 ]

Бисопролол има изузетно низак афинитет за β2-завршетке глатких мишића крвних судова и бронхија, а поред тога и за β2-завршетке ендокриног система. Лек може само повремено утицати на глатке мишиће периферних артерија са бронхијама и метаболизам глукозе. [ 3 ]

Фармакокинетика

Бисопролол се скоро потпуно и брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту. У комбинацији са изузетно слабим ефектом првог интрахепатичног пролаза, ово формира висок индекс биорасположивости (приближно 90%). Приближно 30% супстанце се синтетише са протеинима крви. Ниво запремине дистрибуције је 3,5 л/кг. Системски клиренс је приближно 15 л/сат.

Полуживот у плазми је 10-12 сати, тако да се уз једну дневну дозу терапеутски ефекат примећује током 24 сата.

Излучивање бисопролола се врши на 2 начина. 50% дозе је укључено у интрахепатичне метаболичке процесе са формирањем неактивних метаболита, који се затим излучују путем бубрега. Преосталих 50% дозе се излучује путем бубрега у непромењеном стању.

Када се лек примењује код особа са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом (стадијум 3), ниво лека у плазми и време полураспада се повећавају. Вредности Cmax у плазми у динамичкој равнотежи износе 64±21 нг/мл након примене дневне дозе од 10 мг; време полураспада је 17±5 сати.

Дозирање и администрација

Бисопрофар се узима орално - таблету треба прогутати целу, без жвакања, са обичном водом. Узима се ујутру (може се узимати са храном). По потреби, таблета се може поделити на два једнака дела.

Стандардна доза за висок крвни притисак и ангину је 5 мг једном дневно (не више од 20 мг једном дневно). Дозирање мења лекар, појединачно за сваког пацијента.

• Пријава за децу

Нема информација о терапијском ефекту и безбедности употребе лека у педијатрији.

Користите Бисопрофар током трудноће

Прописивање Бисопрофара током трудноће је дозвољено само у случајевима када је вероватна корист за жену већа од очекиваних ризика од компликација код фетуса. Често, ß-блокатори ослабљују циркулацију крви унутар плаценте и могу утицати на развој фетуса. Ако је неопходно користити ß-блокаторе, препоручује се употреба селективних ß1-блокатора. Потребно је пратити циркулацију крви унутар материце и плаценте.

Након рођења, стање одојчета мора се пажљиво пратити. Развој знакова брадикардије и хипогликемије јавља се у прва 3 дана.

Нема података о томе да ли се бисопролол излучује у мајчино млеко, због чега се не може користити током дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на бисопролол или друге компоненте лека;
• активни облик срчане инсуфицијенције или декомпензована срчана инсуфицијенција, која захтева инотропни третман;
• Блок од 2-3 степена (без употребе пејсмејкера);
• кардиогени шок;
• тешки облик синоатријалног блока;
• СССУ;
• симптоматска брадикардија (срчани ритам испод 60 откуцаја у минути);
• смањен крвни притисак (вредности систолног крвног притиска су мање од 100 mmHg);
• тешка бронхијална астма или тешке опструктивне плућне лезије које су хроничне;
• Рејноов синдром и поремећаји периферне циркулације у каснијим фазама развоја;
• нелечени феохромоцитом;
• метаболичка ацидоза.

Последице Бисопрофар

Нежељени ефекти укључују:

• поремећаји нервног система: синкопа, главобоља*, вртоглавица*;
• проблеми са функцијом вида: коњунктивитис и смањено сузење (морају узети у обзир особе које користе контактна сочива);
• ментални поремећаји: депресија, парестезија, поремећаји спавања, халуцинације и ноћне море;
• симптоми повезани са радом кардиоваскуларног система: брадикардија (код особа са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом, коронарном болешћу срца или високим крвним притиском), ортостатски колапс, утрнулост и хладноћа екстремитета, поремећај AV проводљивости, смањен крвни притисак, знаци погоршања конгестивне срчане инсуфицијенције;
• лезије гастроинтестиналног тракта: бол у стомаку, повраћање, затвор, мучнина и дијареја;
• поремећаји варења: хепатитис или повећана активност јетрених ензима (АЛТ и АСТ);
• проблеми повезани са органима медијастина и респираторним системом: алергијски ринитис или бронхијални спазам код особа са астмом или историјом хроничних опструктивних респираторних болести;
• поремећаји везивног ткива и мишићно-скелетног система: грчеви, мишићна слабост и артропатија;
• слушни поремећаји: губитак слуха;
• проблеми са епидермом и поткожним слојем: знаци нетолеранције (црвенило, хиперхидроза, свраб и осип). Такође, ß-блокатори могу изазвати развој псоријазе, појачати њене симптоме или довести до појаве осипа и алопеције сличних псоријази;
• поремећаји у нутритивним и метаболичким процесима: хипогликемија и повећани нивои триглицерида;
• манифестације повезане са репродуктивним системом: еректилна дисфункција;
• имунолошки поремећаји: алергијски ринитис и развој антинуклеарних антитела, који су повремено праћени клиничким знацима системског лупуса еритематозуса (нестају након прекида лечења);
• промене у резултатима тестова: повећање плазма активности јетрених ензима (АЛТ са АСТ) и нивоа триглицерида у крви;
• системски поремећаји: умор* или астенија.

*важи само за особе са коронарном болешћу срца или високим крвним притиском.

Ови симптоми се често развијају на почетку лечења, благи су и нестају након 1-2 недеље.

Прекомерна доза

Знаци тровања: AV блок трећег степена, активна срчана инсуфицијенција, брадикардија, смањен крвни притисак, вртоглавица, хипогликемија и бронхијални спазам.

У случају тровања, терапију треба одмах прекинути и обавестити лекара. Узимајући у обзир тежину тровања, спроводе се симптоматске и потпорне процедуре:

• брадикардија – примена изопреналина и атропина, уградња пејсмејкера;
• низак крвни притисак – употреба вазоконстриктора и давање течности;
• АВ блок – примена инфузије изопреналина и трансвенска имплантација пејсмејкера;
• бронхијални спазам – употреба ß-симпатомиметика и изопреналина;
• појачање срчане инсуфицијенције – употреба диуретика, вазодилататора и инотропних супстанци;
• хипогликемија - употреба глукозе.

Интеракције са другим лековима

Лек може појачати дејство других антихипертензивних лекова.

Примена лека заједно са резерпином, клонидином или гванфацином може значајно смањити срчану фреквенцију и довести до поремећаја срчане проводљивости.

Нифедипин и друге супстанце које блокирају калцијумске канале могу појачати антихипертензивни ефекат Бисопрофара; када се комбинују са леком, дилтиаземом и верапамилом, може доћи и до смањења срчане фреквенције.

Комбинована употреба са дериватима ерготамина (укључујући антимигренске лекове који садрже ерготамин) појачава знаке поремећаја периферног протока крви.

Комбинација са оралним хипогликемијским лековима или инсулином доводи до извесног слабљења или маскирања манифестација хипогликемије (потребно је стално пратити ниво шећера у крви).

Употреба лекова са антиаритмичким супстанцама може пореметити срчани ритам.

Алергени који се користе у имунотерапији у комбинацији са β-блокаторима могу изазвати тешке опште алергијске симптоме.

Када се лек користи са супстанцама за инхалациону анестезију, функција миокарда је потиснута, а вероватноћа развоја антихипертензивних симптома се повећава.

Комбинована употреба са радиоконтрастним средствима која садрже јод повећава вероватноћу анафилактичких симптома.

Увођење рифампицина донекле скраћује полуживот бисопролола, али у овом случају повећање дозе овог другог обично није потребно.

Услови складиштења

Бисопрофар треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температурне вредности не смеју прелазити 25°C.

Рок трајања

Бисопрофар се може користити 24 месеца од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су Бидоп, Бисопрол, Бипролол са Бисопровелом, као и Алотендин, Бисокард са Бикардом, Дорез и Бисостад.