Биоран

Биоран је лек из подгрупе НСАИЛ. Његова активна компонента је диклофенак натриј (нестероидни елемент са јаким антиинфламаторним, антипиретичким и аналгетским дејством).

Главни принцип дејства диклофенака је успоравање биосинтезе ПГ (ови елементи су важни учесници у процесима бола, упале и развоја грознице). [ 1 ]

Током реуматских лезија, аналгетички и антиинфламаторни ефекти лека узрокују значајно смањење интензитета бола који се јавља током кретања или у мировању, укоченост ујутру и оток зглобова, а поред тога, побољшавају функционисање зглобова.

Индикације Биоран

Користи се за следеће поремећаје:

• реуматске лезије дегенеративне или инфламаторне природе (реуматоидни артритис, остеоартритис, анкилозни спондилитис и спондилоартритис);
• бол који утиче на кичму;
• реуматски поремећаји у пределу меких ткива изван зглобова;
• активна фаза напада гихта;
• бол настао услед операције или повреде (праћен отоком и упалом);
• тешки облици напада мигрене;
• колике билијарног или бубрежног порекла.

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце се врши у облику течности за ињекције - унутар ампула запремине 3 мл/75 мг. У кутији се налази 5 таквих ампула.

Фармакодинамика

Ин витро тестови диклофенака натријума нису сузбили биосинтезу протеогликана која се одвија у хрскавичним ткивима на нивоима сличним онима примећеним током терапије.

У случају упале повезане са операцијом или повредом, лек брзо елиминише бол (спонтан или који се јавља током покрета) и смањује оток изазван упалом или постоперативном раном. [ 2 ]

Лек има значајан аналгетички ефекат код јаких и умерених болова нереуматског порекла. Биоран може елиминисати бол и смањити интензитет губитка крви у случају примарне дисменореје.

Истовремено, лек показује високу ефикасност у развоју напада мигрене.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Када се 75 мг диклофенака убризга интрамускуларно, он почиње одмах да се апсорбује. Вредности Cmax у плазми, са просечним нивоом од око 2,5 μг/мл, бележе се након приближно 20 минута. Одмах након овога, вредност лека у плазми брзо опада. Запремине апсорбованог активног састојка имају линеарну зависност од величине порције лека.

Када се лек више пута користи, његова фармакокинетика остаје непромењена. Ако се поштују прописани интервали између примена супстанце, не долази до њене акумулације.

Процеси дистрибуције.

Синтеза протеина супстанце је 99,7% и углавном се остварује са албумином (99,4%). Волумен дистрибуције је 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак се такође детектује унутар синовијалне овојнице (његове Cmax вредности се овде примећују 2-4 сата касније него унутар крвне плазме). Имагинарни полуживот из синовијалне овојнице је 3-6 сати. Након 2 сата од тренутка одређивања Cmax у плазми, ниво диклофенака унутар синовијалне овојнице прелази интраплазматичке ознаке, а ови индикатори остају виши још 12 сати.

Процеси размене.

Метаболизам диклофенака се делимично остварује глукуронидацијом непромењеног молекула, али углавном једноструком и вишеструком метоксилацијом, што узрокује формирање неколико фенолних метаболичких јединица (3'-хидрокси-, 4'-, 5'-, а такође и 4' и 5 дихидрокси- елемената са 3'-хидрокси-4'-метоксидиклофенаком), од којих се већина трансформише у глукуронидне коњугате. Две од ових фенолних јединица распада имају биолошку активност, али је њихова експресија много слабија од експресије диклофенака.

Излучивање.

Системска брзина клиренса лека је 263±56 мл у минути. Терминално време полуелиминације је 1-2 сата. Полуживот 4 метаболичка елемента (укључујући 2 компоненте са терапеутском активношћу) је такође краткотрајан и износи 1-3 сата. Истовремено, 3'-хидрокси-4'-метоксидиклофенак има дуже време полуелиминације, али нема никакав терапеутски ефекат.

Око 60% дозе Биорана се излучује урином у облику коњугата (глукуронског типа) непромењеног активног састојка, а уз то и у облику метаболичких компоненти, од којих је већина такође глукуронски коњугати.

Мање од 1% излученог диклофенака је у непромењеном облику. Остатак лека се излучује у облику компоненти распадања са фецесом и жучом.

Дозирање и администрација

Лек се прописује за интрамускуларне ињекције - дубоко у глутеални мишић. Забрањено је давати ињекције дуже од 2 дана заредом. Ако је потребно, терапија се наставља употребом Биоран таблета.

Током ињекције, како би се избегло оштећење других ткива или нерава у подручју процедуре, неопходно је поштовати ова правила. Лек се убризгава дубоко у спољашњи горњи квадрант глутеалног мишића. Величина дозе је обично 75 мг (запремина 1 ампуле), са једном употребом дневно.

У тешким случајевима (на пример, у случају колика), као изузетак, могу се применити 2 ињекције у дози од 75 мг, са размаком од неколико сати (друга ињекција треба да се примени у другу задњицу).

Алтернативно, можете користити следећи режим: ињекција лека (75 мг дневно) се смењује са оралном применом таблета Биоран (максимална дневна доза је 0,15 г).

• Пријава за децу

Забрањено је користити лек у педијатрији (млађој од 18 година).

Користите Биоран током трудноће

Биоран се не прописује током трудноће.

Ако је неопходно користити лек током дојења, прво се мора донети одлука о прекиду дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• чир који утиче на гастроинтестинални тракт;
• тешка нетолеранција на диклофенак или друге компоненте лека (укључујући натријум метабисулфат);
• људи са алергијском реакцијом на употребу аспирина или других НСАИЛ лекова (симптоми алергије укључују уртикарију, нападе астме или активно цурење из носа).

Последице Биоран

Нежељени ефекти укључују:

• поремећаји који погађају гастроинтестинални тракт: понекад се јављају мучнина, диспепсија, надимање, бол у епигастријуму и анорексија, као и грчеви у стомаку, дијареја и повраћање. Повремено се примећују чиреви у гастроинтестиналном тракту (могу, али и не морају бити праћени перфорацијом/крварењем) и гастроинтестинално крварење (мелена, повраћање или крвава дијареја). Могу се развити глоситис, стоматитис, поремећаји повезани са доњим делом црева (укључујући панкреатитис, опстипацију, неспецифични хеморагични колитис и активну фазу трансмуралног илеитиса или улцерозног колитиса), као и промене у функцији једњака, као и појава стриктура сличних дијафрагми унутар црева;
• Лезије повезане са ЦНС-ом: понекад се јављају вртоглавица (понекад јака) или главобоље. Повремено се примећује поспаност. Могу се развити оштећење памћења, несаница, тремор, дезоријентација, сензорни поремећаји (на пример, парестезија), депресија и ноћне море, као и напади, анксиозност, раздражљивост, психотични симптоми и асептични менингитис;
• поремећаји чулних органа: могући поремећаји слуха, тинитус, поремећаји вида (диплопија или замућен вид) и поремећаји укуса;
• знаци алергије: понекад се примећују епидермални осипи. Повремено се развија уртикарија. Може се појавити екцем или осип са пликовима;
• бубрежна дисфункција: повремено се јавља едем. Може доћи до акутне бубрежне инсуфицијенције, тубулоинтерстицијског нефритиса, промена у уринарном седименту (протеинурија или хематурија), нефротског синдрома или некротичног папилитиса;
• поремећаји функције јетре: вредности серумских аминотрансфераза понекад се повећавају. Ретко се развија хепатитис (са или без жутице). Може се јавити фулминантни хепатитис;
• хематопоетски поремећаји: могу се развити анемија (апластична или хемолитичка), леукопенија или тромбоцитопенија и агранулоцитоза;
• симптоми нетолеранције: повремено се јављају астма или опште анафилактоидне или анафилактичке манифестације (укључујући смањење крвног притиска). Може се развити упала плућа или васкулитис;
• оштећење функције кардиоваскуларног система: могу се појавити бол у грудима, тахикардија и конгестивна срчана инсуфицијенција или повећање крвног притиска;
• Остало: понекад се јављају симптоми у подручју ињекције (отврдњавање или бол). У подручју ињекције може доћи до локалне некрозе или апсцеса.

Прекомерна доза

Не постоје информације које описују типичне клиничке симптоме који се развијају у случају тровања Биораном.

Код акутне интоксикације НСАИЛ-има, треба предузети симптоматске и потпорне мере. На пример, оне се предузимају у случају бубрежне инсуфицијенције, респираторне депресије, смањеног крвног притиска и гастроинтестиналних дисфункција. Вероватноћа да ће хемоперфузија, форсирана диуреза или хемодијализа помоћи у излучивању НСАИЛ-а је веома мала, јер се активни састојци ових средстава углавном синтетишу са протеинима и учествују у интензивним метаболичким процесима.

Интеракције са другим лековима

Дигоксин и литијумске супстанце.

Лек може повећати нивое дигоксина или литијума у плазми.

Диуретици.

Као и други НСАИЛ, Биоран може смањити интензитет диуретичког ефекта. Примена заједно са диуретицима који штеде калијум може повећати вредности серумског К (код такве комбинације лекова, овај индикатор треба стално пратити).

НСАИЛ лекови.

Системска употреба са НСАИЛ лековима може повећати учесталост нежељених ефеката.

Антикоагуланси.

Иако ефекат лека на антикоагуланте није регистрован у клиничким испитивањима, постоје неке информације које указују на повећану вероватноћу крварења код људи који су користили такве комбинације. Због тога је код такве комбинације неопходно стално и веома пажљиво пратити пацијента.

Хипогликемијски агенси.

Клиничка испитивања су показала да се Биоран може комбиновати са хипогликемијским лековима без промене терапеутског ефекта ових последњих. Међутим, постоје неки подаци о појави хипер- или хипогликемије са таквом комбинацијом, што је захтевало промену дозе антидијабетичких лекова када се примењују са леком.

Метотрексат.

НСАИЛ лекове треба користити са опрезом ако се примењују мање од 24 сата пре или после примене метотрексата, јер то може повећати његов ниво у крви и појачати његово токсично дејство.

Циклоспорин.

НСАИЛ утичу на процесе везивања ПГ у бубрезима, што може појачати нефротоксична својства циклоспорина.

Антибактеријска средства (деривати хинолона).

Постоје неке информације о појави нападаја код људи који су комбиновали НСАИЛ са дериватима кинолона.

Често је забрањено мешање течности из Биоран ампула са растворима за ињекције других лекова.

Услови складиштења

Биоран се мора чувати на месту ван домашаја деце, заштићено од сунчеве светлости и влаге. Ампуле се не смеју замрзавати. Максималне температурне вредности су 25°C.

Рок трајања

Биоран се може користити у року од 3 године од датума производње лековите супстанце.

Аналоги

Аналози лека су следећи лекови: Дикломелан, Дифен, Артрекс и Диклофенак са Диклоријумом, као и Верал, Диклонак и Доросан са Волтареном, Диклофенакол и Диклак са Диклогеном, као и Дикло-Ф и Диклофенаклон. Поред тога, на листи се налазе Диклобене, Диклоран са Дикловитом, Ортофен и Дикломакс са натријум диклофенаком, Пенсеид и Диклофен, као и Реметан и Наклофен са Санфинаком, Наклоф и Флектор, Ортофер, Униклофен и Ортофлекс са Флотаком, Ревмавек, Фелоран и Табук-Ди.