Билумид

Билумид садржи компоненту бикалутамид, која је нестероидна антиандрогена супстанца; лек нема никакав други ефекат на ендокрини систем. Комбиновањем са андрогеним завршецима и не доводећи до експресије гена, лек блокира андрогену активност, чиме подстиче регресију неоплазми у пределу простате.

Бикалутамид је рацемат, али само R(-)-енантиомер има антиандрогени ефекат.

Индикације Билумид

Доза од 50 мг се користи за широко распрострањени карцином простате (у касним фазама) у комбинацији са ЛХРХ аналогом или са хируршким поступком кастрације.

Доза од 0,15 г се прописује за локализовани карцином простате (Т3-Т4, било који N, M0; а такође и Т1-Т2, N+ и M0) као монотерапија или као додатак радиотерапији или радикалној простатектомији.

Такође се користи локално за карцином простате без метастаза, када се хируршка кастрација или други медицински поступци сматрају немогућим или неприкладним.

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Лек се производи у таблетама - 7 комада унутар блистер паковања, 4 паковања унутар кутије (запремине 50 мг), а такође и 28 комада унутар посебног контејнера опремљеног SC поклопцем (запремине 0,15 г).

Фармакокинетика

Бикалутамид се добро апсорбује у гастроинтестиналном тракту када се узима орално. Нема података о клинички значајном утицају хране на биорасположивост лека. Излучивање (S)-енантиомера је много брже него код (R)-енантиомера; полуживот овог другог је приближно 7 дана.

У случају свакодневне примене лека, вредности (R)-енантиомера у плазми се повећавају приближно десет пута због дугог полуживота.

Након дневне примене 0,15 г лека, ниво (R)-енантиомера у плазми је приближно 22 μг/мл. Истовремено, скоро 99% свих енантиомера који циркулишу у крви су активни (R)-енантиомери.

Фармакокинетички параметри (R)-енантиомера су независни од старости, бубрежне функције и степена оштећења јетре.

Постоје информације да код особа са тешком дисфункцијом јетре долази до инхибиције елиминације (R)-енантиомера из плазме.

Лек има висок капацитет за синтезу протеина (за рацемат је 96%, а за R-бикалутамид – 99,6%), као и интензиван метаболизам (оксидација и формирање глукуронске киселине са коњугатима).

Метаболичке компоненте се излучују жучом и урином у приближно једнаким размерама.

Дозирање и администрација

За рак простате широко распрострањене природе: мушкарци (такође и старији) треба да узимају 1 таблету лека (50 мг) једном дневно. Терапију треба започети заједно са употребом ЛХРХ аналога или хируршком кастрацијом.

За локално прогресивни карцином простате: мушкарци (укључујући и старије особе) морају узимати 1 таблету од 0,15 г једном дневно. Дозни облик од 0,15 г мора се користити континуирано најмање 2 године или док се не догоде промене у току патологије.

У случају тешке или умерене дисфункције јетре, може доћи до акумулације бикалутамида у организму – стога се Билумид таквим пацијентима прописује са изузетним опрезом.

[ 3 ]

Користите Билумид током трудноће

Билумид се користи за лечење простате, тако да се не прописује женама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка преосетљивост на бикалутамид или друге компоненте лека;
• комбинација лекова са астемизолом, терфенадином или цисапридом.

Последице Билумид

Билумид се често толерише без икаквих компликација. Само повремено, када се развију негативни симптоми, потребно је прекинути лек. Употреба лека може изазвати следеће поремећаје:

• најчешћи: валови врућине, гинекомастија или бол у грудима;
• такође прилично често: мучнина, повећање телесне тежине, дијареја, холестаза, привремено повећање активности интрахепатичних трансаминаза, жутица, као и астенија, импотенција, свраб, смањен либидо и алопеција;
• понекад: депресија, хематурија, бол у стомаку, диспепсија и интерстицијални процес који утиче на плућа. Поред тога, примећују се знаци нетолеранције, укључујући уртикарију и Квинкеов едем;
• изоловано: сува кожа, повраћање и отказивање јетре.

Поремећаји повезани са јетром су генерално привремени и побољшавају се или потпуно нестају уз наставак терапије или након прекида терапије. Отказивање јетре је пријављено само повремено, а није утврђена узрочна веза са леком. Потребно је периодично праћење функције јетре.

Истовремено, када се лек комбинује са ЛХРХ аналогом, могу се појавити следећи нежељени ефекти:

• Лезије ЦВС-а: развој срчане инсуфицијенције;
• проблеми са гастроинтестиналним трактом: диспепсија, анорексија, надимање, сувоћа која погађа оралну слузокожу и затвор;
• Дисфункција ЦНС-а: поспаност, вртоглавица, смањен либидо и несаница;
• поремећаји респираторног система: диспнеја;
• лезије урогениталног тракта: ноктурија или импотенција;
• поремећаји крви: анемија;
• инфекције поткожног ткива и епидермиса: хирзутизам или алопеција, хиперхидроза и осип;
• метаболички поремећаји: едем, дијабетес, губитак или повећање телесне тежине и хипергликемија;
• Системске манифестације: бол који погађа грудну кост, абдоминални део или карлицу, као и грозница и главобоље.

Прекомерна доза

Нема података о интоксикацији код људи.

Не постоји антидот, па се пацијенту прописују симптоматске процедуре. Дијализа се не сме вршити јер лек има висок капацитет за синтезу протеина и не детектује се у урину у непромењеном стању. Потребне су опште потпорне мере и праћење виталних органа.

Интеракције са другим лековима

Нема података о интеракцијама лекова при комбиновању бикалутамида и ЛХРХ аналога.

Утврђено је да Р-бикалутамид инхибира дејство CYP 3A4, а такође, мање активно, CYP 2C9 и 2C19 са 2D6. Увођење компоненте током 28 дана заједно са употребом мидазолама изазвало је повећање вредности AUC потоњег за 80%.

Комбинација Билумида са астемизолом, терфенадином или цисапридом је забрањена.

Потребно је веома пажљиво комбиновати лек са супстанцама које блокирају активност Ca канала или циклоспорина. Можда ће бити потребно смањити дозе назначених лекова, посебно ако се сумња на негативне симптоме или се они развију.

Пацијенте који примају циклоспорин треба пажљиво пратити, посебно током почетка терапије и када се терапија прекине.

Потребан је опрез приликом комбиновања са лековима који инхибирају метаболичке процесе лекова (кетоконазол или циметидин). Потенцијално, таква комбинација може изазвати повећање вредности Билумида, што повећава учесталост нежељених ефеката.

Бикалутамид је у стању да истисне варфарин (кумарински антикоагулант) са места синтезе протеина. Због тога је приликом примене лека код особа које користе кумаринске антикоагуланте неопходно стално пратити ПТ индексе.

[ 4 ], [ 5 ]

Услови складиштења

Билумид треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температурне вредности - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Билумид се може користити у периоду од 24 месеца од датума продаје лека.

Пријава за децу

Лек се не користи у педијатрији.

Аналоги

Аналоги лека су Андроблок, Калумид, Балутар са Биканом, као и Бикалутамид, Бикапрост и Бикалутера са Касодексом.