Билтрицид

Билтрицид садржи супстанцу празиквантел, која има ефикасна антихелминтичка својства.

Принцип лековитог дејства заснива се на потенцијацији пропустљивости ћелијских зидова хелминта под дејством јона Ca. Повећање вредности Ca изнад нормалног нивоа унутар тела хелминта доводи до контракције мишића у комбинацији са поремећајем метаболизма угљених хидрата, смањењем вредности гликогена и стварањем токсичних индикатора деривата млечне киселине. Ове промене доприносе уништавању паразита.

Лек такође има снажан ефекат на нематоде и цистоде.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Билтрицид

Користи се за следеће поремећаје:

• хелминтичке лезије изазване дејством различитих врста шистосома;
• инфекције изазване активношћу плућних или јетрених метиља (кинески метиљ, као и Paragonimus westermani, веверичји метиљ итд.).

[ 3 ], [ 4 ]

Образац за издавање

Лековита компонента се ослобађа у таблетама - 6 комада унутар стаклене бочице. У паковању се налази 1 таква бочица.

[ 5 ]

Фармакокинетика

Након примене, празиквантел се потпуно и брзо апсорбује, достижући вредности Cmax у плазми након 1-2 сата. Након узимања 5-50 мг/кг супстанце, вредности лека у периферној крви износе 0,05-5 μг/мл. У поређењу са нивоом у периферној крви, индикатор у мезентеричној артерији је три до четири пута већи.

Непромењени празиквантел прелази крвно-мождану баријеру; нивои у цереброспиналној течности (ЦСТ) су 10-20% од вредности у плазми (подаци преузети из преклиничких испитивања). С обзиром на недостатак информација, може се претпоставити да је ниво празиквантела у људској ЦСТ такође приближно 10-20% од његових вредности у серуму.

20% супстанце из њених серумских вредности се излучује мајчиним млеком. Након 24 сата од тренутка једнократне употребе дозе од 50 мг/кг или након 32 сата од једнодневног циклуса лечења (20 мг/кг лека 3 пута дневно), вредности лека у мајчином млеку се смањују на минималну детектабилну ознаку (4 мцг/л).

Празиквантел подлеже брзом интрахепатичном метаболизму првог пролаза (пресистемски метаболизам). Полуживот непромењене супстанце је 1-2,5 сата. Полуживот системске радиоактивности (празиквантел са метаболичким елементима) је 4 сата. Празиквантел се излучује путем бубрега само у метаболисаном стању. Преко 80% примењене дозе се излучује путем бубрега у року од 4 дана (80-90% ове запремине - у првих 24 сата).

Главне метаболичке компоненте су хидроксиловани производи који настају током разградње празиквантела (то су аналози 4-хидроксициклохексилкарбонила). Приближно 60-80% ових хидроксилованих производа се излучује путем бубрега; додатних 15-37% - са жучом, а преосталих 6% се излучује кроз цревни лумен.

Да би се осигурао потребан ефекат, паразити морају бити изложени одговарајућој концентрацији активног састојка током потребног временског периода. Не постоје прецизни подаци о људима, али на основу преклиничких испитивања и података добијених из фармакокинетичких студија на људима, може се претпоставити да се нивои лека у плазми морају одржавати на 0,6 μm/l (еквивалентно 0,1875 μg/ml) током најмање 4-6 сати (али не дуже од 10) да би се постигао терапеутски ефекат.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозирање и администрација

Лек се узима орално; жвакање таблете је забрањено. Лек треба узимати пре или са оброком. Препоручује се узимање лека увече (са 1 дозом дневно). Ако је потребно узимати лек више пута дневно, интервал између доза треба да буде 5 сати. Величине порција се одређују према врсти патогена. Дозирање се бира на следећи начин:

• крвни шистосом – 40 мг/кг, 1 пут дневно (циклус траје 1 дан);
• Schistosoma Mansonii или Schistosoma intercalatum – 20 (2 пута) или 40 (1 пут) мг/кг дневно (1-дневни курс);
• Јапански шистосом или Schistosoma mekongi – 30 (2 пута) или 60 (1 пут) мг/кг дневно (курс траје 1 дан);
• Кинески или веверичји метељ – 25 мг/кг 3 пута дневно (циклус траје 1-3 дана);
• плућни метиљи (такође Paragonimus westermani) – 25 мг/кг 3 пута дневно (циклус од 2-3 дана).

[ 16 ]

Користите Билтрицид током трудноће

Лек се не прописује у првом тромесечју. У будућности се може користити само након процене свих предности и мана ове опције. Одлуку треба да донесе лекарски гинеколог заједно са паразитологом.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• очна цистицеркоза;
• користити заједно са рифампицином;
• лична нетолеранција на празиквантел и друге помоћне елементе лека.

Опрез је потребан у следећим случајевима:

• инсуфицијенција активности функције јетре, која има декомпензовану природу;
• поремећаји миокардног ритма;
• хепатоспленична шистосомијаза.

[ 12 ], [ 13 ]

Последице Билтрицид

Нежељени ефекти након узимања лека укључују:

• полисерозитис;
• крвава дијареја, мучнина, анорексија или повраћање;
• уртикарија, анафилакса, грозница или ангиоедем;
• конвулзије, аритмија, вртоглавица, астенична стања или поспаност;
• мијалгија.

[ 14 ], [ 15 ]

Интеракције са другим лековима

Супстанце које индукују дејство интрахепатичних ензима смањују ниво празиквантела у плазми (док лекови који успоравају активност ових ензима, напротив, повећавају ниво празиквантела).

Смањење интраплазматског нивоа празиквантела се бележи када се Билтрицид комбинује са хлорокином.

[ 17 ]

Услови складиштења

Билтрицид треба чувати на сувом, тамном месту, ван домашаја деце. Индикатори температуре не би требало да прелазе 30°C.

[ 18 ]

Рок трајања

Билтрицид се може користити у периоду од 5 година од датума пуштања терапијског средства.

[ 19 ]

Пријава за децу

Забрањено је прописивање лека код хелминтијазе деци млађој од 4 године.

[ 20 ]

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Цесол и Азинокс са Празиквантелом.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Рецензије

Билтрицид добија прилично добре критике - уз правилну дозу, лек је веома ефикасан, брзо се ослобађа хелминта. Међу недостацима, они примећују велики број нежељених ефеката који се често развијају приликом употребе лека, као и прилично високу цену.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]